Оласин - инструкция, состав, способ применения

Препарат выпускается в форме диспергируемых (растворяющихся в полости рта) таблеток, в двух вариантах дозировки оланзапина – 5 мг и 10 мг. 

Производитель – фармацевтическая компания Дженефарм СА (Греция).

Действующее вещество лекарства, оланзапин, оказывает влияние на различные нейрохимические пути в мозгу (воздействие на серотониновые, дофаминовые, гистаминовые и мускариновые рецепторы). 

В первую очередь, оланзапин – это антагонист дофаминовых D2-рецепторов, поэтому под его воздействием снижается дофаминергическая активность в мозге, что помогает снизить симптомы шизофрении – галлюцинации и бред.

Кроме того, оланзапин блокирует активность серотониновых 5HT2A-рецепторов. Это способствует нормализации настроения, снижению агрессивности и ажитации (двигательного беспокойства на фоне эмоционального возбуждения и страха). 

Для чего применяется Оласин. Инструкция по применению сообщает, что это лекарство показано к применению при:

шизофрении. Препарат поддерживает клиническое улучшение в течение длительной терапии у пациентов с начальной реакцией в ответ на лечение;

маниакальных эпизодах умеренной или тяжелой степени;

биполярном расстройстве, когда маниакальный эпизод отвечает на лечение оланзапином (лекарство применяется для предупреждения рецидивов).

Важно! Только психиатр имеет право назначать препараты группы антипсихотиков, равно как и другие препараты для лечения подтвержденных психических расстройств.

Препарат рекомендуется применять только взрослым пациентам (в возрасте от 18 лет). Краткосрочные исследования применения оланзапина у подростков показали более выраженные, чем у взрослых, побочные явления в виде увеличения массы тела, изменений уровней пролактина и липидов.

Олансин принимают независимо от еды. 

Таблетки не глотают, а держат во рту до полного растворения. 

Отмену препарата следует проводить постепенно, под контролем врача.

Диапазон дозировок может варьироваться от 5 мг до 20 мг оланзапина в сутки, в зависимости от диагноза и цели лечения.

Важно! Повышение рекомендуемой начальной дозы следует проводить с интервалами не менее 1 суток после клинического обследования.

В некоторых случаях назначается комбинированная терапия оланзапином (Оласином) и препаратами лития или вальпроатом.

Шизофрения

Начальная рекомендованная доза – 10 мг оланзапина 1 раз в сутки. При необходимости она может постепенно повышаться до 20 мг в сутки.

Важно! При наличии индивидуальных особенностей организма (пожилой возраст, нарушения функции печени и/или почек) начальная доза может составлять 5 мг в сутки.

Маниакальные эпизоды 

Рекомендуемая начальная доза оланзапина

• при монотерапии – 15 мг в сутки;
• при комбинированном лечении (с литием или вальпроатом) – 10 мг в сутки.

При необходимости дозировка может постепенно повышаться до 20 мг в сутки.

Важно! При наличии индивидуальных особенностей организма (пожилой возраст, нарушения функции печени и/или почек) начальная доза может составлять 5 мг в сутки.

Профилактика повторных приступов при биполярном расстройстве 

Начальная рекомендованная доза – 10 мг оланзапина в сутки.

При биполярных расстройствах, если пациент получал оланзапин для лечения маниакальных эпизодов, можно продолжать прием оланзапина в той же дозировке и для профилактики повторных приступов. 

При необходимости дозировка может постепенно повышаться до 20 мг в сутки.

Важно! При наличии индивидуальных особенностей организма (пожилой возраст, нарушения функции печени и/или почек) начальная доза может составлять 5 мг в сутки.

Важно! В случае развития нового маниакального, депрессивного или смешанного эпизода терапию следует продолжать (при необходимости скорректировав дозу) вместе с поддерживающей терапией для устранения симптомов нарушения настроения (при наличии клинической необходимости).

Атипичный антипсихотик Олансин (оланзапин) не назначается пациентам в возрасте до 18 лет, а также при:

• грудном вскармливании (ГВ следует прекратить на весь период лечения матери);
• закрытоугольной глаукоме или риске ее возникновения;
• повышенной чувствительности к оланзапину или вспомогательным веществам в составе препарата.

Важно! При развитии нейролептического злокачественного синдрома прием Олансина немедленно отменяют.

Препарат не рекомендуется для:

• лечения психозов, связанных с деменцией и/или нарушениями поведения, в связи с повышенным риском смертности и цереброваскулярных осложнений; 
• лечения психозов, ассоциированных с агонистами дофамина при болезни Паркинсона. 

Необходима осторожность при назначении препарата пациентам с эпилепсией, гипертрофией простаты, кишечной непроходимостью, нарушениями функции печени, костного мозга и др.

При применении препаратов оланзапина следует учитывать ряд особенностей:

• чаще всего улучшение психического состояния наступает не сразу, а через некоторое время – от нескольких дней до нескольких недель. Необходим тщательный контроль психического статуса в этот период;
• препарат рекомендуется применять только взрослым пациентам (в возрасте от 18 лет). Краткосрочные исследования применения оланзапина у подростков показали более выраженные, чем у взрослых, побочные явления в виде увеличения массы тела, изменений уровней пролактина и липидов.;
• при беременности лекарство может назначаться, но только в крайних случаях. Во время грудного вскармливания (ГВ) кормление грудью следует прекратить на весь период лечения матери;
• препарат не рекомендуется для лечения психозов, связанных с деменцией и/или нарушениями поведения (повышенный риск смертности и цереброваскулярных осложнений); 
• не рекомендуется для лечения психозов, ассоциированных с агонистами допамина при болезни Паркинсона; 
• необходима осторожность при назначении оланзапина пациентам с эпилепсией, гипертрофией простаты, кишечной непроходимостью, нарушениями функции печени, костного мозга и др. (более подробно см. официальную инструкцию);
• нейролептический злокачественный синдром требует немедленной отмены препарата;
• при гипергликемии и сахарном диабете необходим мониторинг уровня глюкозы;
• в случае удлинения интервала QTc следует избегать сочетания с другими препаратами, удлиняющими QTc;
• требуется крайняя осторожность при сочетании оланзапина с препаратами, воздействующими на ЦНС, а также с алкоголем;
• возможны сонливость и головокружение, поэтому следует соблюдать осторожность при вождении транспорта и работе с механизмами.

Важно! При назначении оланзапина врач обязан тщательно оценивать соотношение пользы и рисков для каждого пациента, учитывая индивидуальные особенности его организма, возраст и сопутствующие заболевания. 

Оласин (оланзапин) может провоцировать нежелательные реакции со стороны многих внутренних органов и систем организма. Наиболее частые побочные эффекты:

• снижение количества лейкоцитов в крови;
• повышение уровней печеночных ферментов, холестерина, триглицеридов, глюкозы;
• набор веса;
• сонливость;
• головокружение;
• патологическая неусидчивость;
• паркинсонизм;
• резкое снижение артериального давления при изменении положения тела (ортостатическая гипотензия);
• запоры, затруднение дефекации;
• сыпь на коже;
• боли в суставах;
• астения;
• отечность;
• снижение полового влечения и др.

Важно! Любые дискомфортные симптомы на фоне применения Оласина требуют немедленного обращения к врачу, который назначил препарат.

Прием пищи не влияет на всасывание оланзапина, поэтому Оласин принимают независимо от еды.

Крайне не рекомендуется употреблять алкоголь в период лечения оланзапином.

Важно! Изучение воздействия оланзапина на другие лекарственные средства проводилось только на взрослых пациентах. Крайне не рекомендуется применять препарат для детей и подростков, поскольку исследования показали более интенсивные, по сравнению со взрослыми, побочные реакции в виде набора массы тела, повышения уровня липидов, пролактина.

Основные моменты относительно лекарственных взаимодействий:

• оланзапин метаболизируется ферментом CYP1A2, поэтому вещества, специфически ингибирующие или индуцирующие этот фермент, могут изменять фармакокинетику оланзапина. Например, курение или прием карбамазепина могут повысить клиренс оланзапина, а флувоксамин способен значительно снизить метаболизм оланзапина, после чего, возможно, потребуется корректировка дозировки;
• применение активированного угля может снизить биодоступность оланзапина;
• препарат может влиять на эффекты агонистов допамина;
• при совместном применении оланзапина и вальпроата часто развивается нейтропения;
• оланзапин следует с крайней осторожностью применять пациентам, принимающим лекарственные средства, которые (как и алкоголь), могут подавлять центральную нервную систему;
• не рекомендуется одновременное применение оланзапина с антипаркинсоническими препаратами у пациентов с болезнью Паркинсона и деменцией;
• назначение оланзапина вместе с другими препаратами с известным риском повышения интервала QTc требует особого внимания и осторожности.

Другие лекарственные взаимодействия подробно описаны в соответствующем разделе официальной инструкции по применению Оласина.

Симптомы передозировки оланзапина могут проявляться в виде:

• увеличения ЧСС (частоты сердечных сокращений), нарушений сердечного ритма;
• двигательного беспокойства (ажитации);
• расстройства речи;
• агрессии;
• бреда;
• угнетения сознания различной степени;
• угнетения дыхания;
• перепадов кровяного давления.

Специфического лечения передозировки оланзапина нет. Применяются стандартные поддерживающие процедуры (промывание желудка, прием сорбентов) и симптоматическая терапия.

Препарат следует хранить при в оригинальной упаковке для защиты, в недоступном для детей месте. Особых температурных условий не требуется

• Нормативно-директивні документи МОЗ України
• Medscape, Olanzapine
• Pubmed, Olanzapine for schizophrenia
• Healthline, Olanzapine: Side Effects, Dosage, Uses, and More