Ганатон табл. п/плен. оболочкой 50 мг блистер №40 инструкция и цены

Склад

діюча речовина: 1 таблетка містить 50 мг ітоприду гідрохлориду;

допоміжні речовини: лактози гідрат, крохмаль кукурудзяний, кармелоза, кислота кремнієва безводна, магнію стеарат;

оболонка таблетки: гіпромелоза, макрогол 6000, титану діоксид (Е 171), віск карнаубський.

Лікарська форма Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Стимулятори перистальтики. Код АТС А03F A.

Клінічні характеристики

Показання.

Купірування шлунково-кишкових симптомів функціональної невиразкової диспепсії (хронічного гастриту), а саме:

• здуття живота;
• відчуття швидкого насичення;
• біль та дискомфорт у верхній частині живота;

·         анорексія;

·         печія;

• нудота;
• блювання.

Протипоказання

·                    Підвищена чутливість до ітоприду гідрохлориду та інших компонентів препарату.

·                    Стани, при яких підвищення скорочувальної активності шлунково-кишкового тракту може бути шкідливим, наприклад при шлунково-кишковій кровотечі, механічній обструкції або перфорації.

Спосіб застосування та дози.

Для дорослих рекомендована доза становить150 мг на добу (по 1 таблетці (50 мг) 3 рази на день перед прийомом їжі). Зазначена доза може бути знижена з урахуванням віку пацієнта та симптомів (див. «Особливості застосування»).

Під час клінічних досліджень тривалість застосування ітоприду гідрохлориду становила до 8 тижнів.

Побічні реакції.

Побічні реакції, про які повідомлялось протягом клінічних досліджень

Під час клінічних досліджень (І-ІІІ фази) ітоприду гідрохлорид переносився добре, про розвиток серйозних побічних реакцій не повідомлялося. Загалом повідомлялося про 19 випадків виникнення побічних реакцій, які спостерігались у 14 з 572 пацієнтів, що становить 2,4 %. Більшість зазначених побічних реакцій, що спостерігались більше ніж у одного пацієнта, складали: діарея (0,7 %), головний біль (0,3 %), біль у животі (0,3 %).

Відхилення лабораторних показників, що спостерігались під час клінічних досліджень: зниження рівня лейкоцитів (лейкопенія) (0,7 %), підвищення рівня пролактину (0,3 %).

Побічні реакції, про які повідомлялося протягом постмаркетингового спостереження та клінічних досліджень, що продовжуються, у пацієнтів, які отримували лікування ітоприду гідрохлоридом:

З  боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія.

З  боку імунної системи: анафілактоїдна реакція.

З  боку ендокринної системи: підвищення рівня пролактину, гінекомастія.

З  боку нервової системи: запаморочення, головний біль, тремор.

З боку травної системи: діарея, запор, біль у животі, підвищене слиновиділення, нудота.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: жовтяниця.

З  боку шкіри і підшкірної клітковини: висипання, почервоніння, свербіж.

Лабораторні дослідження: підвищення рівнів АСТ, АЛТ, ГГТ, лужної фосфатази, білірубіну.

Передозування.

Про випадки передозування не повідомлялося.

Лікування. У випадку надмірного передозування необхідно вжити звичайних заходів щодо промивання шлунка та провести симптоматичне лікування.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Безпека застосування ітоприду гідрохлориду у період вагітності не встановлена. Тому ітоприду гідрохлорид не слід застосовувати у період вагітності, окрім випадків, коли очікувана користь від застосування препарату перевищує можливий ризик.

Ітоприду гідрохлорид проникає у грудне молоко, що було доведено у процесі досліджень на тваринах. З метою запобігання виникненню побічних реакцій у немовлят має бути прийнято відповідне рішення щодо припинення годування груддю або припинення лікування, беручи до уваги важливість терапії для матері.

ДітиБезпека застосування ітоприду гідрохлориду дітям віком до 16 років не встановлена.

Особливості застосування

Ітоприду гідрохлорид посилює дію ацетилхоліну та може виявляти холінергічні побічні реакції. Дані про довготривале застосування відсутні.

Ітоприду гідрохлорид слід призначати з обережністю пацієнтам літнього віку. Необхідно слідкувати за станом таких пацієнтів, оскільки у них частіше зустрічаються погіршення функції нирок, печінки та супутні захворювання або супутня терапія іншими лікарськими засобами.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Інформація щодо можливого впливу на швидкість реакції відсутня, але під час вирішення питання щодо керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами необхідно врахувати можливість виникнення запаморочення.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Метаболічні взаємодії не очікуються у зв’язку з тим, що ітоприду гідрохлорид первинно метаболізується флавінмонооксигеназою, а не ізоферментами системи цитохрому Р450.

Не спостерігалося яких-небудь змін щодо зв’язування з білками при одночасному застосуванні з варфарином, діазепамом, диклофенаком натрію, тиклопідину гідрохлоридом, ніфедипіном та нікардипіну гідрохлоридом. У зв’язку з тим, що ітоприду гідрохлорид посилює моторику шлунка, він може впливати на процес всмоктування інших лікарських засобів при одночасному застосуванні. Особливо обережним необхідно бути при застосуванні лікарських засобів з низьким терапевтичним індексом, лікарських форм із уповільненим вивільненням або з кишковорозчинною оболонкою.

Противиразкові лікарські засоби, такі як циметидин, ранітидин, тепренон та цетраксат, не впливають на прокінетичну дію ітоприду гідрохлориду.

Антихолінергічні лікарські засоби можуть знижувати дію ітоприду гідрохлориду.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Ітоприду гідрохлорид активує пропульсивну моторику шлунково-кишкового тракту завдяки антагонізму з допаміновими D₂-рецепторами та інгібуючій активності ацетилхолінестерази. Ітоприду гідрохлорид активує вивільнення ацетилхоліну та інгібує його розпад.

Ітоприду гідрохлорид також чинить протиблювотну дію завдяки взаємодії з                D₂-рецепторами, локалізованими в хеморецепторній тригерній зоні, що було продемонстровано дозозалежним інгібуванням апоморфініндукованого блювання у тварин.

Дія ітоприду гідрохлориду є високоспецифічною відносно верхніх відділів шлунково-кишкового тракту.

Ітоприду гідрохлорид не впливає на рівень гастрину в сироватці крові.

Фармакокінетика.

Абсорбція. Ітоприду гідрохлорид швидко та практично повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Його відносна біодоступність становить 60 %, що пов’язано з ефектом «першого проходження» через печінку. Їжа не впливає на біодоступність. Після застосування 50 мг ітоприду гідрохлориду С_max досягається через 0,5-0,75 години та становить 0,28 мкг/мл. При подальшому застосуванні лікарського засобу в дозах від 50 до 200 мг 3 рази на день впродовж 7 днів фармакокінетика ітоприду гідрохлориду та його метаболітів була лінійною з мінімальною кумуляцією.

Розподіл. Приблизно 96 % ітоприду гідрохлориду зв’язується з білками плазми (переважно з альбуміном). Зв’язування з α₁-кислим глікопротеїном становить менше 15 %.

Метаболізм. Ітоприду гідрохлорид активно біотрансформується в печінці. Ідентифіковані 3 метаболіти, тільки один з яких виявляє незначну активність, що не має фармакологічного значення (приблизно 2-3 % ітоприду гідрохлориду). Первинним метаболітом є N-оксид, що утворюється в результаті окиснення четвертинної аміно-N-диметильної групи.

Ітоприду гідрохлорид метаболізується під дією флавінзалежної монооксигенази (FMO3). Кількість та ефективність ізоферментів FMO у людини може відрізнятися залежно від генетичного поліморфізму, який інколи призводить до розвитку аутосомно-рецесивного стану, відомого під назвою триметиламінурія (синдром «рибного запаху»). У пацієнтів, хворих на триметиламінурію, Т_1/2 збільшується.

Згідно з даними фармакокінетичних досліджень in vivo ітоприду гідрохлорид не чинить інгібуючої або індукуючої дії відносно CYP2C19 та CYP2E1. Застосування ітоприду гідрохлориду не впливає на вміст CYP або активність уридиндифосфатглюкуронізилтрансферази.

Виведення. Ітоприду гідрохлорид та його метаболіти виводяться переважно з сечею. Ниркова екскреція ітоприду гідрохлориду та його N-оксиду становила 3,7 % та 75,4 % відповідно після одноразового внутрішнього застосування лікарського засобу здоровим добровольцям у терапевтичній дозі.

Термінальний Т_1/2 ітоприду гідрохлориду становив приблизно 6 годин.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості

таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого кольору, круглої форми, з рискою з одного боку та тисненням «НС 803» з іншого.

Термін придатності 3 роки.

Умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

10 таблеток  у блістері, по 4 блістери в картонній коробці.

Категорія відпуску За рецептом.

Виробник Майлан ЕПД Г.К., Катзияма Плант, Японія / Mylan EPD G.K., Katsuyama Plant, Japan.

Місцезнаходження 2-1, Інокучі 37, Катзияма, Фукуй 911-8555, Японія/ 2-1, Inokuchi 37, Katsuyama, Fukui 911-8555, Japan.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

ГАНАТОН®

(GANATON®)

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит 50 мг итоприда гидрохлорида;

вспомогательные вещества: лактозы гидрат, крахмал кукурузный, кармелоза, кислота кремниевая безводная, магния стеарат;

оболочка таблетки: гипромелоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), воск карнаубский.

Лекарственная формаТаблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Стимуляторы перистальтики. Код АТС А03F A.

Клинические характеристики

Показания.

Купирование желудочно-кишечных симптомов функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), а именно:

• вздутие живота;
• ощущение быстрого насыщения;
• боль и дискомфорт в верхней части живота;

·         анорексия;

·         изжога;

• тошнота;
• рвота.

Противопоказания

·                    Повышенная чувствительность к итоприда гидрохлориду и другим компонентам препарата.

·                    Состояния, при которых повышение сократительной активности желудочно-кишечного тракта может быть вредным, например при желудочно-кишечном кровотечении, механической обструкции или перфорации.

Способ применения и дозы.

Для взрослых рекомендованная доза составляет150 мг в сутки (по 1 таблетке (50 мг) 3 раза в день перед приемом пищи). Указанная доза может быть снижена с учетом возраста пациента и симптомов (см. «Особенности применения»).

Во время клинических исследований длительность применения итоприда гидрохлорида составляла до 8 недель.

Побочные реакции.

Побочные реакции, о которых сообщалось во время клинических исследований

Во время клинических исследований (I-III фазы) итоприда гидрохлорид переносился хорошо, о развитии серьезных побочных реакций не сообщалось. В целом сообщалось о 19 случаях возникновения побочных реакций, которые наблюдались у 14 из 572 пациентов, что составляет 2,4 %. Большинство отмеченных побочных реакций, наблюдавшихся больше чем у одного пациента, составляли: диарея (0,7 %), головная боль (0,3 %), боль в животе (0,3 %).

Отклонения лабораторных показателей, которые наблюдались во время клинических исследований: снижение уровня лейкоцитов (лейкопения) (0,7 %), повышение уровня пролактина (0,3 %).

Побочные реакции, о которых сообщалось в течение постмаркетингового наблюдения и клинических исследований, которые продолжаются, у пациентов, получавших лечение итоприда гидрохлоридом:

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: анафилактоидная реакция.

Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина, гинекомастия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, покраснение, зуд.

Лабораторные исследования: повышение уровней АСТ, АЛТ, ГГТ, щелочной фосфатазы, билирубина.

Передозировка.

О случаях передозировки не сообщалось.

Лечение. В случае чрезмерной передозировки необходимо принять обычные меры по промыванию желудка и провести симптоматическое лечение.

Применение в период беременности или кормления грудью

Безопасность применения итоприда гидрохлорида в период беременности не установлена. Поэтому итоприда гидрохлорид не следует применять во время беременности за исключением случаев, когда ожидаемая польза от применения препарата превышает возможный риск.

Итоприда гидрохлорид проникает в грудное молоко, что было доказано в процессе исследований на животных. С целью предотвращения возникновения побочных реакций у грудных детей должно быть принято соответствующее решение относительно прекращения грудного вскармливания или прекращения лечения, учитывая важность терапии для матери.

ДетиБезопасность применения итоприда гидрохлорида детям в возрасте до 16 лет не установлена.

Особенности применения

Итоприда гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина и может проявлять холинергические побочные реакции. Данные о длительном применении отсутствуют.

Итоприда гидрохлорид следует назначать с осторожностью пациентам пожилого возраста. Необходимо следить за состоянием таких пациентов, поскольку у них чаще встречаются ухудшение функции почек, печени и сопутствующие заболевания или сопутствующая терапия другими лекарственными средствами.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Информация относительно возможного влияния на скорость реакции отсутствует, но во время решения вопроса относительно управления автотранспортом или работы с другими механизмами необходимо учесть возможность возникновения головокружения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Метаболические взаимодействия не ожидаются в связи с тем, что итоприда гидрохлорид первично метаболизируется флавинмонооксигеназой, а не изоферментами системы цитохрома Р450.

Не наблюдалось каких-либо изменений относительно связывания с белками при одновременном применении с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипина гидрохлоридом. В связи с тем, что итоприда гидрохлорид усиливает моторику желудка, он может влиять на процесс всасывания других лекарственных средств при одновременном применении. Особенно осторожным необходимо быть при применении лекарственных средств с низким терапевтическим индексом, лекарственных форм с замедленным высвобождением или с кишечнорастворимой оболочкой.

Противоязвенные лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда гидрохлорида.

Антихолинергические лекарственные средства могут снижать действие итоприда гидрохлорида.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудочно-кишечного тракта благодаря антагонизму с допаминовыми D₂-рецепторами и ингибирующей активности ацетилхолинэстеразы. Итоприда гидрохлорид активирует высвобождение ацетилхолина и ингибирует его распад.

Итоприда гидрохлорид также оказывает противорвотное действие благодаря взаимодействию с D₂-рецепторами, локализованными в хеморецепторной триггерной зоне, что было продемонстрировано дозозависимым ингибированием апоморфининдуцированной рвоты у животных.

Действие итоприда гидрохлорида является высокоспецифическим по отношению к верхним отделам желудочно-кишечного тракта.

Итоприда гидрохлорид не влияет на уровень гастрина в сыворотке крови.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его относительная биодоступность составляет 60 %, что связано с эффектом «первого прохождения» через печень. Пища не влияет на биодоступность. После применения 50 мг итоприда гидрохлорида С_max достигается через 0,5-0,75 часа и составляет 0,28 мкг/мл. При последующем применении лекарственного средства в дозах от 50 до 200 мг 3 раза в день на протяжении 7 дней фармакокинетика итоприда гидрохлорида и его метаболитов была линейной с минимальной кумуляцией.

Распределение. Приблизительно 96 % итоприда гидрохлорида связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Связывание с α₁-кислым гликопротеином составляет менее 15 %.

Метаболизм. Итоприда гидрохлорид активно биотрансформируется в печени. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых обнаруживает незначительную активность, которая не имеет фармакологического значения (приблизительно 2-3 % итоприда гидрохлорида). Первичным метаболитом является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.

Итоприда гидрохлорид метаболизируется под действием флавинзависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который иногда приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурия (синдром «рыбного запаха»). У пациентов, страдающих триметиламинурией, Т_1/2 увеличивается.

Согласно данным фармакокинетических исследований in vivo итоприда гидрохлорид не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия по отношению к CYP2C19 и CYP2E1. Применение итоприда гидрохлорида не влияет на содержание CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.

Выведение. Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Почечная экскреция итоприда гидрохлорида и его N-оксида составляла 3,7 % и 75,4 % соответственно после одноразового внутреннего применения лекарственного средства здоровым добровольцам в терапевтической дозе.

Терминальный Т_1/2 итоприда гидрохлорида составлял приблизительно 6 часов.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, круглой формы, с риской с одной стороны и тиснением «НС 803» с другой.

Срок годности3 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

10 таблеток  в блистере, по 4 блистера в картонной коробке.

Категория отпускаПо рецепту.

ПроизводительМайлан ЕПД Г.К., Катзияма Плант, Япония / Mylan EPD G.K., Katsuyama Plant, Japan.

Местонахождение2-1, Инокучи 37, Катзияма, Фукуй 911-8555, Япония/ 2-1, Inokuchi 37, Katsuyama, Fukui 911-8555, Japan.