Лизолид - инструкция, состав, способ применения

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой и содержащих по 600 мг линезолида.

Производитель – фармацевтическая компания Glenmark Pharmaceuticals Ltd. (Индия).

Действующее вещество Лизолида, линезолид, ингибирует (подавляет) синтез белка в бактериальных клетках, связываясь с 23S рибосомальной РНК, что нарушает процесс транслокации, необходимый для синтеза белков. Это приводит к замедлению роста и деления бактерий.

Лизолид используется в лечении:

• пневмонии, вызванной чувствительными к линезолиду микроорганизмами, включая как амбулаторные, так и внутрибольничные инфекции;
• инфекций мочевыводящих путей, включая осложненные инфекции, вызванные чувствительными бактериями;
• инфекций кожи и мягких тканей, осложненных и неосложненных;
• инфекций, вызванных устойчивыми к другим антибиотикам штаммами бактерий – например, антибиотик-устойчивыми штаммами Staphylococcus aureus (включая MRSA).

Лизолид-600 можно применять только для пациентов в возрасте от 12 лет. 

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Рекомендуемая дозировка для взрослых и детей старше 12 лет – 600 мг линезолида 2 раза в сутки (каждые 12 часов) в виде таблеток или внутривенно.

В случае тяжелых инфекций дозу увеличивают до 600 мг дважды в день (только по решению врача).

Продолжительность лечения зависит от заболевания, но обычно составляет от 10 до 14 дней.

Максимальная длительность лечения – 28 дней.

Более подробная информация о режиме дозирования содержится в официальной инструкции по применению препарата.

Линезолид-600 не назначается пациентам в возрасте до 12 лет, а также при:

• гиперчувствительности (аллергической реакции) к линезолиду или любому из вспомогательных веществ препарата;
• беременности и грудном вскармливании (ГВ прерывают на весь период лечения матери);
• тяжелых нарушениях функции печени;
• одновременном применении ингаляционных анестетиков (например, скаполаминов или барбитуратов);
• одновременном применении ингибиторов моноаминооксидазы А и В (например, фенелзина, изокарбоксазида, селегилина, моклобемида) или в течение 2 недель после приема таких препаратов.

Важно! При наличии тяжелых заболеваний печени и почек необходима коррекция дозы Лизолида.

С крайней осторожностью и только при условии тщательного наблюдения и мониторинга артериального давления препарат назначают при:

• неконтролируемой артериальной гипертензии, феохромоцитоме, карциноиде, тиреотоксикозе, биполярной депрессии, шизоаффективном расстройстве, острых эпизодах головокружения;
• одновременном применении ингибиторов обратного захвата серотонина, трициклических антидепрессантов, агонистов 5-НТ1 рецепторов серотонина (триптаны), прямых и непрямых симпатомиметиков (включая адренергические бронходилататоры, псевдоэфедрин, буфенепинор, фенилпропаноламин), вазопрессина.

Миелосупрессия

Применение Лизолида-600 может вызывать миелосупрессию (угнетение работы костного мозга), включая такие состояния, как анемия (пониженный уровень гемоглобина), лейкопения (уменьшение количества белых кровяных клеток), панцитопения (снижение всех типов клеток крови) и тромбоцитопения (снижение числа тромбоцитов). Риск повышен у пожилых пациентов и при тяжелой почечной недостаточностью (с гемодиализом или без него). Обычно после отмены препарата эти изменения нормализуются, однако риск миелосупрессии возрастает с увеличением продолжительности лечения.

Важно! Применение Лизолида-600 при длительных курсах (более 10-14 дней) также требует регулярного контроля формулы крови, вне зависимости от возраста пациента и сопутствующих заболеваний.

Рекомендуется еженедельный контролькрови: уровня гемоглобина, тромбоцитов, общего количества лейкоцитов и развернутой лейкоцитарной формулы, особенно у пациентов с длительным лечением.

При применении препарата более 28 дней повышается частота тяжелой анемии, требующей переливания крови. 

Линезолид может вызвать диарею и колит, включая псевдомембранозный колит и диарею, вызванную Clostridium difficile (CDAD), с тяжестью, варьирующей от легкой до угрожающей жизни. Если у пациента возникает диарея или колит, нужно немедленно прекратить применение препарата и начать соответствующее лечение, исключив использование препаратов, подавляющих перистальтику.

Линезолид может вызвать повышение артериального давления, особенно при одновременном применении с препаратами, влияющими на симпатическую нервную систему (например, эпинефрин, допамин). Его не следует назначать пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией.

Применение Лизолида-600 может вызвать молочнокислый ацидоз (лактоацидоз). Симптомы включают тошноту, рвоту, боль в животе и гипервентиляцию. В случае возникновения таких симптомов, необходимо немедленно обратиться к врачу.

Линезолид может вызывать периферическую нейропатию и нейропатию зрительного нерва, особенно при длительном применении (более 28 дней). Симптомы могут включать изменения остроты зрения, нечеткость зрения или потерю части поля зрения. В таких случаях необходимо немедленно прекратить лечение и обратиться к офтальмологу. Регулярные проверки зрения рекомендованы для пациентов, получающих препарат более 28 дней.

Одновременное применение линезолида и препаратов, повышающих уровень серотонина (например, антидепрессантов), может привести к развитию серотонинового синдрома. Он характеризуется нарушением когнитивной функции, гипертермией, гиперрефлексией и нарушением координации движений. При таких симптомах нужно немедленно прекратить лечение одним из препаратов.

Судороги могут развиваться у пациентов, получающих лечение Лизолидом-600, особенно у тех, у кого уже были судороги в анамнезе.

Гипогликемия (чрезмерное снижение сахара в крови). У пациентов с диабетом, принимающих инсулин или пероральные гипогликемические препараты, линезолид может вызвать гипогликемию. Пациентам с диабетом следует внимательно следить за уровнем сахара в крови.

Суперинфекция. Длительное применение антибиотиков может привести к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов, что иногда сопровождается кандидозом. В случае развития суперинфекции необходимо провести соответствующие терапевтические меры.

Другие особенности применения подробно изложены в официальной инструкции к лекарству.

Побочные реакции на линезолид могут проявляться в виде:

• головных болей, головокружения, бессонницы;
• повышения артериального давления, тахикардии (учащения сердечного ритма);
• высыпаний на коже, зуда, крапивницы, отека Квинке;
• тошноты, рвоты, болей в животе, диареи;
• анемии, лейкопении и других изменений картины крови;
• нарушений функции почек (в редких случаях).

Важно! Возможны также редкие, но серьезные побочные эффекты, такие как анафилактический шок, тромбоцитопения (пониженное количество тромбоцитов).

Взаимодействие с едой: препарат можно принимать как до, так и после еды, так как его эффективность не зависит от пищи. Важно только соблюдать режим приема, назначенный врачом (например, каждые 12 часов).

Запрещено совместное применение Лизолида с ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО) из-за риска гипертонического криза.

Препарат может взаимодействовать с другими средствами, влияющими на свертываемость крови, такими как антикоагулянты и антитромбоцитарные средства, повышая риск кровотечений.

Применение с другими антибиотиками не приводит к уменьшению их эффективности, однако следует соблюдать осторожность при совместном применении с другими антибиотиками, которые воздействуют на другие мишени в бактериальной клетке.

Остальные лекарственные взаимодействия линезолида перечислены в официальной инструкции по его применению.

При передозировке может наблюдаться усиление побочных эффектов, таких как головные боли, тошнота, рвота.

Проводится симптоматическое лечение, направленное на устранение побочных эффектов. Специфического антидота нет.

Препарат хранят в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

• Нормативно-директивні документи МОЗ України
• PubMed, Linezolid and serotonin syndrome
• Drugs.com, Linezolid (oral / injection)
• Health-ua.com,Антибактериальная терапия: кризис «жанра» или свет в конце тоннеля?