Урсофальк

В аптеках Украины препарат Урсофальк в трех лекарственных формах:

• таблетки по 500 мг урсодезоксихолевой кислоты;
• капсулы по 250 мг;
• суспензия для орального применения, 250 мг УДХК в 5 мл.

Производитель – Dr. Falk Pharma GmbH (Германия).

Для чего может применяться Урсофальк? Действующее вещество лекарства является эффективным средством консервативного метода борьбы с желчными конкрементами (камнями) холестеринового происхождения с диаметром до 15 мм.

Важно! Некоторые камни в желчном пузыре образуются из билирубина – в этом случае Урсофальк не будет эффективным.

Применение препаратов линейки Урсофальк (УДХК) при застое желчи препятствует всасыванию компонентов желчи в кровь, развитию желтухи и воспалению желчного пузыря.

Образование холестериновых камней в желчном пузыре – сложный химический процесс, в основе которого лежит избыток холестерина или недостаток желчных кислот. 

Важно! Наличие камней создает высокий риск закупорки (блокирования) желчных протоков.

Образование желчных камней называется желчекаменной болезнью. Впервые применять УДХК стали именно для лечения этого заболевания, и только потом был изучен ее терапевтический эффект. Созданный на основе УДХК препарат Урсофальк находит применение не только для печени (при застое желчи), но и при нарушениях нормального функционирования гепатобилиарной системы.

Важно! Даже если симптомы болезни отсутствуют и камни “не беспокоят” – нельзя игнорировать эту проблему. Более крупные камни чаще всего удаляют хирургическим путем. При мелких же, размер которых не превышает 15 мм в диаметре, лечение медикаментозное – в том числе Урсофальком.

От чего назначают Урсофальк (показания к применению)

Инструкция по применению сообщает, что это лекарственное средство оказывает комплексное действие:

• литолитическое – растворяет холестериновые камни в желчном пузыре и предупреждает образование новых;
• желчегонное;
• гепатопротекторное – восстанавливает мембрану клеток печени (гепатоцитов) и защищает их;
• способствует выведению токсичных желчных кислот (при застое желчи);
• гипохолестеринемическое – снижает абсорбцию холестерина в кишечнике.

Инструкция по применению Урсофалька содержит следующие показания:

• поражение печени при муковисцидозе у детей;
• цирроз печени, связанный с первичным нарушением оттока желчи (первичный билиарный цирроз – ПБЦ) в стадии компенсации; 
• растворение холестериновых камней при условии нормального функционирования желчного пузыряи диаметре камней до 15 мм.

Однако не стоит самостоятельно принимать Урсофальк и, ощутив боль в правом подреберье, ставить себе диагноз. Обязательно незамедлительно обратитесь к врачу. Камни в желчном пузыре диагностируются при помощи УЗИ.

Режим дозирования препарата зависит от его лекарственной формы – таблетки, капсулы или суспензия.

Согласно официальной инструкции, капсулы и таблетки Урсофальк назначаются взрослым пациентам и детям от 6 лет, а суспензия – грудничкам с 1 месяца или даже с первых дней жизни, в зависимости от диагноза. В целом же не существует возрастных ограничений в применении УДХК, но препарат всегда назначается в соответствии с диагнозом и массой тела пациента.

Как пить Урсофальк в таблетках

Способ применения. Таблетки следует принимать внутрь целиком, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.

Важно! Назначить препарат должен врач, после проведения лабораторных анализов, рентгенодиагностики, УЗИ. Дело в том, что применение Урсофалька (УДХК) рекомендовано для устранения желчных камней исключительно холестериновой природы, небольшого размера (до 15 мм), и если ими заполнено не больше определенного объема желчного пузыря. А всё это можно диагностировать только при помощи УЗИ.

Дозировка Урсофалька зависит от возраста и веса пациента, диагностированного заболевания и состояния организма:

• для растворения холестериновых камней в желчном пузыре препарат принимают 1 раз в сутки перед сном. Суточная доза составляет 10 мг УДХК на 1 кг массы тела;
• при билиарном циррозе первые 3 месяца лечения суточную дозу (примерно 14 мг на 1 кг массы тела) делят на 3 приема, а в дальнейшем принимают одноразово на ночь;
• при лечении муковисцидоза у детей 6-18 лет суточная дозировка Урсофалька составляет 20 мг на 1 кг веса и делится на несколько приемов.

Важно! Инструкция по применению не указывает причину, почему Урсофальк пьют на ночь. Однако следует строго придерживаться рекомендаций, поскольку от этого зависит терапевтическая эффективность лекарства.

Как принимать Урсофальк в капсулах

Важно! Капсулированный препарат не подходит для взрослых и детей, масса тела которых меньше 47 кг, а также при проблемах с глотанием. В таких случаях целесообразно применение лекарства Урсофальк в суспензии. Чем заменить Урсофальк в капсулах, выбрать таблетки или суспензию – решает врач.

Капсулы, как и таблетки, принимают 1 раз в сутки, перед сном, если назначен прием 1 раз в сутки.

Со схемами лечения различных заболеваний можно ознакомиться в официальной инструкции по применению капсул Урсофальк. Так, для растворения холестериновых камней в желчном пузыре обычно применяется около 10 мг УДХК на 1 кг массы тела. Соответственно, при массе тела до 60 кг суточная дозировка составляет 2 капсулы, при весе 61-80 кг – 3 капсулы и т. д. (таблица расчета дозировок содержится в официальной инструкции).

Лечение билиарного рефлюкс-гастрита – 1 капсула 1 раз в день с небольшим количеством жидкости вечером перед сном. Как правило, для терапии гастрита с рефлюксом желчи капсулы Урсофальк по 250 мг УДХК необходимо пить в течение 10-14 дней. Продолжительность лечения зависит от состояния пациента. Врач принимает решение о длительности терапии в каждом случае индивидуально.

Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза (ПБЦ). Суточная дозировка зависит от массы тела и колеблется в пределах от 3 до 7 капсул (14 ± 2 мг урсодезоксихолевой кислоты на каждый кг массы тела). Таблица с расчетом дозировок в зависимости от массы тела приведена в официальной инструкции по применению капсул Урсофальк. В течение первых 3 месяцев лечения капсулы следует принимать в течение дня, разделив суточное количество на 3 приема. После улучшения показателей функции печени суточную дозировку можно принимать 1 раз в сутки вечером. 

Капсулы глотают целиком, запивая жидкостью. Необходимо строго придерживаться регулярности приема. Применение капсул Урсофальк 250 мг при первичном билиарном циррозе (ПБЦ) может быть неограниченным по времени.

Важно! Изредка в начале лечения ПБЦ наблюдается ухудшение клинических симптомов, например, усиление зуда. В этом случае терапию следует продолжить, но принимать 1 капсулу Урсофалька 250 мг в сутки, постепенно повышая суточную дозировку (каждую неделю на 1 капсулу в сутки) до достижения необходимого режима дозирования.

Как пить суспензию Урсофальк

Данная лекарственная форма предназначена для удобного дозирования, особенно для детей. Но и для некоторых взрослых жидкая лекарственная форма – предпочтительный способ применения лекарства Урсофальк. Суспензия содержит 250 мг УДХК в 5 мл. 

В комплекте к препарату есть мерный стаканчик, который помогает при применении соблюдать рекомендуемую дозировку Урсофалька. Флакон снабжен защитной системой, при открывании необходимо сильно нажать на колпачок и только потом прокрутить его. 

Суспензию принимают внутрь, отмерив необходимое количество мерным стаканчиком. Его объем равен 5 мл, что эквивалентно 250 мг урсодезоксихолевой кислоты (УДХК) – то есть, в 5 мл суспензии содержится столько же действующего вещества, сколько и в 1 капсуле или в половине таблетки.

Подробное руководство по расчету дозировок суспензии в зависимости от возраста и диагноза изложено в официальной инструкции по применению препарата.

Суспензия Урсофальк для детей

Суспензия Урсофальк для грудничков и маленьких детей отмеряется шприцом. Возраст, с которого разрешено применение суспензии для детей, зависит от диагноза:

• без возрастных ограничений можно проводить растворение холестериновых желчных камней и симптоматическую терапию ПБЦ;
• с возраста 1 месяц разрешено лечение гепатобилиарных расстройств при муковисцидозе.

Как давать Урсофальк грудничкам?Для новорожденным, масса тела которых меньше 10 кг, лучше всего использовать одноразовый шприц 2 мл, при помощи которого удобно отмерять количество суспензии. Отмерив рассчитанное количество препарата, можно вливать его прямо из шприца без иглынепосредственно в рот ребенка.

Важно! Для детей суспензия Урсофальк может быть привлекательна благодаря своему сладкому вкусу и лимонному аромату, поэтому хранить ее следует в недоступных для детей местах.

Перед применением флакон необходимо хорошо встряхивать. Следует придерживаться дозировки и режима приема, рекомендованных врачом. Также необходимо ознакомиться с официальной инструкцией к суспензии Урсофальк, способом применения, особенностями препарата. 

Важно! Урсофальк не назначается, если камни в желчном пузыре имеют не холестериновое происхождение (например, состоят из билирубина) и/или их диаметр превышает 15 мм.

Также лекарство противопоказано при:

• повышенной чувствительности к компонентам препарата:
• воспалении желчного пузыря и протоков в период обострения;
• закупорке и непроходимости желчных протоков; 
• ухудшении оттока желчи, вызванного нарушением функции печени и желчных протоков; 
• печеночных коликах (острая спастическая боль в правом подреберье);
• нарушении функции печени и/или желчного пузыря;
• беременности (не рекомендуется);
• возрасте до 6 лет (таблетки, капсулы).

Урсофальк запрещен к применению пациентам:

• у которых желчный пузырь не визуализируется рентгенологическими методами;
• с кальцифицированными камнями;
• нарушением сократимости желчного пузыря;
• с частыми желчными коликами.

Урсофальк в любой лекарственной форме (таблетки, капсулы, суспензия) можно принимать только под медицинским контролем. Самолечение запрещено. 

Некоторые особенности применения препарата зависят от диагноза и цели лечения.

Лечение первичного билиарного цирроза (ПБЦ)

На протяжении первых 3 месяцев лечения регулярно проводится мониторинг показателей функции печени – АСТ (SGOT), АЛТ (SGPT) и γ-GT – каждый месяц; в дальнейшем – каждые 3 месяца. Цель мониторинга – определение наличия или отсутствия ответной реакции на терапию у пациентов с первичным билиарным циррозом (ПБЦ), а также своевременное выявление потенциальных нарушений функции печени, особенно при ПБЦ на поздних стадиях.

У пациентов с ПБЦ изредка наблюдалось ухудшение симптомов в начале лечения, например усиление зуда. В таких случаях суточную дозировку Урсофалька снижают до 500 мг в сутки; затем дозу следует постепенно повышать, как описано выше в разделе “Режим дозирования”.

В случае развития диареи дозировку снижают; если диарея приобретает хронический характер, терапию Урсофальком нужно прекратить.

Растворение желчных холестериновых камней

Мониторинг печеночных показателей – идентично лечению ПБЦ.

Через 6-10 месяцев после начала лечения проводится пероральная холецистография для определения общего вида камня и закупорки желчного пузыря в положении пациента стоя и лежа на спине (УЗИ). Это нужно для оценки эффективности лечения и своевременной диагностики возможной кальцификации желчных камней.

Урсофальк запрещен к применению пациентам:

• у которых желчный пузырь не визуализируется рентгенологическими методами;
• с кальцифицированными камнями;
• нарушением сократимости желчного пузыря;
• с частыми желчными коликами.

Женщины, принимающие Урсофальк, должны применять эффективные негормональные методы контрацепции, поскольку гормональные противозачаточные средства могут усиливать образование камней в желчном пузыре. Инструкция рекомендует применять негормональные противозачаточные средства или пероральные контрацептивы (КОК) с низким содержанием эстрогенов.

Сопоставив пользу и вред препарата Урсофальк, можно сказать, что при правильном приеме и отсутствии противопоказаний он практически не оказывает побочных эффектов.

При передозировке возможна диарея. При очень длительном применении необходимо регулярно проходить диагностику состояния организма, в том числе на предмет кальцификации желчных камней.

Важно! Длительное лечение высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты (28-30 мг на кг массы тела в сутки) у пациентов с первичным склерозирующим холангитом (незарегистрированноме показание) было связано с более частыми серьезными нежелательными явлениями.

Запрещено применять Урсофальк одновременно с такими лекарственными средствами, как: 

• холестирамин;
• холестипол;
• антацидные препараты, содержащие гидроокись алюминия и/или смектит (окись алюминия).

Перечисленные лекарства связывают урсодезоксихолевую кислоту в кишечнике, препятствуя ее поглощению и снижая эффективность лечение. Если необходимо применение препаратов, содержащих одно из перечисленных выше веществ, – их следует принимать как минимум за 2 часа до или через 2 часа после приема Урсофалька.

УДХК может усиливать всасывание циклоспорина из кишечника. У пациентов, принимающих циклоспорин, необходимо проверять его концентрацию в крови и при необходимости корректировать дозировку циклоспорина.

Рекомендуется регулярный мониторинг результатов одновременного применения урсодезоксихолевой кислоты и нитрендипина. В некоторых случаях может потребоваться повышение дозы нитрендипина.

Гормоны-эстрогены и препараты, снижающие холестерин в крови (например, клофибрат), повышают секрецию холестерина в печени и, следовательно, могут вызывать билиарный литиаз, который будет противодействовать урсодезоксихолевой кислоте, используемой для растворения желчных камней.

С остальными возможными взаимодействиями препарата можно ознакомиться в соответствующем разделе его официальной инструкции.

В случае передозировки возможна диарея. Другие проявления передозировки маловероятны, поскольку поглощение урсодезоксихолевой кислоты уменьшается при увеличении ее дозировки, благодаря чему основная часть принятой дозы выводится из организма с фекалиями.

В случае появления диареи дозировку снижают. Если диарея становится хронической, терапию Урсофальком нужно прекратить.

Лечение передозировки симптоматическое и направлено на восстановление баланса жидкости и электролитов, утерянных при диарее.

Важно! Длительное лечение высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты (28-30 мг на кг массы тела в сутки) у пациентов с первичным склерозирующим холангитом (незарегистрированноме показание) была связана с более частыми серьезными нежелательными явлениями.

Согласно инструкциям к таблеткам, капсулам и суспензии Урсофальк, эти препараты не требуют особых условий хранения. Рекомендуется хранить их в местах, недоступных для детей (особенно суспензию, из-за ее приятного сладкого вкуса).

• Державний реєстр лікарських засобів України
• PubMed, Mechanisms of action and therapeutic efficacy of ursodeoxycholic acid in cholestatic liver disease
• Drugs.com, Ursodeoxycholic Acid (International)
• Справочник MSD, Первичный билиарный холангит (ПБХ)
• Health-ua.com, Урсодезоксихолевая кислота (Урсофальк®): резюме клинического опыта и результаты новых исследований