Агапурин - інструкція, склад, спосіб застосування

Ліки Агапурин випускаються в різних формах різними виробниками.

• Агапурин розчин для ін'єкцій – 100 мг/5 мл, ампули по 5 мл (виробник – Zentiva, Чеська республіка);
• Агапурин таблетки по 100 мг (виробник – Saneca, Словацька республіка); 
• Агапурин драже по 100 мг (виробник – У-Фарма, Україна);
• Агапурин СР / SR таблетки пролонгованої дії по  400 мг (Zentiva) і 600 мг (Saneca);
• Агапурин Ретард таблетки пролонгованої дії по 400 мг (Slovakofarma, Словацька республіка).

Від чого допомагає Агапурин в різних лікарських формах, повідомляє офіційна інструкція із застосування кожного засобу.

Діючу речовину пентоксифілін застосовують при станах, пов'язаних з хронічними порушеннями кровообігу, коли мета – поліпшити периферичний кровотік і симптоми, пов'язані з ішемією тканин. У різних інструкціях формулювання можуть дещо відрізнятися, але є основні показання:

• переміжна кульгавість при периферичній артеріальній хворобі (симптоматичне лікування); 
• інші варіанти порушень периферичної мікроциркуляції/ішемії тканин (за рішенням лікаря); 
• для інфузійних/ін'єкційних форм описано застосування при деяких порушеннях кровопостачання ЦНС/органу зору/внутрішнього вуха (у профільних схемах). 

Всі лікарські форми Агапурину призначаються тільки дорослим пацієнтам (від 18 років).

Дози підбирає лікар, враховуючи діагноз, переносимість, артеріальний тиск, ризик кровотеч і функцію нирок / печінки.

Для пероральних форм (таблетки, драже) часто орієнтуються на сумарну добову дозу до 1200 мг на добу, якщо лікар не призначив інакше. 

Агапурин «звичайні» таблетки і драже по 100 мг 

Стандартно починають з 200 мг 3 рази на добу, потім переходять на 100 мг 3 рази на добу; максимально – 1200 мг/добу. 

Препарат приймають під час або після їди, запиваючи водою. 

Агапурин СР (SR) і Ретард, пролонговані таблетки по 400 мг і 600 мг

Для пролонгованих форм в інструкціях часто вказується режим 400 мг 3 рази на добу, максимум 1200 мг на добу. Таблетки зазвичай ковтають цілими (не розжовувати / не подрібнювати), щоб не вплинути на механізм вивільнення. 

Важливо! Агапурин по 600 мг: в реальній практиці цю дозу часто використовують, щоб «закрити» добову дозу меншою кількістю прийомів, але конкретну схему краще брати з листка-вкладки саме конкретного виробника.

Агапурин розчин для ін'єкцій 100 мг/5 мл (20 мг/мл)

Ін'єкційна форма зазвичай застосовується як внутрішньовенна інфузія. В інструкціях зустрічається діапазон 200-300 мг на добу (як стартові / типові інфузійні дози). 

При необхідності добову дозу можуть підвищувати, але орієнтир по максимуму зазвичай вказаний до 1200 мг/добу – і строго під моніторингом стану пацієнта. 

Всі лікарські форми Агапурину не призначаються дітям і підліткам (до 18 років).

Загальні протипоказання для пентоксифіліну (формулювання можуть відрізнятися залежно від країни / виробника):

• гіперчутливість до пентоксифіліну / інших метилксантинів;
• гострий інфаркт міокарда або гострий крововилив (у т. ч. в мозок – інсульт);
• крововилив у сітківку;
• стани з масивною / активною кровотечею. 

Ризик кровотеч. При поєднанні з антикоагулянтами / антиагрегантами підвищується ризик кровотеч – рекомендується клінічний контроль коагуляції. 

Артеріальний тиск. Можлива гіпотензія (надмірне зниження тиску), особливо при одночасному прийомі гіпотензивних засобів («від тиску») – необхідний контроль тиску, обережна титрація доз. 

Цукровий діабет. На тлі терапії пентоксифіліном може знадобитися більш ретельний контроль глюкози (а іноді і корекція цукрознижувальної терапії), оскільки можливе посилення ефекту антидіабетичних засобів. 

Нирки. При зниженні кліренсу креатиніну (КК) менше 30 мл/хв дозу рекомендують зменшувати приблизно на 30–50% і орієнтуватися на переносимість. 

Похилий вік / коморбідність. У таких пацієнтів лікування починають обережніше і частіше контролюють тиск, переносимість з боку ШКТ і ознаки кровоточивості. 

Побічні реакції на пентоксифілін (Агапурин) можуть розвиватися з боку різних систем організму:

• ШКТ: нудота, дискомфорт у животі;
• нервова система: запаморочення, головний біль;
• серцево-судинна: припливи, можливе зниження артеріального тиску, серцебиття;
• алергічні реакції;
• кровоточивість / кровотечі (особливо при поєднанні з «кроворозріджувальними» препаратами). 

Пероральні форми Агапурину (таблетки, драже) зазвичай рекомендується приймати під час або після їди. Ін'єкції / інфузії проводять незалежно від прийому їжі.

Антикоагулянти / антиагреганти (включаючи варфарин та ін.) підвищують ризик кровотеч, необхідний моніторинг. 

Антигіпертензивні засоби («від тиску») при паралельному застосуванні з пентоксифіліном може посилюватися гіпотензивний ефект. 

Цукрознижуючі засоби – можливе посилення їх ефекту, потрібен контроль глюкози. 

Теофілін – пентоксифілін може підвищувати його концентрацію/ризик токсичності (в інструкціях зазвичай рекомендують спостереження). 

При передозуванні пентоксифіліну можливі:

• виражена гіпотензія; 
• тахікардія / аритмії;
• збудження, судоми;
• виражені симптоми з боку шлунково-кишкового тракту;
• ознаки кровотечі. 

Тактика допомоги: припинення застосування препарату, симптоматична терапія, медичний контроль (особливо при передозуванні ін'єкційних форм). 

Препарати слід зберігати в оригінальній упаковці при кімнатній температурі (до 25 о С), в недоступному для дітей місці. Захищати від вологи і світла.

• Нормативно-директивні документи МОЗ України
• FDA, Trental / pentoxifylline modified-release
• PubMed Central (PMC / NCBI), Pentoxifylline for intermittent claudication
• European Society of Cardiology, Medical treatment in patients with lower extremity artery disease (LEAD) (у цьому дослідженні пентоксифілін не рекомендується для лікування захворювань артерій нижніх кінцівок (ЗАКН) через недостатню ефективність у даному випадку)
• ScienceDirect, Оновлення інформації про вінпоцетин: нові відкриття та клінічні наслідки