Лінезолідин - інструкція, склад, спосіб застосування

Антибіотики класу оксазолідинонів мають специфічний механізм дії. Проникаючи в бактерію, лінезолід впливає на її рибосому — клітинну органелу, відповідальну за синтез білків. Зв'язуючись з частиною рибосоми, він блокує здатність бактеріальної клітини до утворення білка. Оскільки білок є основним будівельним матеріалом будь-якого організму, це перешкоджає зростанню і розмноженню бактерій.

Особливість Лінезолідину — його активність проти багатьох резистентних бактерій, тобто стійких до поширених антибіотиків старшого покоління. Крім того, лінезолід лише малою мірою викликає розвиток резистентності до нього мікроорганізмів.

Препарат показаний за запально-інфекційних захворювань, викликаних грампозитивними аеробними та анаеробними мікроорганізмами, чутливими до лінезоліду, зокрема при потраплянні інфекції в кровотік (бактеріємія).

Інструкція із застосування рекомендує використовувати препарат за таких захворювань, як:

• госпітальна пневмонія — що розвинулася протягом 48-72 годин після госпіталізації;
• негоспитальная пневмонія — що розвинулася поза лікарняного стаціонару, або пізніше ніж за місяць після виписки, або впродовж перших 48 годин після госпіталізації;
• ускладнені шкірні інфекції, зокрема при діабетичній стопі;
• неускладнені шкірні інфекції;
• інфекції, викликані ентерококами, включаючи резистентні до ванкоміцину штами Enterococcus faecium та faecalis.

Важливо! Якщо захворювання спричинене не лише грампозитивними, а й грамнегативними бактеріями, призначається комбінована антибіотикотерапія, тобто більше ніж один препарату.

Важливо! Препарат призначається лише після вивчення результатів бакпосіву з визначенням чутливості до антибіотиків і встановленої резистентності до препаратів іншого класу.

Лінезолідин призначають дорослим і дітям від 12 років.

Тривалість терапії лінезолідом залежить від виду бактерії-збудника, тяжкості захворювання, а також від того, наскільки добре організм відповідає на лікування.

Мінімальний курс становить 10 днів, максимальний — 28 днів. Безпека тривалішої терапії не вивчена.

Пацієнти, лікування яких розпочато з інфузій (крапельниць) лінезоліду, можуть продовжити прийом препарату перорально (у таблетках).

Рекомендовані дози Лізнезолідину за різних захворювань вказані в інструкції із застосування.

Максимально допустима добова доза для дорослих пацієнтів і дітей від 12 років – по 600 мг двічі на добу.

Для пацієнтів похилого віку, а також пацієнтів з нирковою та/або печінковою недостатністю, корекція дози лінезоліду не потрібна.

Згідно з інструкцією, до протипоказань належать:

• алергія на лінезолід та/або на будь-який додатковий компонент Лінезолідину.
• лікування інгібіторами моноаміноксидази (МАО) — препаратами, що пригнічують моноаміноксидазу А та В (фенелзин, ізокарбоксазид, селегілін, моклобемід та ін.). Також застосування Лінезолідину заборонено протягом ще 14 днів після закінчення терапії цими засобами;
• неконтрольована гіпертонічна хвороба, феохромоцитома, карциноїд, тиреотоксикоз, біполярна депресія, шизоафективний розлад, гострі епізоди запаморочення;
• паралельний прийом ряду антидепресантів, пов'язаних з обміном серотоніну — наприклад, селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), триптанів, трициклічних антидепресантів;
• паралельне лікування прямими і непрямими симпатоміметиками (включаючи адренергічні бронходилататори, псевдоефедрин, фенілпропаноламін) і вазопресори (епінефрін, норепінефрін);
• паралельний прийом дофамінергічних сполук (допамін, добутамін), петидину або буспірону.

Важливо! Якщо лікування переліченими препаратами та лінезолідом має вирішальне значення, за одночасного їх прийому необхідне ретельний контроль стану пацієнта.

До найпоширеніших побічних ефектів від прийому лінезоліду належать головний біль, діарея, нудота і блювання. Близько 3% пацієнтів були змушені перервати терапію через інтенсивність цих симптомів.

До інших побічних ефектів (частіше 1/100 і рідше 1/10) належать:

• кандидоз оральний і вагінальний, грибкові інфекції;
• анемія;
• гіпонатріємія (нестача натрію);
• безсоння;
• підвищення артеріального тиску;
• свербіж, висип;
• підвищення азоту сечовини;
• порушення показників печінкових проб;
• біль у місці введення препарату, лихоманка
• діарея;
• коліт.

Можливі й тяжкі побічні реакції, такі як анафілактичний шок, ішемічна транзиторна атака.

На даний момент не представлено достатньо даних про вплив лінезоліду на перебіг вагітності та розвиток плода у людини. Однак дослідження виявили репродуктивну токсичність для тварин, а отже, існує потенційний ризик і для людини. Тому Лінезолідин не рекомендований вагітним, крім випадків, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик.

Лінезолідин може проникати в грудне молоко. Тому на період прийому препарату грудне вигодовування (ГВ) слід перервати.

У перелік побічних ефектів препарату, що нечасто зустрічаються, входять запаморочення і погіршення зору. Тому пацієнту слід бути уважним до свого стану. Якщо такі ефекти розвинулися, — не можна водити автомобіль і працювати з механізмами, що вимагають високої швидкості реакції.