Ксарелто

Выпускается препарат в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, с разными дозировками действующего вещества ривароксабана:

• 2,5 мг;
• 10 мг;
• 15 мг;
• 20 мг.

Производитель – фармкомпания Bayer (Германия).

От чего помогают таблетки Ксарелто (показания), разъясняет официальная инструкция по применению.

В качестве основного показания к назначению препарата инструкция указывает профилактику и лечение ВТЭ (венозной тромбоэмболии) у пациентов, которым показано хирургическое вмешательство по протезированию коленных или тазобедренных суставов.

Другие показания к применению Ксарелто (ривароксабана):

• лечение ТЭЛА (тромбоэмболии легочной артерии), ТГВ (тромбоза глубоких вен) и предупреждение их рецидивов;
• профилактика системной эмболии и инсульта у пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий, имеющих дополнительные риски (возраст старше 75 лет, сахарный диабет, артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность, транзиторные ишемические атаки или инсульты в истории болезни);
• снижение риска коронарной смерти у пациентов с ее высоким риском.

Также ривароксабан может использоваться в рамках лечения других болезней и патологических состояний, связанных с образованием тромбов.

Как принимать Ксарелто при разных диагнозах, подробно разъясняет официальная инструкция по применению препарата.

Важно! Препарат предназначен для взрослых пациентов и детей с массой тела от 30 кг. Для детей с меньшим весом ривароксабан назначается в других лекарственных формах (гранулы для приготовления питьевой суспензии).

Режим приема и рекомендованные дозы для взрослых зависят от цели лечения.

Профилактика инсульта и системной эмболии 

Рекомендуется принимать 20 мг ривароксабана 1 раз в сутки.

Лечение и профилактика рецидивирующего тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии 

В первые 3 недели рекомендуемая суточная доза составляет по 15 мг 2 раза в день, через равные промежутки времени. Начиная с четвертой недели рекомендуется принимать по 20 мг 1 раз в сутки.

Профилактика тромбозов после хирургического вмешательства

Рекомендованная суточная дозировка Ксарелто пациентам, требующим профилактики тромбозов после хирургического вмешательства, составляет 10 мг. Принимать препарат нужно 1 раз в сутки. Первая доза лекарства принимается в период 6-10 часов с момента окончания операции, при условии того, что у пациента отсутствуют кровотечения. 

Остальные рекомендации по приему (в зависимости от заболевания) подробно изложены в официальной инструкции к препарату. Точные дозировки и схемы приема определяет только врач на основании диагноза и степени тяжести симптомов.

Ксарелто для детей

Детская дозировка ривароксабана рассчитывается врачом по массе тела ребенка. 

Важно! Таблетки не назначают при весе менее 30 кг (в данном случае ривароксабан применяют в форме гранул для приготовления питьевой суспензии, тоже рассчитывая дозировку исходя из массы тела).

Общие рекомендации по приему

Таблетки с дозировками 2,5 мг и 10 мг можно принимать независимо от еды, поскольку прием пищи не влияет на биодоступность препарата. 

А вот таблетки с дозировками 15 мг и 20 мг рекомендуется принимать во время или сразу после еды, поскольку прием натощак замедляет усвоение действующего вещества и снижает его биодоступность.

Важно! Если пациент пропустил запланированный прием таблетки Ксарелто, необходимо принять ее незамедлительно, продолжая лечение со следующего дня по той же схеме, что и до пропуска.

Если исключена возможность проглотить таблетку целиком – ее можно измельчить, размешав в еде или воде. Делать это нужно непосредственно перед приемом лекарства. Если пациент не может глотать – таблетку Ксарелто, предварительно измельчив, допустимо вводить через назогастральный зонд, смешав с незначительным количеством воды. После такого введения зонд обязательно промывается водой.

Противопоказаний у препарата не слишком много, но их крайне важно учитывать. Это:

• масса тела менее 30 кг;
• беременность и грудное вскармливание (ГВ). При грудном вскармливании женщине необходимо либо временно прекратить его на период применения Ксарелто, либо отказаться от лечения этим препаратом;
• клинически значимые активные кровотечения любой природы;
• высокий риск развития кровотечений (все состояния, связанные с таким риском, подробно перечислены в инструкции по применению;
• параллельный прием любых других антикоагулянтов (препаратов для разрежения крови);
• болезни печени, ассоциированные с клинически значимыми рисками кровотечений и с коагулопатией. К таким заболеваниям относятся в том числе циррозы печени классов В и С (согласно классификации Чайлда – Пью).

Ксарелто (ривароксабан), как и другие антитромботические / антикоагулянтные препараты, имеет достаточно много особенностей применения. Ниже будут рассмотрены некоторые из них, но более детально особенности применения описаны в официальной инструкции к препарату.

Во время терапии необходим клинический контроль пациента, соответствующий общей практике применения антикоагулянтов.

Риск кровотечений

Как и при приеме любых других антикоагулянтов (препаратов для разжижения крови), пациенты, которые принимают Ксарелто, должны находиться под тщательным наблюдением для своевременного выявления признаков кровотечения. 

Лекарство с осторожностью назначается при заболеваниях с повышенным риском кровотечений. В случае развитие серьезного кровотечения прием препарата следует прекратить.

В дополнение к необходимому клиническому контролю следует проводить анализы уровней гемоглобина / гематокрита для своевременного выявления неявных (внутренних) кровотечений и определения клинической значимости явных.

Важно! Риск развития кровотечений увеличивается с возрастом, поэтому необходимо особенно тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.

Ксарелто при почечной недостаточности

При тяжелой почечной недостаточности у взрослых (клиренс креатинина менее 30 мл/мин.) концентрация ривароксабана в плазме крови может существенно увеличиваться (в среднем в 1,6 раза). Это может спровоцировать повышенный риск кровотечения. 

Препарат с осторожностью применяют пациентам с клиренсом креатинина 15–29 мл/мин. 

Важно! Не рекомендуется назначать препарат пациентам с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин.

С особой осторожностью назначают Ксарелто при почечной недостаточности, если пациент одновременно принимает другие лекарственные средства, приводящие к повышению концентрации ривароксабана в плазме крови. Список таких лекарств приведен в разделе инструкции “Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий”.

Не рекомендуется применение препарата детям с почечной недостаточностью умеренной или тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации менее 50 мл/мин/1,73 м2). Отсутствуют клинические данные по применению ривароксабана пациентам этой группы.

Наличие искусственного сердечного клапана

Ривароксабан (Ксарелто) запрещено назначать для тромбопрофилактики пациентам,которые недавно перенесли транскатетерную замену аортального клапана (ТЗАК). 

Безопасность и эффективность препарата у таких пациентов не изучались.

Ксарелто до и после инвазивных процедур / хирургических вмешательств

Если запланированы инвазивные процедуры или хирургическое вмешательство, применение препарата в дозировках 15 мг и 20 мг следует прекратить как минимум за 1 суткидо вмешательства (по клиническому решению врача). Если процедура не может быть пернесена по времени, необходима оценка наличия повышенного риска кровотечения и срочности вмешательства.

Применение препаратавозобновляют после проведения инвазивной процедуры или хирургического вмешательства настолько быстро, насколько будет достигнут адекватный гемостаз, и если применение ривароксабана позволяет общая клиническая ситуация, установленная врачом.

Беременность и грудное вскармливание (ГВ)

Эффективность и безопасность применения препарата у беременных не изучались, но исследования на животных показали репродуктивную токсичность. В связи с ней и со значительным риском развития кровотечений, а также с прохождением ривароксабана через плацентарный барьер, применение Ксарелто во время беременности противопоказано.

Важно! Женщины репродуктивного возраста должны использовать надежные средства контрацепции во время лечения ривароксабаном.

Эффективность и безопасность применения Ксарелто женщинами в период грудного вскармливания (ГВ) не изучалась, но исследования на животных показали, что ривароксабан попадает в грудное молоко. Соответственно, принимать Ксарелто противопоказано во время ГВ. Если препарат назначен кормящей грудью женщине, необходимо или временное прекращение кормления грудью, или выбор более безопасного лекарства.

Остальные особенностиприменения препарата подробно изложены в соответствующем разделе официальной инструкции.

В большинстве случаев Ксарелто переносится хорошо и редко оказывает побочные действия (при отсутствии противопоказаний). Однако иногда возможны такие побочные эффекты, как:

• кровотечения (носовые, желудочно-кишечные, урогенитальные и другие);
• анемия;
• артериальная гипотензия (снижение давления);
• головокружение, головная боль;
• синяки и гематомы;
• почечная недостаточность и др.

Остальные побочные эффекты препарата подробно расписаны в соответствующем разделе официальной инструкции с указанием частоты возникновения.

Если вы отмечаете побочные действия Ксарелто и ухудшение самочувствия – как можно скорее обратитесь за медицинской помощью. Возможно, потребуется переназначение препарата. Не занимайтесь самолечением, это может быть опасным для вашего здоровья.

Важно! Во время курса приема препарата необходимо регулярно проводить лабораторную проверку показателей гемоглобина и гематокрита. Это необходимо, чтобы вовремя определить внутреннее кровотечение, а также степень опасности внешних кровотечений. 

Таблетки с дозировками 2,5 мг и 10 мг можно принимать независимо от еды, поскольку прием пищи не влияет на биодоступность препарата. 

Таблетки с дозировками 15 мг и 20 мг рекомендуется принимать во время или сразу после еды, поскольку прием натощак замедляет усвоение действующего вещества и снижает его биодоступность.

Лекарственные взаимодействия

Ксарелто (ривароксабан) назначается с осторожностью или не назначается вообще в случаях параллельного приема:

• ингибиторов CYP3A4 и P-gp – кетоконазола, итраконазола, флуконазола, вориконазола, внеконазола, ингибиторов ВИЧ-протеазы, кларитромицина, эритромицина и др.;
• индукторов CYP3A4;
• других антикоагулянтов (препаратов для разжижения крови), в том числе эноксапарина;
• варфарина и других антагонистов витамина К;
• нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) / ингибиторов агрегации тромбоцитов – напроксена, ацетилсалициловой кислоты в дозировке более 500 мг, клопидогреля и др.;
• селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) / ингибиторов обратного захвата серотонина-норэпинефрина (ИОЗСН).

Более подробно лекарственные взаимодействия расписаны в официальной инструкции по применению Ксарелто.

Описаны редкие случаи передозировки ривароксабана до 1960 мг у взрослых. При передозировке необходим тщательный осмотр на предмет кровотечении или других побочных реакций. Данные о передозировке у детей ограничены. 

В связи с ограниченной абсорбцией при приеме препарата в дозах, значительно превышающих терапевтические (50 мг или выше), ожидается эффект насыщения без дальнейшего роста средней концентрации препарата в плазме крови для взрослых, однако нет данных о сверхтерапевтических дозах у детей.

Важно! Специфическое нейтрализующее средство андексанет альфа доказано противодействует фармакологическим эффектам ривароксабана для взрослых, но неизвестен его эффект для детей. 

При передозировке для уменьшения абсорбции ривароксабана можно применять активированный уголь.

При развитии кровотечения следует отложить прием следующей дозы препарата или прекратить лечение (в зависимости от ситуации). Лечение кровотечений назначают индивидуально в зависимости от интенсивности и локализации кровотечения.

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре до 30 оС.

• Державний реєстр лікарських засобів України
• Нормативно-директивні документи МОЗ України
• PubMed, Rivaroxaban - Metabolism, Pharmacologic Properties and Drug Interactions
• Drugs.com, Rivaroxaban
• MedlinePlus, Rivaroxaban
• Nhs.uk, Rivaroxaban (Xarelto)

• Healthline, Rivaroxaban: Side Effects, Dosage, Uses, and More
• Health-ua.com, Ривароксабан безпечно знижує ризик венозної тромбоемболії після госпіталізації із приводу COVID-19