Пентоксифиллин

В аптеках Украины представлены две лекарственные формы:

• таблетки по 100 и 200 мг пентоксифиллина;
• раствор для внутривенного введения 2% (20 мг действующего вещества в 1 мл).

Производители – украинские фармкомпании Юрия-Фарм, Здоровье, Дарница, ЧАО Технолог и др.

От чего помогает Пентоксифиллин, сообщает официальная инструкция по применению препарата. Обе лекарственные формы (таблетки и инъекционный раствор) назначаются при нарушениях кровообращения в конечностях, вызванных:

• атеросклерозом;
• воспалительными процессами;
• сахарным диабетом;
• болезнью Рейно;
• обморожениями;
• венозными проблемами – например, посттромбофлебитическим синдромом, в том числе при болях в ногах и других симптомах, связанных с венозной недостаточностью;
• гангреной и др.

В показаниях к назначению также указан ишемический инсульт.

Кроме того, лекарство может быть назначено пациентам с атеросклеротической или дисциркуляторной энцефалопатией, нарушениями кровообращения в глазах, снижением слуха из-за сосудистых проблем. 

Важно учитывать, что препарат снижает давление, а также усиливает эффект других сосудорасширяющих лекарств.

Как принимать Пентоксифиллин, разъясняет официальная инструкция по применению препарата. Режим дозирования зависит от лекарственной формы.

Таблетки Пентоксифиллин

Таблетки Пентоксифиллин могут назначаться пациентам от 18 лет как дополнение к парентеральному введению (инъекциям) или в качестве поддерживающая терапия после внутривенного введения препарата.

В таблетированной форме препарат назначают по 400-800 мг 2-3 раза в день. Таблетки принимают после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. 

Важно! Максимальная суточная дозировка – 1200 мг пентоксифиллина (6 таблеток по 200 мг).

В случае развития артериальной гипотензии (резкого снижения давления), дискомфортных реакций со стороны ЖКТ или ЦНС, начальную дозировку можно уменьшить до 100 мг пентоксифиллина 3 раза в день.

При нарушениях функции почек с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин. назначается сниженная на 50–70% дозировкаа в соответствии с индивидуальной чувствительностью пациента.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени также необходимо уменьшение дозировки в соответствии с индивидуальной чувствительностью.

Важно! При артериальной гипотензиеи, а также при риске резкого снижения артериального давления (например, при наличии поражения коронарных артерий или выраженного стеноза церебральных артерий) лечение начинают с низких доз, постепенно увеличивая их до наступления терапевтического эффекта.

Длительность курса лечения определяется врачом индивидуально для каждого пациента.

Ампулы Пентоксифиллин

Самой эффективной и хорошо переносимой формой введения препарата признаны внутривенные инфузии (капельницы).

Режим дозирования определяет врач. Он зависит от выраженности циркуляторных нарушений, массы тела пациента и ответа на лечение. 

Важно! Инфузию разрешено проводить только в случае, если раствор прозрачный.

Пациентам в возрасте от 18 лет рекомендуются такие схемы лечения:

• Внутривенная инфузия 100–600 мг пентоксифиллина, растворенного в 100–500 мл раствора Рингера лактата, 0,9% раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы –1–2 раза в сутки. Длительность капельницы – от 1 до 6 часов, то есть введение 100 мг раствора должно длиться не менее 1 часа. 

Инфузию можно дополнять приемом пентоксифиллина в таблетках (400 мг) из расчета, что максимальная суточная доза (суммарно капельница + таблетки) составляет 1200 мг.

• При тяжелом состоянии пациента (особенно если присутствуют постоянные боли, гангрена или трофические язвы) возможно проведение непрерывной инфузии пентоксифиллина в течение 1 суток. При такой схеме введения дозу определяют из расчета 0,6 мг на 1 кг массы тела в час. Например, суточная дозировка для пациента с весом 70 кг будет 1000 мг, а при массе тела 80 кг – 1150 мг. Важно! Независимо от массы тела пациента, максимальная дозировка составляет, как обычно, 1200 мг пентоксифиллина в сутки. 

Объем раствора для капельницы рассчитывают индивидуально с учетом сопутствующих заболеваний и состояния пациента. В среднем он составляет 1–1,5 л в сутки.

• Иногда (редко) лекарственное средство вводят не капельницей, а внутривенными инъекциями по 5 мл (100 мг пентоксифиллина) неразбавленного раствора из ампулы. Инъекцию проводят медленно, в течение 5 минут, при этом пациент должен находиться в положении лежа.

Важно! Продолжительность инъекционного курса лечения определяется врачом. После улучшения состояния рекомендуется продолжение лечения с применением таблетированной формы препарата.

Препарат в любой форме не назначают пациентам, не достигшим 18-летнего возраста, а также при:

• повышенной чувствительности к пентоксифиллину, другим метилксантинам или любому из вспомогательных компонентов в составе лекарства;
• беременности и грудном вскармливании (ГВ);
• массивных кровотечениях – из-за риска усиления кровотечения в связи с антикоагулянтным действием препарата;
• кровоизлияниях в сетчатку глаза. Если во время лечения пентоксифиллином происходит такое кровоизлияние, применение лекарства сразу прекращают;
• кровоизлиянии в мозг;
• геморрагическом диатезе;
• остром инфаркте миокарда;
• язве желудка и/или кишечника.

Во время лечения пентоксифиллином при первых же признаках развития анафилактических / анафилактоидных реакций применение препарата следует прекратить и обратиться за врачебной помощью.

Перед началом применения пентоксифиллина пациентам с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) предварительно необходимо компенсировать кровообращение.

Пациенты, у которых диагностирован сахарный диабет, и которые получают лечение инсулином или пероральными антидиабетическими средствами, при применении высоких доз пентоксифиллина возможно усиление влияния этих лекарств на уровень глюкозы в крови. В таком случае следует снизить дозу инсулина или пероральных противодиабетических средств и особенно тщательно контролировать состояние пациента.

С осторожностью применяют пентоксифиллин пациентам, которые одновременно получают лечение ципрофлоксацином.

При системной красной волчанке (СКВ) или других заболеваниях соединительной ткани препарат может назначаться только после тщательного анализа возможных рисков и ожидаемой пользы.

Во время лечения пентоксифиллином существует риск развития апластической анемии, в связи с чем необходим регулярный контроль общего анализа крови (ОАК).

При почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин. или тяжелой дисфункции печени выведение пентоксифиллина может замедляться. В таких случаях необходим тщательный мониторинг.

Особенно внимательное наблюдение во время лечения пентоксифиллином требуется пациентам, у которых диагностированы:

• тяжелые сердечные аритмии;
• инфаркт миокарда;
• артериальная гипотензия (пониженное давление);
• выраженный атеросклероз церебральных и коронарных сосудов, особенно если одновременно диагностирована артериальная гипертензия (повышенное давление) и нарушения сердечного ритма. В этих случаях при применении препарата возможны приступы стенокардии, аритмии, повышение давления;
• почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин.;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• высокая склонность к кровотечениям, в том числе связанная с приемом антикоагулянтов или нарушениями свертывания крови;
• язва желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, а также недавно перенесенное оперативное вмешательство. В этих случаях повышается риск развития кровотечения, в связи с чем требуется регулярный контроль уровней гемоглобина и гематокрита.

Также особая осторожность требуется в отношении пациентов, которые одновременно с пентоксифиллином принимают:

• антивитамины К;
• противодиабетические средства.

Таблетки Пентоксифиллин содержат лактозу, поэтому не назначаются при редких наследственных формах непереносимости галактозы, недостаточности лактазы или синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Важно! Во время беременности и грудного вскармливания (ГВ) Пентоксифиллин не назначается.

При правильном приеме и отсутствии противопоказаний Пентоксифиллин нечасто оказывает побочные действия. Тем не менее, не исключены побочные эффекты, которые могут проявляться в виде:

• нарушений зрения, его нечеткости, скотомы, слезотечения, конъюнктивитов, кровоизлияний в сетчатку, отслоения сетчатки;
• болей в ушах;
• расстройств ЖКТ, болей в животе, ощущения давления в желудке, тошноты, рвоты, диареи или запора, метеоризма, анорексии (отсутствия аппетита), кишечной атонии, сухости в горле, жажды, нарушений вкуса, повышенного слюноотделения;
• внутрипеченочного холестаза, обострения холецистита, холестатического гепатита;
• головных болей, мигрени, головокружений, тревожности, беспокойства, нарушений сна, судорог, асептического менингита (при применении высоких доз), тремора, парестезий, возбуждения, галлюцинаций;
• тахикардии, аритмии, кардиалгии, периферических отеков, стенокардии, снижения или повышения артериального давления, одышки, кровоизлияний (в том числе в кожу, слизистые оболочки, сетчатку глаз, желудок, кишечник).

Также возможны нарушения формулы крови, аллергические реакции, высыпания на коже, общее недомогание, изменения массы тела, повышение печеночных трансаминаз (“печеночные пробы”) и др.

Остальные побочные эффекты препарата подробно расписаны в соответствующем разделе официальной инструкции.

Таблетки Пентоксифиллин принимают после еды.

Что же касается лекарственных взаимодействий, то препарат не назначают вообще или назначают с осторожностью в случаях параллельного применения:

• антигипертензивных лекарственных средств (“от давления”), в том числе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ);
• антикоагулянтов, лекарственных средств для уменьшения коагуляции крови, антивитаминов К;
• циметидина;
• теофиллина;
• кеторолака, мелоксикама;
• ципрофлоксацина;
• инсулина и пероральных противодиабетических лекарств;
• нитратов;
• эритромицина;
• ингибиторов агрегации тромбоцитов – клопидогреля, эптифибатида, тирофибана, эпопростенола, илопроста, абциксимаба, анагрелида, нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2; ацетилсалицилатов (ацетилсалициловой кислоты (АСК) / лизина ацетилсалицилата (ЛАС), циклопидина, дипиридамола). Комбинации пентоксифиллина с этими лекарствами повышают риск кровотечений.

Характер лекарственных взаимодействий пентоксифиллина с вышеуказанными препаратами детально описан в соответствующем разделе официальной инструкции по применению.

Передозировка Пентоксифиллина может проявляться: 

• слабостью;
• тошнотой;
• головокружением;
• снижением / повышением артериального давления (АД);
• обмороком;
• аритмией, тахикардией;
• сонливостью или возбуждением;
• гипертермией, приливами;
• арефлексией;
• тонико-клоническими судорогами;
• признаками желудочно-кишечного кровотечения и др.

При первых же симптомах передозировки (потливости, тошноте, цианозе) применение пентоксифиллина немедленно прекращают. Необходимо уложить пациента, обеспечив более низкое положение головы и верхней части тела. Рекомендуется контроль свободной проходимости дыхательных путей. 

Лечение симптоматическое, особое внимание уделяют поддержанию артериального давления и дыхательной функции. 

При развитии судорожных приступов вводят диазепам.

Препарат в любой форме следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре до 25 оС.

Раствор для инъекций нельзя замораживать.

• Державний реєстр лікарських засобів України
• Нормативно-директивні документи МОЗ України
• PubMed, Pentoxifylline for diabetic retinopathy
• Drugs.com, Pentoxifylline
• MedlinePlus, Pentoxifylline

• Health-ua.com, Пентоксифілін: новітні перспективи застосування в медицині