Состав

действующее вещество: рисперидон;

1 мл раствора содержит рисперидона 1 мг;

другие составляющие: кислота бензойная (E 210), кислота винная, вода очищенная.

Рисперидон-Тева раствор оральный 1мг/мл, 30 мл - Инструкция по применению

Состав

действующее вещество: рисперидон;

1 мл раствора содержит рисперидона 1 мг;

другие составляющие: кислота бензойная (E 210), кислота винная, вода очищенная.

Лекарственная форма

Раствор оральный.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость без видимых включений.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотические средства. Код ATX N05A X08.

Фармакодинамика

Рисперидон – это селективный моноаминергический антагонист с уникальными свойствами. Он проявляет высокое сродство к серотонинергическим 5-HT2- и дофаминергическим D2-рецепторам. Также рисперидон связывается с α1-адренергическими рецепторами и меньшей аффинностью — с H1-гистаминергическими и α2-адренергическими рецепторами. Рисперидон не проявляет сродства к холинергическим рецепторам. Хотя рисперидон является мощным D2-антагонистом, связывающимся с его эффективностью по поводу продуктивной симптоматики шизофрении, он не вызывает значительного угнетения моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию по сравнению с классическими нейролептиками. Сбалансированный центральный серотониновый и дофаминовый антагонизм уменьшает склонность к экстрапирамидным побочным эффектам и расширяет терапевтическое влияние негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Фармакокинетика

При метаболизме рисперидона образуется 9-гидроксирисперидон, фармакологическая активность которого подобна исходному соединению.

Всасывание.После перорального приема рисперидон полностью всасывается, пиковые концентрации в плазме крови достигаются за 1–2 часа, у пациентов пожилого возраста — в пределах 2–3 часов. Абсолютная биодоступность после перорального применения рисперидона составляет 70% (CV=25%). На всасывание препарата не влияет еда, поэтому рисперидон можно применять независимо от еды. Абсолютная биодоступность составляет 66% у быстрых метаболизаторов и 82% у медленных.

Деление.Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме крови рисперидон связывается с альбумином и кислым α1-гликопротеином. Связывание рисперидона с белками плазмы крови составляет 90%, а 9-гидроксирисперидона - 77%. Равновесная концентрация рисперидона у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается за 4–5 суток.

Биотрансформация и выведение.Метаболизм рисперидона происходит при участии CYP2D6 к 9-гидроксирисперидону, фармакологическая активность которого подобна рисперидону. Вместе эти два соединения образуют активную антипсихотическую фракцию. Цитохром CYP2D6 подвергается генетическому полиморфизму. У быстрых метаболизаторов CYP2D6 рисперидон быстро превращается в 9-гидроксирисперидон, тогда как у медленных метаболизаторов рисперидон превращается гораздо медленнее. Хотя у быстрых метаболизаторов более низкие концентрации рисперидона и более высокие концентрации 9-гидроксирисперидона, чем у медленных метаболизаторов, фармакокинетика рисперидона и 9-гидроксирисперидона (т.е. активной антипсихотической фракции) после однократного и многократного приема CYP2D6. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование. Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что рисперидон в клинически значимых концентрациях значительно не подавляет метаболизм лекарственных средств, метаболизирующихся изоферментами цитохрома P450, включая CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9/10, CYP2D CYP3A5. Через неделю после приема лекарственного средства 70% дозы выводится с мочой, 14% - с калом. Концентрация рисперидона и 9-гидроксирисперидона в моче равна 35–45% принятой дозы. Остальные – это неактивные метаболиты. После перорального приема пациентами с психозом период полувыведения рисперидона составляет 3 часа. Период полувыведения 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 часа, а у пациентов пожилого возраста – 34 часа.

Линейность.Концентрации рисперидона в плазме крови пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушением функции почек, печени.Фармакокинетические исследования однократного перорального приема рисперидона пациентами пожилого возраста показали в среднем на 43% более высокую концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме крови, на 38% более длительный период полувыведения и сниженный на 30% клиренс активной антипсихотической фракции. У взрослых пациентов с умеренной почечной недостаточностью клиренс активной антипсихотической фракции составил ~48% от клиренса у молодых здоровых добровольцев. У взрослых пациентов с тяжелой почечной недостаточностью клиренс активной антипсихотической фракции составил ~31% от клиренса у молодых здоровых добровольцев. Период полувыведения активной фракции составлял 16,7 часа у взрослых пациентов, 24,9 часа — у пациентов с 

умеренной почечной недостаточностью (или в 1,5 раза дольше, чем у взрослых пациентов) и 28,8 часа - у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (~ в 1,7 раза дольше, чем у взрослых пациентов). Концентрации рисперидона в плазме крови были нормальными у пациентов с печеночной недостаточностью, но средняя свободная фракция рисперидона в плазме крови была увеличена на 37,1%. Клиренс после перорального применения и период полувыведения рисперидона и его активных метаболитов у взрослых пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью не отличались от этих параметров у здоровых добровольцев.

Дети.Фармакокинетика рисперидона, 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции у детей подобна таковой у взрослых.

Пол, расовая принадлежность и курение.Популяционный фармакокинетический анализ не выявил явного влияния пола, расы или курения на фармакокинетику рисперидона и его активной антипсихотической фракции.

Показания

Лечение шизофрении;

лечение маниакальных эпизодов от умеренной до тяжелой степени при биполярных расстройствах;

кратковременное лечение (до 6 недель) выраженной агрессии у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа от умеренной до тяжелой степени при существовании угрозы причинения вреда себе или другим и при отсутствии ответа на нефармакологические методы лечения (см. раздел «Способ применения и дозы»);

симптоматическое краткосрочное лечение (до 6 недель) выраженной агрессии при расстройствах поведения у детей от 5 лет и подростков с умственным развитием ниже средней или умственной отсталостью, диагностированной по критериям DSM-IV, у которых тяжесть агрессивного или иного деструктивного поведения требует фармакологического лечения. Фармакологическое лечение должно являться неотъемлемой частью комплексной программы лечения, включающей психологическую поддержку и воспитательные мероприятия. Рекомендуется, чтобы рисперидон назначался специалистом в области детской неврологии, детской и подростковой психиатрии или врачом, имеющим опыт лечения поведенческих нарушений у детей и подростков.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному компоненту или любому вспомогательному веществу препарата. Деменция и симптомы заболевания Паркинсона (ригидность, брадикинезия и паркинсонические нарушения осанки). Деменция и подозрение на деменцию с тельцами Леви (кроме симптомов деменции, по меньшей мере, два из таких симптомов: паркинсонизм, визуальные галлюцинации, шаткость походки).

Способ применения и дозы

Дозировка

Шизофрения

Взрослые

Рисперидон-Тева можно назначать 1 или 2 раза в день.

Начать прием следует с 2 мг препарата Рисперидон-Тева в сутки, на второй день дозу можно увеличить до 4 мг. После этого дозу можно поддерживать без изменений или, при необходимости, продолжать индивидуальную коррекцию дозы. Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 4–6 мг/сут. Некоторым пациентам может быть показано постепенное повышение дозы или снижена начальная и поддерживающая доза.

Дозы, превышающие 10 мг/сут, не выявили более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами, но они могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Безопасность доз свыше 16 мг/сут, не изучалась, дозы, превышающие этот уровень, применять не рекомендуется.

Пациенты пожилого возраста (возраст от 65 лет)

Рекомендуемая начальная доза – по 0,5 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 1–2 мг 2 раза в сутки путем повышения на 0,5 мг 2 раза в сутки.

Дети

Не рекомендуется применять препарат детям (до 18 лет).

Маниакальные эпизоды при биполярных расстройствах

Взрослые

Рекомендованная начальная доза Рисперидон-Тева – 2 мг один раз в сутки. Дозу можно индивидуально увеличить добавлением 1 мг/сут не чаще, чем через каждые 24 часа. Рекомендуемый диапазон доз - от 1 до 6 мг/сут. Применение рисперидона в дозе более 6 мг/сут пациентам с маниакальными эпизодами не изучалось.

Как и при других видах симптоматического лечения, длительное применение препарата Рисперидон-Тева необходимо периодически пересматривать и корректировать в течение всей терапии.

Пациенты пожилого возраста (65 лет)

Рекомендуемая начальная доза – по 0,5 мг два раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 1–2 мг два раза в сутки, повышая на 0,5 мг два раза в сутки. Поскольку опыт применения пациентам пожилого возраста ограничен, рекомендуется проявлять осторожность при применении.

Дети

Применять препарат не рекомендуется детям (до 18 лет).

Кратковременная терапия выраженной агрессии у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа

Рекомендуемая начальная доза – 0,25 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить путем повышения дозы 0,25 мг 2 раза в сутки не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 0,5 мг 2 раза в сутки. Однако для некоторых пациентов эффективную дозу можно увеличить до 1 мг 2 раза в день.

Рисперидон не следует применять более 6 недель пациентам с выраженной агрессией при болезни Альцгеймера. Как и при других видах симпто 

матического лечения, при длительном применении Рисперидон-Тева необходимо периодически пересматривать дозы и корректировать их в течение всей терапии.

Симптоматическое краткосрочное лечение (до 6 недель) выраженной агрессии при расстройствах поведения

Дети и подростки от 5 до 18 лет

Пациенты с массой тела ≥50 кг

Рекомендуемая начальная дозировка составляет 0,5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу следует корректировать путем добавления 0,5 мг 1 раз в сутки не чаще, чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов – 1 мг 1 раз в сутки. Однако для некоторых пациентов для достижения положительного эффекта достаточно не более 0,5 мг 1 раз в сутки, в то время как другие могут потребовать 1,5 мг 1 раз в сутки.

Пациенты с массой тела < 50 кг

Рекомендуемая начальная доза – 0,25 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно корректировать путем добавления 0,25 мг 1 раз в сутки не чаще, чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов – 0,5 мг 1 раз в сутки. Однако для некоторых пациентов достаточно не более 0,25 мг 1 раз в сутки для достижения положительного эффекта, в то время как другие могут потребовать 0,75 мг 1 раз в сутки.

Как и при других видах симптоматического лечения, длительное применение препарата Рисперидон-Тева необходимо периодически пересматривать и корректировать в течение всей терапии.

Дети

Применять препарат не рекомендовано детям до 5 лет.

Пациенты с заболеваниями печени и почек.У пациентов с нарушением функции почек активная антипсихотическая фракция выводится из организма медленнее, чем у пациентов со здоровыми почками. У пациентов с нарушениями функции печени концентрация свободной фракции рисперидона в плазме крови увеличивается.

Независимо от показания этим пациентам назначается половина начальной и поддерживающей доз, титрование дозы должно быть медленнее.

Рисперидон-Тева следует применять с осторожностью данной категории пациентов.

Переход из других антипсихотических препаратов.Если это клинически оправдано, во время терапии Рисперидон-Тева рекомендуется постепенно прекратить предыдущую терапию другими препаратами. При этом если пациент переводится с терапии антипсихотическими препаратами в форме «депо», лечение препаратом Рисперидон-Тева рекомендуется начать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.

Способ применения.Рисперидон-Тева предназначен для перорального применения. Пища не влияет на всасывание рисперидона. Заканчивая лечение, рекомендуется постепенно снижать дозы. Описывались единичные случаи острых симптомов отмены после внезапного прекращения приема высоких доз антипсихотических медикаментов, включая тошноту, рвоту, повышенное потоотделение и бессонницу. Также возможно восстановление психотических симптомов и сообщалось о случаях появления неконтролируемых движений (например, акатизия, дистония и дискинезия).

Способ применения

Флакон имеет крышечку с защитой от детей. Для открытия нажмите пластиковую крышку вниз до упора и поверните против часовой стрелки.

Вставьте дозирующее устройство во флакон через отверстие в адаптере (поддерживающее дозатор в течение заполнения).

Придерживая нижний ободок дозирующего устройства, извлеките поршень до требуемой отметки в миллилитрах или миллиграммах.

Придерживая нижний ободок, извлеките дозирующее устройство из флакона.

Влейте содержимое дозирующего устройства в любой безалкогольный напиток, кроме чая, нажимая на поршень.

Закройте флакон и ополосните дозатор водой.

Картонная коробка также содержит адаптер для дозирующего устройства, который может использоваться для его хранения. На стороне вогнутого адаптера находится липкая поверхность, которая может быть присоединена к бутылке. Снимите защитную фольгу с липкой поверхности.

Прижмите липкую поверхность адаптера (большим отверстием кверху) к нижней части бутылки. Теперь можно вставить вымытое дозирующее устройство в его адаптер.

Дети

Рисперидон применяют для лечения выраженной агрессии при расстройствах поведения у детей от 5 лет.

Срок годности

5 лет. После первого открытия – 6 месяцев.

Условия хранения

Препарат не требует специальных условий хранения. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Категория отпуска

По рецепту.

Кому можно

Аллергикам	по назначению врача
Беременным	в случае крайней необходимости и под наблюдением врача
Водителям	с осторожностью до выяснения индивидуальной реакции на препарат
Детям	с 5 лет по назначению врача
Диабетикам	по назначению врача
Кормящим	Нельзя