Цинакальцет - инструкция, состав, способ применения

В аптеках Украины препарат представлен в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, содержащих 30, 60 и 90 мг цинакальцета.

Производитель – фармацевтическая компания Synthon (Испания).

Для чего применяется Цинакальцет, указывает официальная инструкция. Препарат используется для:

• лечения вторичного гиперпаратиреоза (ВГПТ) при терминальной стадии хронической почечной недостаточности (ТСХН) у пациентов, которые находятся на поддерживающем гемодиализе;
• снижения гиперкальциемии при:
  • карциноме паращитовидных желез;
  • первичном гиперпаратиреозе (ПГПТ), когда для снижения концентрации кальция в сыворотке крови показана паратиреоидэктомия (удаление паращитовидных желез), но по состоянию пациента она невозможна или противопоказана.

Комбинации. Цинакальцет-Виста можно назначать в составе комплексной терапии вместе с препаратами, связывающими фосфаты и/или витамин D.

Препарат обычно применяется для взрослых пациентов (от 18 лет). Безопасность и эффективность для детей и подростков не установлены. Дозировки зависят от диагноза.

Вторичный гиперпаратиреоз (ВГПТ)

Стандартная начальная доза – 30 мг 1 раз в сутки. Ее коррекция проводится каждые 2-4 недели до достижения максимальной дозировки в 180 мг 1 раз в сутки, при которой у пациентов, получающих гемодиализ, определяется нужная концентрация паратиреоидного гормона (ПТГ) в диапазоне 150-300 пг/мл (15 9-31,8 пмоль/л). 

Важно! Определять уровень ПТГ нужно минимум через 12 часов после приема цинакальцета. 

При подборе дозы показатели кальция в сыворотке крови необходимо проверять чаще и не позднее чем через 1 неделю после начала лечения или коррекции дозы цинакальцета. После выбора поддерживающей дозы уровень кальция нужно измерять примерно месяц и, при необходимости, корректировать лечение. 

Карцинома паращитовидных желез и первичный гиперпаратиреоз (ПГПТ)

Рекомендованная начальная доза – 30 мг 2 раза в сутки. Ее титруют каждые 2-4 недели в определенной последовательности:

• повышение дозы 30 мг 2 раза в сутки;
• 60 мг 2 раза в сутки;
• 90 мг 2 раза в сутки;
• 90 мг 3 или 4 раза в сутки (при необходимости).

Цель – снижение уровня кальция в сыворотке крови до верхней границы нормы или ниже. 

Максимальная доза, применявшаяся в ходе клинических испытаний – 90 мг цинакальцета 4 раза в сутки (360 мг суммарно).

Важно! Правила контроля кальция в крови во время лечения цинакальцетом более детально описаны в официальной инструкции к препарату.

Цинакальцет-Виста не назначают в возрасте до 18 лет, а также при:

• повышенной чувствительности к цинакальцету или к любому из вспомогательных веществ в составе таблеток;
• грудном вскармливании – в случае необходимости лечения матери цинакальцетом следует рассмотреть возможность временного прекращения ГВ. Важно! Во время беременности препарат может назначаться, но только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы для женщины и возможных рисков для плода;
• хронической почечной недостаточности (ХПН), если пациент не находится на диализе.

Цинакальцет не применяется при уровне кальция в сыворотке крови (с поправкой на альбумин) ниже минимальной границы нормального диапазона. Препарат снижает концентрацию кальция в сыворотке крови, поэтому необходим тщательный контроль возможных симптомов гипокальциемии (дефицита кальция).

В случае развития гипокальциемии для повышения концентрации кальция в сыворотке крови могут применяться:

• кальцийсодержащие фосфатсвязывающие препараты;
• витамин D;
• коррекция концентрации кальция в растворе при диализе. 

В случае устойчивой гипокальциемии необходимо снизить дозу цинакальцета или прекратить его применение. 

Важно! Потенциальные симптомы гипокальциемии могут проявляться в виде:

• парестезии;
• миалгии;
• судорог;
• тетании.

Цинакальцет не применяется у пациентов с хронической почечной недостаточностью, которые не получают диализ, в связи с возрастанием риска развития гипокальциемии.

Печень. Необходима крайняя осторожность и тщательный контроль функции печени у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени (по шкале Чайлда – Пью). В этих таких случаях концентрация цинакальцета в плазме крови может быть завышена в 2-4 раза.

Другие особенности применения подробно описаны в соответствующем разделе официальной инструкции к препарату.

Чаще всего побочные реакции на цинакальцет проявляются в виде:

• тошноты, рвоты, анорексии (отсутствия аппетита);
• головокружения, парестезий;
• миалгии (мышечной боли);
• снижения уровня тестостерона;
• кожной сыпи;
• астении;
• гипокальциемии.

Возможные побочные эффекты, которые могут развиваться иногда или с неизвестной частотой, описаны в официальной инструкции к лекарству.

Препарат принимают независимо от еды, через равные промежутки времени. Некоторые источники рекомендуют прием во время или после еды. Следует уточнить этот вопрос у лечащего врача.

На концентрацию цинакальцета в плазме оказывают существенное влияние:

• мощные ингибиторы CYP3A4, в том числе кетоконазол, итраконазол, телитромицин, вориконазол, ритонавир;
• индукторы CYP3A4 (например, рифампицин).

При необходимости одновременного применения с этими препаратами может потребоваться коррекция дозы цинакальцета.

Может возникнуть необходимость в коррекции дозы цинакальцета, если во время терапии препаратом пациент начал / прекратил:

• курение;
• одновременный прием мощных ингибиторов CYP1A2.

Сам по себе цинакальцет является мощным ингибитором CYP2D6. На фоне его приема может потребоваться коррекция доз таких препаратов, как флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, нортриптилин, кломипрамин.

Другие возможные лекарственные взаимодействия подробно описаны в соответствующем разделе официальной инструкции к препарату.

Передозировка цинакальцета может спровоцировать гипокальциемию (дефицит кальция). В таких случаях необходимо проверить наличие симптомов гипокальциемии у пациента и назначить симптоматическое и поддерживающее лечение, если дефицит кальция подтвердится. 

Гемодиализ неэффективен.

Препарат хранят в оригинальной упаковке при температуре до 25 °С в недоступном для детей месте.

• Державний реєстр лікарських засобів України
• Нормативно-директивні документи МОЗ України

• Pubmed, Cinacalcet use in secondary hyperparathyroidism: a machine learning-based systematic review
• Drugs.com, Cinacalcet
• Medlineplus, Cinacalcet

• Health-ua.com, Почки и женское здоровье