Ксарелто

Випускається препарат у вигляді таблеток, вкритих плівковою оболонкою, з різними дозуваннями діючої речовини ривароксабану:

• 2,5 мг;
• 10 мг;
• 15 мг;
• 20 мг.

Виробник – фармкомпанія Bayer (Німеччина).

Від чого допомагають таблетки Ксарелто (показання), пояснює офіційна інструкція із застосування.

Як основне показання до призначення препарату інструкція вказує профілактику та лікування ВТЕ (венозної тромбоемболії) у пацієнтів, яким показано хірургічне втручання з протезування колінних або кульшових суглобів.

Інші показання до застосування Ксарелто (ривароксабану):

• лікування ТЕЛА (тромбоемболії легеневої артерії), ТГВ (тромбозу глибоких вен) і попередження їх рецидивів;
• профілактика системної емболії та інсульту у пацієнтів з неклапанною фібриляцією передсердь, які мають додаткові ризики (вік від 75 років, цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, застійна серцева недостатність, транзиторні ішемічні атаки або інсульти в історії хвороби);
• зниження ризику коронарної смерті у пацієнтів з її високим ризиком.

Також ривароксабан може використовуватися у рамках лікування інших хвороб і патологічних станів, пов'язаних з утворенням тромбів.

Як приймати Ксарелто за різних діагнозів, докладно роз'яснює офіційна інструкція із застосування препарату.

Важливо! Препарат призначений для дорослих пацієнтів і дітей з масою тіла від 30 кг. Для дітей з меншою вагою ривароксабан призначається в інших лікарських формах (гранули для приготування питної суспензії).

Режим прийому і рекомендовані дози для дорослих залежать від мети лікування.

Профілактика інсульту та системної емболії

Рекомендується приймати 20 мг ривароксабану 1 раз на добу.

Лікування і профілактика рецидивуючого тромбозу глибоких вен або тромбоемболії легеневої артерії

У перші 3 тижні рекомендована добова доза становить по 15 мг 2 рази на день, через рівні проміжки часу. Починаючи з четвертого тижня, рекомендується приймати по 20 мг 1 раз на добу.

Профілактика тромбозів після хірургічного втручання

Рекомендована добова доза Ксарелто пацієнтам, які потребують профілактики тромбозів після хірургічного втручання, становить 10 мг. Приймати препарат потрібно 1 раз на добу. Перша доза ліків приймається в період 6-10 годин з моменту закінчення операції за умови, що у пацієнта відсутні кровотечі.

Інші рекомендації щодо прийому (залежно від захворювання) докладно описані в офіційній інструкції до препарату. Точні дозування і схеми прийому визначає лише лікар на підставі діагнозу та ступеня тяжкості симптомів.

Ксарелто для дітей

Дитяче дозування ривароксабану розраховується лікарем за масою тіла дитини.

Важливо! Таблетки не призначають за ваги менше ніж 30 кг (у цьому разі ривароксабан застосовують у формі гранул для приготування питної суспензії, теж розраховуючи дозування виходячи з маси тіла).

Загальні рекомендації щодо прийому

Таблетки з дозуванням 2,5 мг та 10 мг можна приймати незалежно від їди, оскільки прийом їжі не впливає на біодоступність препарату.

А ось таблетки з дозуваннями 15 мг та 20 мг рекомендується приймати під час або відразу після їди, оскільки прийом натще уповільнює засвоєння діючої речовини та знижує її біодоступність.

Важливо! Якщо пацієнт пропустив запланований прийом таблетки Ксарелто, необхідно прийняти її негайно, продовжуючи лікування з наступного дня за тією самою схемою, що й до пропуску.

Якщо виключена можливість проковтнути таблетку цілою – її можна подрібнити, розмішавши в їжі чи воді. Робити це потрібно безпосередньо перед прийомом ліків. Якщо пацієнт не може ковтати – таблетку Ксарелто, попередньо подрібнивши, можна вводити через назогастральний зонд, змішавши із незначною кількістю води. Після такого введення зонд обов'язково промивається водою.

Протипоказань у препарату не надто багато, але їх дуже важливо враховувати. Це:

• маса тіла менше ніж 30 кг;
• вагітність і грудне вигодовування (ГВ). При грудному вигодовуванні жінці необхідно або тимчасово припинити його на період застосування Ксарелто, або відмовитися від лікування цим препаратом;
• клінічно значущі активні кровотечі будь-якої природи;
• високий ризик розвитку кровотеч (усі стани, пов'язані з таким ризиком, докладно перераховані в інструкції із застосування);
• паралельний прийом будь-яких інших антикоагулянтів (препаратів для розрідження крові);
• хвороби печінки, асоційовані з клінічно значущими ризиками кровотеч та з коагулопатією. До таких захворювань зокрема належать цирози печінки класів В і С (згідно з класифікацією Чайлда – П'ю).

Ксарелто (ривароксабан), як і інші антитромботичні / антикоагулянтні препарати, має досить багато особливостей застосування. Нижче буде розглянуто деякі з них, але більш детально особливості застосування описані в офіційній інструкції до препарату.

Під час терапії необхідний клінічний контроль пацієнта, який відповідає загальній практиці застосування антикоагулянтів.

Ризик кровотеч

Як і при прийомі будь-яких інших антикоагулянтів (препаратів для розрідження крові), пацієнти, які приймають Ксарелто, повинні перебувати підретельними наглядом для своєчасного виявлення ознак кровотечі.

Ліки з обережністю призначаються при захворюваннях із підвищеним ризиком кровотеч. У разі розвитку серйозної кровотечі прийом препарату слід припинити.

На додаток до необхідного клінічного контролю слід проводити аналізи рівнів гемоглобіну / гематокриту для своєчасного виявлення неявних (внутрішніх) кровотеч і визначення клінічної значущості явних.

Важливо! Ризик розвитку кровотеч збільшується з віком, тому особливо ретельне спостереження за літніми пацієнтами.

Ксарелто при нирковій недостатності

При тяжкій нирковій недостатності у дорослих (кліренс креатиніну менше за 30 мл/хв.) концентрація ривароксабану в плазмі може суттєво збільшуватися (у середньому в 1,6 раза). Це може спровокувати підвищений ризик кровотечі.

Препарат з обережністю застосовують пацієнтам із кліренсом креатиніну 15–29 мл/хв.

Важливо! Не рекомендується призначати препарат пацієнтам із кліренсом креатиніну менше ніж 15 мл/хв.

З особливою обережністю Ксарелто призначають при нирковій недостатності, якщо пацієнт одночасно приймає інші лікарські засоби, що призводять до підвищення концентрації ривароксабану в плазмі крові. Список таких ліків наведено у розділі інструкції “Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій”.

Не рекомендується застосування препарату дітям з нирковою недостатністю помірного або тяжкого ступеня (швидкість клубочкової фільтрації менше ніж 50 мл/хв/1,73 м2). Відсутні клінічні дані щодо застосування ривароксабану пацієнтам цієї групи.

Наявність штучного серцевого клапана

Ривароксабан (Ксарелто) заборонено призначати для тромбопрофілактики пацієнтам, які нещодавно перенесли транскатетерну заміну аортального клапана (ТЗАК).

Безпека і ефективність препарату у таких пацієнтів не вивчалися.

Ксарелто до та після інвазивних процедур / хірургічних втручань

Якщо заплановані інвазивні процедури або хірургічне втручання, застосування препарату у дозах 15 мг та 20 мг слід припинити щонайменше за 1 добу до втручання (за клінічним рішенням лікаря). Якщо процедура не може бути перенесена за часом, необхідно оцінити наявність підвищеного ризику кровотечі та терміновості втручання.

Застосування препарату відновлюють після проведення інвазивної процедури або хірургічного втручання настільки швидко, наскільки буде досягнуто адекватного гемостазу, і якщо застосування ривароксабану дозволяє загальна клінічна ситуація, встановлена лікарем.

Вагітність і грудне вигодовування (ГВ)

Ефективність і безпека застосування препарату у вагітних не вивчалися, але дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність. У зв'язку з нею та зі значним ризиком розвитку кровотеч, а також із проходженням ривароксабану крізь плацентарний бар'єр, застосування Ксарелто під час вагітності протипоказане.

Важливо! Жінки репродуктивного віку повинні використовувати надійні засоби контрацепції під час лікування ривароксабаном.

Ефективність і безпека застосування Ксарелто жінками в період грудного вигодовування (ГВ) не вивчалася, але дослідження на тваринах показали, що ривароксабан потрапляє у грудне молоко. Відповідно, приймати Ксарелто протипоказано під час ГВ. Якщо препарат призначено жінці, яка годує груддю, необхідно або тимчасове припинення годування груддю, або вибір більш безпечних ліків.

Інші особливості застосування препарату докладно викладено у відповідному розділі офіційної інструкції.

Здебільшого Ксарелто переноситься добре і рідко чинить побічні дії (за відсутності протипоказань). Однак іноді можливі такі побічні ефекти, як:

• кровотечі (носові, шлунково-кишкові, урогенітальні та інші);
• анемія;
• артеріальна гіпотензія (зниження тиску);
• запаморочення, біль голови;
• синці та гематоми;
• ниркова недостатність та ін.

Інші побічні ефекти препарату докладно розписані у відповідному розділі офіційної інструкції із зазначенням частоти виникнення.

Якщо ви відзначаєте побічні дії Ксарелто та погіршення самопочуття – якнайшвидше зверніться по медичну допомогу. Можливо, буде потрібно перепризначення препарату. Не займайтеся самолікуванням, це може бути небезпечним для здоров'я.

Важливо! Під час курсу прийому препарату необхідно регулярно проводити лабораторну перевірку показників гемоглобіну і гематокриту. Це необхідно, щоб вчасно визначити внутрішні кровотечі, а також ступінь небезпеки зовнішніх кровотеч.

Таблетки з дозуванням 2,5 мг та 10 мг можна приймати незалежно від їди, оскільки приймання їжі не впливає на біодоступність препарату.

Таблетки з дозуваннями 15 мг та 20 мг рекомендується приймати під час або відразу після їди, оскільки прийом натще уповільнює засвоєння діючої речовини та знижує її біодоступність.

Лікарські взаємодії

Ксарелто (ривароксабан) призначається з обережністю або не призначається взагалі у випадках паралельного прийому:

• інгібіторів CYP3A4 та P-gp – кетоконазолу, ітраконазолу, флуконазолу, вориконазолу, позаконазолу, інгібіторів ВІЛ-протеази, кларитроміцину, еритроміцину та ін.;
• індукторів CYP3A4;
• інших антикоагулянтів (препаратів для розрідження крові), зокрема еноксапарину;
• варфарину та інших антагоністів вітаміну К;
• нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) / інгібіторів агрегації тромбоцитів – напроксену, ацетилсаліцилової кислоти у дозуванні понад 500 мг, клопідогрелю та ін.;
• селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІОЗС) / інгібіторів зворотного захоплення серотоніну-норепінефрину (ІОЗСН).

Докладніше лікарські взаємодії розписані в офіційній інструкції із застосування Ксарелто.

Описано поодинокі випадки передозування ривароксабану до 1960 мг у дорослих. При передозуванні необхідний ретельний огляд щодо кровотечі або інших побічних реакцій. Дані про передозування у дітей обмежені.

У зв'язку з обмеженою абсорбцією при прийомі препарату в дозах, що значно перевищують терапевтичні (50 мг або вище), очікується ефект насичення без подальшого зростання середньої концентрації препарату в плазмі для дорослих, проте немає даних про надтерапевтичні дози у дітей.

Важливо! Специфічний нейтралізуючий засіб андексанет альфа доведено протидіє фармакологічним ефектам ривароксабану для дорослих, але невідомий його ефект для дітей.

У разі передозування для зменшення абсорбції ривароксабану можна застосовувати активоване вугілля.

При розвитку кровотечі слід відкласти прийом наступної дози або припинити лікування (залежно від ситуації). Лікування кровотеч призначають індивідуально залежно від інтенсивності та локалізації кровотечі.

Препарат слід зберігати в оригінальній упаковці у недоступному для дітей місці за температури до 30 оС.

• Державний реєстр лікарських засобів України
• Нормативно-директивні документи МОЗ України
• PubMed, Rivaroxaban - Metabolism, Pharmacologic Properties and Drug Interactions
• Drugs.com, Rivaroxaban
• MedlinePlus, Rivaroxaban
• Nhs.uk, Rivaroxaban (Xarelto)

• Healthline, Rivaroxaban: Side Effects, Dosage, Uses, and More
• Health-ua.com, Ривароксабан безпечно знижує ризик венозної тромбоемболії після госпіталізації із приводу COVID-19