Агапурин - инструкция, состав, способ применения

Лекарство Агапурин выпускается в различных формах разными производителями.

• Агапурин раствор для инъекций – 100 мг/5 мл, ампулы по 5 мл (производитель – Zentiva, Чешская республика);
• Агапурин таблетки по 100 мг (производитель – Saneca, Словацкая республика); 
• Агапурин драже по 100 мг (производитель – У-Фарма, Украина);
• Агапурин СР / SR таблетки пролонгированного действия по 400 мг (Zentiva) и 600 мг (Saneca);
• Агапурин Ретард таблетки пролонгированного действия по 400 мг (Slovakofarma, Словацкая республика).

От чего помогает Агапурин в разных лекарственных формах, сообщает официальная инструкция по применению каждого средства.

Действующее вещество пентоксифиллин применяют при состояниях, связанных с хроническими нарушениями кровообращения, когда цель – улучшить периферический кровоток и симптомы, связанные с ишемией тканей. В разных инструкциях формулировки могут несколько отличаться, но есть основные показания:

• перемежающаяся хромота при периферической артериальной болезни (симптоматическое лечение); 
• другие варианты нарушений периферической микроциркуляции/ишемии тканей (по решению врача); 
• для инфузионных / инъекционных форм описано применение при некоторых нарушениях кровоснабжения ЦНС / органа зрения / внутреннего уха (в профильных схемах). 

Все лекарственные формы Агапурина назначаются только взрослым пациентам (от 18 лет).

Дозы подбирает врач, учитывая диагноз, переносимость, артериальное давление, риск кровотечений и функцию почек / печени.

Для пероральных форм (таблетки, драже) часто ориентируются на суммарную суточную дозу до 1200 мг в сутки, если врач не назначил иначе. 

Агапурин “обычные” таблетки и драже по 100 мг 

Стандартно начинают с 200 мг 3 раза в сутки, затем переходят на 100 мг 3 раза в сутки; максимально – 1200 мг/сут. 

Препарат принимают во время или после еды, запивая водой. 

Агапурин СР (SR) и Ретард, пролонгированные таблетки по 400 мг и 600 мг

Для пролонгированных форм в инструкциях часто указывается режим 400 мг 3 раза в сутки, максимум 1200 мг в сутки. Таблетки обычно глотают целиком (не разжевывать / не дробят), чтобы не повлиять на механизм высвобождения. 

Важно! Агапурин по 600 мг: в реальной практике эту дозировку часто используют, чтобы “закрыть” суточную дозу меньшим числом приемов, но конкретную схему лучше брать из листка-вкладыша именно конкретного производителя.

Агапурин раствор для инъекций 100 мг/5 мл (20 мг/мл)

Инъекционная форма обычно применяется как внутривенная инфузия. В инструкциях встречается диапазон 200–300 мг в сутки (как стартовые / типовые инфузионные дозы). 

При необходимости суточную дозу могут повышать, но ориентир по максимуму обычно указан до 1200 мг/сут – и строго под мониторингом состояния пациента. 

Все лекарственные формы Агапурина не назначаются детям и подросткам (до 18 лет).

Общие противопоказания для пентоксифиллина (формулировки могут отличаться по стране / производителю):

• гиперчувствительность к пентоксифиллину / другим метилксантинам;
• острый инфаркт миокарда или острое кровоизлияние (в т. ч. в мозг – инсульт);
• кровоизлияние в сетчатку;
• состояния с массивным / активным кровотечением. 

Риск кровотечений. При сочетании с антикоагулянтами / антиагрегантами повышается риск кровотечений – рекомендуется клинический контроль коагуляции. 

Артериальное давление. Возможна гипотензия (чрезмерное снижение давления), особенно при одновременном приеме гипотензивных средств (“от давления”) – необходим контроль давления, осторожная титрация доз. 

Сахарный диабет. На фоне терапии пентоксифиллином может понадобиться более тщательный контроль глюкозы (а иногда и коррекция сахароснижающей терапии), поскольку возможно усиление эффекта антидиабетических средств. 

Почки. При снижении клиренса креатинина (КК) менее 30 мл/мин дозу рекомендуют уменьшать примерно на 30–50% и ориентироваться на переносимость. 

Пожилой возраст / коморбидность. У таких пациентов лечение начинают осторожнее и чаще контролируют давление, переносимость со стороны ЖКТ и признаки кровоточивости. 

Побочные реакции на пентоксифиллин (Агапурин) могут развиваться со стороны разных систем организма:

• ЖКТ: тошнота, дискомфорт в животе;
• нервная система: головокружение, головная боль;
• сердечно-сосудистая: приливы, возможное снижение АД, сердцебиение;
• аллергические реакции;
• кровоточивость / кровотечения (особенно при сочетаниях с “кроверазжижающими” препаратами). 

Пероральные формы Агапурина (таблетки, драже) обычно рекомендуется принимать во время или после еды. Инъекции / инфузии проводят независимо от приема пищи.

Антикоагулянты / антиагреганты (включая варфарин и др.) повышают риск кровотечений, необходим мониторинг. 

Антигипертензивные средства (“от давления”) при параллельном применении с пентоксифиллином может усиливаться гипотензивный эффект. 

Сахароснижающие средства – возможно усиление их эффекта, требуется контроль глюкозы. 

Теофиллин – пентоксифиллин может повышать его концентрацию/риск токсичности (в инструкциях обычно рекомендуют наблюдение). 

При передозировке пентоксифиллина возможны:

• выраженная гипотензия; 
• тахикардия / аритмии;
• возбуждение, судороги;
• выраженные ЖКТ-симптомы;
• признаки кровотечения. 

Тактика помощи: прекращение применения препарата, симптоматическая терапия, медицинский контроль (особенно при передозировке инъекционных форм). 

Препараты следует хранить в оригинальной упаковке при комнатной температуре (до 25 оС), в недоступном для детей месте. Защищать от влаги и света.

• Нормативно-директивні документи МОЗ України
• FDA, Trental / pentoxifylline modified-release
• PubMed Central (PMC / NCBI), Pentoxifylline for intermittent claudication
• European Society of Cardiology, Medical treatment in patients with lower extremity artery disease (LEAD) (в этом исследовании пентоксифиллин не рекомендуется в лечении заболеваний артерий нижних конечностей (ЗАКН) из-за недостаточной эффективности в данном случае)
• ScienceDirect, An update on vinpocetine: New discoveries and clinical implications