ДІЯ ТА МЕХАНІЗМ

- [ЗАСІБ ПРОТИ ВИПАДАННЯ ВОЛОССЯ] з судинорозширювальною дією.

Точний механізм, за допомогою якого міноксидил стимулює ріст волосся, до кінця не вивчений; було висловлено припущення про можливу зміну метаболізму андрогенів у шкірі голови, а також про судинорозширювальний ефект, який може посилити мікроциркуляцію навколо волосяного фолікула.

При місцевому застосуванні міноксидил стимулює ріст кератиноцитів in vitro та in vivo ; він не збільшує кількість волосяних фолікулів, але частково перетворює мініатюрне та проміжне волосся на термінальне, уповільнюючи прогресування андрогенної алопеції у деяких пацієнтів.

Ця стимуляція відбувається після 4 або більше місяців лікування та варіюється за інтенсивністю у різних пацієнтів. Після 6–12 місяців безперервного лікування у третини пацієнтів спостерігається позитивна реакція. Однак припинення лікування зупиняє ріст волосся, і випадіння волосся до лікування може повернутися протягом 3–4 місяців.

СПЕЦІАЛЬНІ ПОПЕРЕДЖЕННЯ

- Перед його застосуванням необхідно буде зібрати анамнез та пройти повне медичне обстеження.

- Не використовувати при наявності ран або дерматозу шкіри голови, доки вони не загоїться, оскільки це може збільшити абсорбцію та викликати системні побічні ефекти.

– Існує ймовірність незначного місцевого всмоктування через шкіру голови, тому рекомендується регулярний моніторинг артеріального тиску та частоти серцевих скорочень через місяць після початку лікування та кожні 6 місяців після цього.

- Через вміст етанолу та/або пропіленгліколю як допоміжних речовин, часте застосування може спричинити подразнення та сухість шкіри.

- Рекомендується звернутися до дерматолога, якщо у жінок немає росту волосся після 8 місяців використання 2% концентрації та у чоловіків після 12 місяців використання 2% концентрації або після 4 місяців використання 5% концентрації.

Місцеве лікування міноксидилом не показано, якщо у сімейному анамнезі немає випадків випадіння волосся, або якщо випадіння волосся є раптовим ( гніздова алопеція) та/або плямистим (наприклад, рубцева алопеція), якщо випадіння волосся пов'язане з вагітністю, пологами або серйозними захворюваннями (наприклад, дисфункцією щитовидної залози, вовчаком, плямистим випадінням волосся, пов'язаним із запаленням шкіри голови, або іншими), або якщо причина випадіння волосся невідома.

- У деяких пацієнтів спостерігалися зміни кольору та/або текстури волосся при застосуванні місцевого міноксидилу.

- Посилення випадіння волосся може виникнути через дію міноксидилу, який спочатку викликає перехід від телогенової (фази спокою) волосся до фази анагену (росту) (випадання старого волосся, оскільки на його місці виростає нове). Це тимчасове посилення випадіння волосся зазвичай відбувається через 2-6 тижнів після початку лікування та зменшується протягом кількох тижнів (перша ознака дії міноксидилу). Якщо випадіння волосся не зникає, пацієнтам слід припинити лікування та звернутися до лікаря.

ЛЮДИ СТАРШОГО ВІКУ

Безпека та ефективність місцевого застосування міноксидилу у пацієнтів старше 65 років не встановлені, тому невідомо, чи реагують вони по-різному на препарат, і його використання в цій віковій групі не рекомендується.

ПОРАДИ ПАЦІЄНТАМ

- Якщо у вас є будь-які проблеми із серцем, навіть якщо вони були в минулому, вам необхідно проконсультуватися з лікарем перед першим використанням міноксидилу. Так само повідомте свого лікаря та/або фармацевта, якщо у вас виникнуть системні ефекти, такі як прискорене серцебиття або пальпації; швидке та незрозуміле збільшення ваги; набряк рук, ліктів та обличчя; запаморочення, запаморочення або непритомність; погіршення зору; біль у грудях, руках або плечах; подразнення шкіри голови; або будь-яка інша реакція, яка, на вашу думку, може бути пов'язана із застосуванням цього препарату. У цих випадках припиніть лікування.

- Цей продукт призначений для нанесення на шкіру голови, тому уникайте ковтання або вдихання.

- Для правильного застосування уважно прочитайте інструкції в листівці-вкладиші.

- Нанесіть на ідеально суху шкіру голови, починаючи з центру ділянки, що потребує обробки, та, масажуючи кінчиками пальців, розподіліть засіб по всій ділянці, що потребує обробки.

- Рекомендується ретельно мити руки водою до та після нанесення. Слід бути особливо обережним з миттям рук після нанесення, особливо жінкам, оскільки існує ризик вростання волосся на інших ділянках тіла.

- Не використовуйте фен для прискорення сушіння волосся, оскільки гаряче повітря може випарувати продукт і знизити його ефективність.

Рекомендовану добову дозу слід дотримуватися незалежно від ступеня алопеції. Використання більшої дози або частіше застосування не покращить результат.

- Пацієнта слід попередити, що може знадобитися 4-місячне попереднє лікування, перш ніж з’являться будь-які ознаки росту волосся.

- Після припинення лікування ріст може зупинитися та повернутися до початкової стадії алопеції протягом 3-4 місяців.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

- Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату.

ВПЛИВ НА КЕРУВАННЯ

Виходячи з фармакодинамічного та загального профілю безпеки міноксидилу при місцевому застосуванні, малоймовірно, що він вплине на здатність керувати транспортними засобами або працювати з механізмами.

ВАГІТНІСТЬ

Безпека для тварин : Дослідження на тваринах не виявили шкідливого впливу на вагітність, ембріональний/плодовий розвиток, пологи або постнатальний розвиток. Ризик для плода був продемонстрований лише при дуже високих рівнях впливу (порівняно з тими, що призначені для впливу на людину).

Безпека для людини : Адекватних та добре контрольованих досліджень у вагітних жінок не проводилося.

Через брак клінічних даних щодо впливу місцевого міноксидилу на вагітних жінок, ризик пошкодження плода у людей, хоча й незначний, все ж можливий. Тому використання міноксидилу під час вагітності не рекомендується і його слід застосовувати лише тоді, коли користь для матері переважає потенційний ризик для плода.

Вплив на фертильність : спеціальних досліджень на людях не проводилося.

ФАРМАКОКІНЕТИКА

- Абсорбція: незначна абсорбція (біодоступність 1,4-1,7%). Після застосування 1 мл кількість абсорбованого міноксидилу становить приблизно 0,28 мг (20 мг/мл) та 0,85 мг (50 мг/мл).

При дозах вище 2,4–5,4 мг/день можна очікувати деяких системних ефектів. Цієї дози можна досягти, якщо 5% міноксидил наносити на всю шкіру голови, а не лише на лисину. Найнижча доза міноксидилу при внутрішньовенному введенні, яка спричиняє клінічно значущі гемодинамічні ефекти у пацієнтів з легкою та помірною гіпертензією, становила 6,86 мг.

Результати фармакокінетичних досліджень показують, що три найважливіші фактори, пов'язані зі збільшенням абсорбції міноксидилу шкірою, є наступними:

- кількісне збільшення застосованої дози.

- збільшена частота застосування.

- зниження бар'єрної функції рогового шару епідермісу.

Сироваткові концентрації міноксидилу після місцевого застосування залежать від швидкості черезшкірного всмоктування. Вплив супутніх дерматологічних захворювань на всмоктування міноксидилу не визначено.

Після нанесення міноксидилу через шкіру, на його всмоктування не впливають такі фактори, як: стать, вплив ультрафіолетових променів, одночасне нанесення зволожуючого засобу, оклюзія (використання шиньйонів), випаровування розчинника (використання фена) або поверхня ділянки нанесення.

- Метаболізм: Біотрансформація міноксидилу, що абсорбується після місцевого застосування, недостатньо вивчена. Вважається, що приблизно 60% абсорбованого міноксидилу метаболізується до глюкуроніду міноксидилу, переважно в печінці.

- Виведення: Міноксидил та його метаболіти діалізуються; їх виведення відбувається переважно із сечею. Після припинення місцевого застосування приблизно 95% абсорбованого міноксидилу виводиться протягом 4 днів.

ПОКАЗАННЯ

- [АНДРОГЕННА АЛОПЕЦІЯ].

* Лікування помірної андрогенетичної алопеції (випадіння волосся) у чоловіків.

ВЗАЄМОДІЇ

- Третиноїн: збільшує перкутанну абсорбцію міноксидилу в результаті підвищеної проникності рогового шару.

- Бетаметазону дипропіонат: підвищує концентрацію міноксидилу в місцевих тканинах та зменшує системне всмоктування міноксидилу.

– Антигіпертензивні засоби: хоча клінічно це не доведено, існує ймовірність того, що міноксидил може підвищувати ризик ортостатичної гіпотензії у пацієнтів, які отримують супутнє лікування периферичними вазодилататорами та антигіпертензивними препаратами, такими як гуанетидин та його похідні.

Загалом, міноксидил не слід наносити на одну й ту саму ділянку одночасно з іншими місцевими засобами, такими як кортикостероїди, ретиноїди або оклюзійні мазі, через ризик посилення абсорбції.

ЛАКТАЦІЯ

Абсорбований міноксидил систематично виводиться з грудним молоком.

Тому місцевий міноксидил слід використовувати під час грудного вигодовування лише тоді, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для немовляти.

ДІТИ

Безпека та ефективність міноксидилу, що вводиться нашкірно дітям та підліткам віком до 18 років, не оцінювалися, тому його застосування в цій віковій групі не рекомендується.

РЕКОМЕНДАЦІЇ ЩОДО НАЛЕЖНОГО ЗАСТОСУВАННЯ

- Використання шприца або піпетки-дозатора: перед нанесенням засобу переконайтеся, що волосся та шкіра голови повністю сухі. Ретельно вимийте руки до та після нанесення розчину.

a) Відміряйте точну дозу 1 мл розчину за допомогою шприца-дозатора або піпетки, розташованої поруч із пляшкою.

b) Нанесіть на шкіру голови, розподіляючи засіб кінчиками пальців по ділянці, що потребує обробки, починаючи з центру.

c) Кінчиками пальців розподіліть засіб по ділянці, що потребує обробки, починаючи з центру ділянки.

г) Не наносьте продукт на інші частини тіла.

ПОБІЧНІ РЕАКЦІЇ

Побічні реакції описані відповідно до кожного інтервалу частоти, розглядаючись як дуже поширені (>10%), поширені (1-10%), нечасті (0,1-1%), рідкісні (0,01-0,1%), дуже рідкісні (<0,01%) або з невідомою частотою (неможливо оцінити за наявними даними).

Найчастішими побічними реакціями є легкі дерматологічні зміни в ділянці нанесення, такі як: лущення, еритема, дерматит, гіпертрихоз (у дистальних ділянках), поколювання, свербіж та сухість шкіри (головним чином через вміст етанолу).

Однак також можуть спостерігатися такі побічні реакції:

– Серцево-судинні захворювання: нечасто [ТАХІКАРДІЯ], [СЕРЦЕБИЧЕ ПРИСКОРЕННЯ], [ГІПОТЕНЗІЯ], почастішання або послаблення пульсу.

– Неврологічні/психологічні: нечасто [ГОЛОВНИЙ БІЛЬ], [ПАРЕСТЕЗІЯ]; дуже рідко [ЗАПАМОРОЧЕННЯ], [ДИСГЕВЗІЯ]; частота невідома [ДЕПРЕСІЯ].

- Дихальна система: часте [задишка]; нечасто [СИНУСИТ], [РИНІТ].

- Дерматологічні/гіперчутливі: поширені [СВЕРБІЖОК], [ПОДРАЗНЕННЯ ШКІРИ], [КОНТАКТНИЙ ДЕРМАТИТ], [СУХІСТЬ ШКІРИ], [ЕКСФОЛІАТИВНИЙ ДЕРМАТИТ]; нечасті [АЛОПЕЦІЯ] (особливо на початку лікування), нерівномірне зростання волосся, [ГІРСУТИЗМ]; дуже рідкісні [АКНЕ]; частота невідома [АНГІОНОВРОТИЧНИЙ НАБРЯМ].

- Сечостатева система: [ЕРЕКТИЛЬНА ДИСФУНКЦІЯ].

- Алергічні реакції: дуже рідко [РЕАКЦІЇ ГІПЕРЧУТЛИВОСТІ] з [РИНІТОМ], [ВИСИПАМИ НА ШКІРІ], генералізованою [ЕРИТЕМОЮ] або набряком обличчя.

- Опорно-руховий апарат: частота невідома [БІЛЬ У ОПОРОЖНЮВАННІ М'ЯЗІВ].

– Офтальмологічні: нечасто [СЛЬОЗЛИВОЗНІСТЬ], зміна зору, порушення зору.

- Зоряний зір: нечасто [ОТИТ], особливо [ЗОВНІШНІЙ ОТИТ].

ПЕРЕДОЗУВАННЯ

Немає доказів того, що міноксидил при місцевому застосуванні абсорбується в достатній кількості, щоб викликати системні ефекти. Тому при використанні згідно з інструкцією передозування малоймовірне. Однак, якщо цей продукт наноситься на ділянку, де порушена цілісність епідермального бар'єру (через травму, запалення або захворювання шкіри), існує ймовірність системного ефекту передозування.

- Симптоми: Випадкове або навмисне передозування після місцевого застосування призведе до посилення інтенсивності дерматологічних побічних реакцій, особливо свербіння, сухості, подразнення шкіри та екземи. Так само системне всмоктування буде більшим, що призведе до збільшення ймовірності виникнення системних ефектів, зокрема серцевих, через судинорозширювальну дію міноксидилу (5 мл 2% розчину містять 100 мг міноксидилу, що є максимальною дозою, що застосовується перорально у дорослих для лікування високого кров'яного тиску).

Серед ознак та симптомів передозування, що виникають внаслідок швидкого та майже повного всмоктування активного інгредієнта на рівні шлунково-кишкового тракту, є: гіпотензія, тахікардія, затримка гідросаліну з появою набряку, плевральний випіт або застійна серцева недостатність.

- Лікування: Лікування передозування внаслідок випадкового проковтування має бути симптоматичним та підтримуючим, і може вимагати застосування діуретиків при набряках, бета-блокаторів або інших інгібіторів симпатичної нервової системи при тахікардії та внутрішньовенного ізотонічного розчину натрію хлориду при гіпотензії. Слід уникати симпатоміметиків, таких як адреналін та норадреналін, через надмірну стимуляцію серця, яку вони спричиняють.