Склад

діюча речовина: рисперидон;

1 мл розчину містить рисперидону 1 мг;

допоміжні речовини: кислота бензойна (E 210), кислота винна, вода очищена.

Рисперидон-Тева розчин оральний 1мг/мл, 30 мл - Інструкція для застосування

Склад

діюча речовина: рисперидон;

1 мл розчину містить рисперидону 1 мг;

допоміжні речовини: кислота бензойна (E 210), кислота винна, вода очищена.

Лікарська форма

Розчин оральний.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина без видимих включень.

Фармакотерапевтична група

Антипсихотичні засоби. Код АТХ N05A X08.

Фармакодинаміка

Рисперидон — це селективний моноамінергічний антагоніст з унікальними властивостями. Він виявляє високу спорідненість до серотонінергічних 5-HT2- та дофамінергічних D2-рецепторів. Також рисперидон зв'язується з α1-адренергічними рецепторами та з меншою афінністю — з H1-гістамінергічними та α2-адренергічними рецепторами. Рисперидон не виявляє спорідненості до холінергічних рецепторів. Хоча рисперидон є потужним D2-антагоністом, що пов'язують з його ефективністю щодо продуктивної симптоматики шизофренії, він не викликає значного пригнічення моторної активності та меншою мірою індукує каталепсію порівняно з класичними нейролептиками. Збалансований центральний серотоніновий та дофаміновий антагонізм зменшує схильність до екстрапірамідних побічних ефектів і розширює терапевтичний вплив щодо негативних та афективних симптомів шизофренії.

Фармакокінетика

При метаболізмі рисперидону утворюється 9-гідроксирисперидон, фармакологічна активність якого подібна до вихідної сполуки.

Всмоктування. Після перорального прийому рисперидон повністю всмоктується, пікові концентрації у плазмі крові досягаються за 1–2 години, у пацієнтів літнього віку — у межах 2–3 годин. Абсолютна біодоступність після перорального застосування рисперидону становить 70 % (CV = 25 %). На всмоктування препарату не впливає вживання їжі, тому рисперидон можна застосовувати незалежно від вживання їжі. Абсолютна біодоступність становить 66 % у швидких метаболізаторів та 82 % — у повільних.

Розподіл. Рисперидон швидко розподіляється в організмі. Об'єм розподілу становить 1–2 л/кг. У плазмі крові рисперидон зв'язується з альбуміном та кислим α1-глікопротеїном. Зв'язування рисперидону з білками плазми крові становить 90 %, а 9-гідроксирисперидону — 77 %. Рівноважна концентрація рисперидону у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня. Рівноважна концентрація 9-гідроксирисперидону досягається за 4–5 діб.

Біотрансформація та виведення. Метаболізм рисперидону відбувається за участі CYP2D6 до 9-гідроксирисперидону, фармакологічна активність якого подібна до рисперидону. Разом ці дві сполуки утворюють активну антипсихотичну фракцію. Цитохром CYP2D6 піддається генетичному поліморфізму. У швидких метаболізаторів CYP2D6 рисперидон швидко перетворюється на 9-гідроксирисперидон, тоді як у повільних метаболізаторів рисперидон перетворюється набагато повільніше. Хоча у швидких метаболізаторів нижчі концентрації рисперидону та вищі концентрації 9-гідроксирисперидону, ніж у повільних метаболізаторів, фармакокінетика рисперидону і 9-гідроксирисперидону (тобто активної антипсихотичної фракції) після одноразового та багаторазового прийому подібна для швидких та повільних метаболізаторів цитохрому CYP2D6. Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкілування. Дослідження in vitro на мікросомах печінки людини показали, що рисперидон у клінічно значущих концентраціях не пригнічує значно метаболізм лікарських засобів, які метаболізуються ізоферментами цитохрому P450, включаючи CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 і CYP3A5. За тиждень після прийому лікарського засобу 70 % дози виводиться із сечею, 14 % — із калом. Концентрація рисперидону і 9-гідроксирисперидону у сечі дорівнює 35–45 % від прийнятої дози. Решта — це неактивні метаболіти. Після перорального прийому пацієнтами із психозом період напіввиведення рисперидону становить 3 години. Період напіввиведення 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції становить 24 години, а у пацієнтів літнього віку — 34 години.

Лінійність. Концентрації рисперидону в плазмі пропорційні дозі препарату (в межах терапевтичних доз).

Пацієнти літнього віку та пацієнти з порушенням функції нирок, печінки. Фармакокінетичні дослідження одноразового перорального прийому рисперидону пацієнтами літнього віку показали в середньому на 43 % вищу концентрацію активної антипсихотичної фракції у плазмі крові, на 38 % довший період напіввиведення та знижений на 30 % кліренс активної антипсихотичної фракції. У дорослих пацієнтів із помірною нирковою недостатністю кліренс активної антипсихотичної фракції становив ~ 48 % від значення кліренсу у молодих здорових добровольців. У дорослих пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю кліренс активної антипсихотичної фракції становив ~ 31 % від значення кліренсу у молодих здорових добровольців. Період напіввиведення активної фракції становив 16,7 години у дорослих пацієнтів, 24,9 години — у пацієнтів із помірною нирковою недостатністю (або ~ у 1,5 раза довше, ніж у дорослих пацієнтів) та 28,8 години — у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (~ у 1,7 раза довше, ніж у дорослих пацієнтів). Концентрації рисперидону в плазмі крові були нормальними у пацієнтів із печінковою недостатністю, але середня вільна фракція рисперидону у плазмі крові була збільшена на 37,1 %. Кліренс після перорального застосування та період напіввиведення рисперидону і його активних метаболітів у дорослих пацієнтів з помірною або тяжкою печінковою недостатністю суттєво не відрізнялися від цих параметрів у здорових добровольців.

Діти. Фармакокінетика рисперидону, 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції у дітей подібна до такої у дорослих.

Стать, расова приналежність та тютюнопаління. Популяційний фармакокінетичний аналіз не виявив явного впливу статі, раси або тютюнопаління на фармакокінетику рисперидону та його активної антипсихотичної фракції.

Показання

Лікування шизофренії;

лікування маніакальних епізодів від помірного до тяжкого ступеня при біполярних розладах;

короткочасне лікування (до 6 тижнів) вираженої агресії у пацієнтів із деменцією альцгеймерівського типу від помірного до тяжкого ступеня при існуванні загрози заподіяння шкоди собі чи іншим та при відсутності відповіді на нефармакологічні методи лікування (див. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Особливості застосування»);

симптоматичне короткострокове лікування (до 6 тижнів) вираженої агресії при розладах поведінки у дітей від 5 років та підлітків з розумовим розвитком нижче середнього або розумовою відсталістю, діагностованою за критеріями DSM-IV, у яких тяжкість агресивної або іншої деструктивної поведінки вимагає фармакологічного лікування. Фармакологічне лікування повинно бути невід'ємною частиною комплексної програми лікування, що включає психологічну підтримку та виховні заходи. Рекомендується, щоб рисперидон призначався фахівцем у галузі дитячої неврології, дитячої та підліткової психіатрії або лікарем, який має досвід лікування поведінкових порушень у дітей та підлітків.

Протипоказання

Гіперчутливість до активного компонента або до будь-якої допоміжної речовини препарату. Деменція та симптоми хвороби Паркінсона (ригідність, брадикінезія та паркінсонічні порушення постави). Деменція та підозра на деменцію з тільцями Леві (окрім симптомів деменції, щонайменше два з таких симптомів: паркінсонізм, візуальні галюцинації, хиткість ходи).

Спосіб застосування та дози

Дозування

Шизофренія

Дорослі

Рисперидон-Тева можна призначати 1 або 2 рази на добу.

Розпочинати прийом слід з 2 мг препарату Рисперидон-Тева на добу, на другий день дозу можна збільшити до 4 мг. Після цього дозу можна підтримувати без змін або, за необхідності, продовжувати індивідуальну корекцію дози. Для більшості пацієнтів рекомендована доза становить 4–6 мг на добу. Деяким пацієнтам може бути показане поступове підвищення дози або знижена початкова та підтримувальна доза.

Дози, які перевищують 10 мг/добу, не виявили вищої ефективності порівняно з меншими дозами, але вони можуть спричиняти появу екстрапірамідних симптомів. Безпека доз понад 16 мг/добу, не вивчалась, дози, що перевищують цей рівень, застосовувати не рекомендовано.

Пацієнти літнього віку (віком від 65 років)

Рекомендована початкова доза — по 0,5 мг 2 рази на добу. У разі необхідності дозу можна збільшити до 1–2 мг 2 рази на добу шляхом підвищення на 0,5 мг 2 рази на добу.

Діти

Не рекомендовано застосовувати препарат дітям (віком до 18 років).

Маніакальні епізоди при біполярних розладах

Дорослі

Рекомендована початкова доза Рисперидон-Тева — 2 мг один раз на добу. Дозу можна індивідуально збільшити додаванням 1 мг/добу не частіше, ніж через кожні 24 години. Рекомендований діапазон доз — від 1 до 6 мг на добу. Застосування рисперидону у дозі понад 6 мг на добу пацієнтам з маніакальними епізодами не вивчалось.

Як і при інших видах симптоматичного лікування, довготривале застосування препарату Рисперидон-Тева необхідно періодично переглядати і коригувати протягом усієї терапії.

Пацієнти літнього віку (від 65 років)

Рекомендована початкова доза — по 0,5 мг два рази на добу. У разі необхідності дозу можна збільшити до 1–2 мг два рази на добу, підвищуючи на 0,5 мг два рази на добу. Оскільки досвід застосування пацієнтам літнього віку обмежений, рекомендується проявляти обережність при застосуванні.

Діти

Застосовувати препарат не рекомендовано дітям (віком до 18 років).

Короткочасна терапія вираженої агресії у пацієнтів з деменцією альцгеймерівського типу

Рекомендована початкова доза — 0,25 мг 2 рази на добу. За необхідності дозу можна збільшити шляхом підвищення дози 0,25 мг 2 рази на добу не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є 0,5 мг 2 рази на добу. Однак для деяких пацієнтів ефективну дозу можна збільшити до 1 мг 2 рази на добу.

Рисперидон не слід застосовувати довше 6 тижнів пацієнтам з вираженою агресією при хворобі Альцгеймера. Як і при інших видах симптоматичного лікування, при довготривалому застосуванні препарату Рисперидон-Тева необхідно періодично переглядати дози і коригувати їх протягом усієї терапії.

Симптоматичне короткострокове лікування (до 6 тижнів) вираженої агресії при розладах поведінки

Діти та підлітки віком від 5 до 18 років

Пацієнти з масою тіла ≥ 50 кг

Рекомендована початкова доза становить 0,5 мг 1 раз на добу. За необхідності дозу слід коригувати шляхом додавання 0,5 мг 1 раз на добу не частіше ніж через день. Оптимальна доза для більшості пацієнтів — 1 мг 1 раз на добу. Однак для деяких пацієнтів для досягнення позитивного ефекту достатньо не більше 0,5 мг 1 раз на добу, тоді як інші можуть потребувати 1,5 мг 1 раз на добу.

Пацієнти з масою тіла < 50 кг

Рекомендована початкова доза — 0,25 мг 1 раз на добу. За необхідності дозу можна коригувати шляхом додавання 0,25 мг 1 раз на добу не частіше ніж через день. Оптимальна доза для більшості пацієнтів — 0,5 мг 1 раз на добу. Однак для деяких пацієнтів достатньо не більше ніж 0,25 мг 1 раз на добу для досягнення позитивного ефекту, тоді як інші можуть потребувати 0,75 мг 1 раз на добу.

Як і при інших видах симптоматичного лікування, довготривале застосування препарату Рисперидон-Тева необхідно періодично переглядати і коригувати протягом усієї терапії.

Діти

Застосовувати препарат не рекомендовано дітям віком до 5 років.

Пацієнти із захворюваннями печінки та нирок. У пацієнтів із порушеннями функції нирок активна антипсихотична фракція виводиться з організму повільніше, ніж у пацієнтів із здоровими нирками. У пацієнтів із порушеннями функції печінки концентрація вільної фракції рисперидону у плазмі крові збільшується.

Незалежно від показання, цим пацієнтам призначається половина початкової та підтримуючої доз, титрування дози повинно бути повільнішим.

Рисперидон-Тева потрібно застосовувати з обережністю даній категорії пацієнтів.

Перехід з інших антипсихотичних препаратів. Якщо це клінічно виправдано, під час терапії препаратом Рисперидон-Тева рекомендується поступово припинити попередню терапію іншими препаратами. При цьому, якщо пацієнт переводиться з терапії антипсихотичними препаратами у формі «депо», лікування препаратом Рисперидон-Тева рекомендується розпочати замість наступної запланованої ін'єкції. Періодично слід оцінювати необхідність продовження поточної терапії антипаркінсонічними препаратами.

Спосіб застосування. Рисперидон-Тева призначений для перорального застосування. Їжа не впливає на всмоктування рисперидону. Закінчуючи лікування, рекомендується поступово зменшувати дози. Описувалися поодинокі випадки гострих симптомів відміни після раптового припинення прийому високих доз антипсихотичних медикаментів, у тому числі нудота, блювання, підвищене потовиділення та безсоння. Також можливе відновлення психотичних симптомів і повідомлялося про випадки появи неконтрольованих рухів (наприклад, акатизія, дистонія та дискінезія).

Спосіб застосування

Флакон має кришечку із захистом від дітей. Щоб відкрити, натисніть пластикову кришечку вниз до упору і поверніть проти годинникової стрілки.

Вставте дозуючий пристрій у флакон через отвір в адаптері (який підтримує дозатор впродовж заповнення).

Притримуючи нижній обідок дозуючого пристрою, витягніть поршень до необхідної позначки в мілілітрах або міліграмах.

Притримуючи нижній обідок, вийміть дозуючий пристрій із флакона.

Влийте вміст дозуючого пристрою у будь-який безалкогольний напій, окрім чаю, натискаючи на поршень.

Закрийте флакон та сполосніть дозатор водою.

Картонна коробка містить також адаптер для дозуючого пристрою, який може використовуватися для його зберігання. На боці адаптера, який є увігнутим, знаходиться липка поверхня, яка може бути приєднана до пляшки. Зніміть захисну фольгу з липкої поверхні.

Притисніть липку поверхню адаптера (великим отвором догори) до нижньої частини пляшки. Тепер можна вставити вимитий дозуючий пристрій у його адаптер.

Діти

Рисперидон застосовують для лікування вираженої агресії при розладах поведінки у дітей віком від 5 років.

Термін придатності

5 років. Після першого відкриття – 6 місяців.

Умови зберігання

Препарат не потребує спеціальних умов зберігання. Не заморожувати.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Кому можна

Алергікам	За призначенням лікаря
Вагітним	У разі крайньої необхідності і під наглядом лікаря
Водіям	З обережністю до з'ясування індивідуальної реакції на препарат
Дітям	З 5 років за призначенням лікаря
Діабетикам	За призначенням лікаря
Годуючим	Не можна