Склад

діюча речовина спіронолактон;

1 таблетка містить 25 мг, 50 мг або 100 мг спіронолактону;

допоміжні речовини:

таблетки по 25 мг і по 100 мг: кальцію сульфату дигідрат, крохмаль кукурудзяний, повідон 30, магнію стеарат, ароматизатор «М’ята», Opadry White 03F180011 [гіпромелоза, макрогол 8000, титану діоксид (Е 171)], заліза оксид жовтий (Е 172);

таблетки по 50 мг: кальцію сульфату дигідрат, крохмаль кукурудзяний, повідон 30, магнію стеарат, ароматизатор «М’ята», Opadry White 03F180011 [гіпромелоза, макрогол 8000, титану діоксид (Е 171)].

Показання

Есенціальна гіпертензія

Спіронолактон призначати разом з іншими антигіпертензивними засобами, коли звичайні засоби неефективні або викликають небажані ефекти.

Гіпертонія

При підвищеній секреції альдостерону, гіпокаліємії та метаболічному алкалозі.

Набряки при серцевій недостатності

Особливо у пацієнтів, які отримують терапію дигіталісом, та у пацієнтів з ризиком гіпокаліємії, викликаної прийомом діуретиків.

Цироз печінки з асцитом

Цей стан часто пов’язаний з дуже високим рівнем альдостерону.

Нефротичний синдром

Коли звичайні заходи, такі як обмеження споживання води і солі, та терапія звичайними діуретиками не дають бажаного результату.

Ідіопатичний набряк

При наявності вторинного альдостеронізму.

Первинний гіперальдостеронізм

Діагностика і терапія.

Протипоказання

Застосування спіронолактону протипоказано:

• при гострій нирковій недостатності;
• при тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатинину < 30 мл/хв);
• при анурії;
• при хворобі Аддісона;
• при гіперкаліємії;
• при гіпонатріємії;
• у разі одночасного застосування еплеренону;
• при гіперчутливості до спіронолактону або до будь-якої з допоміжних речовин, що входять до складу лікарського засобу;
• у період вагітності або грудного годування.

Особливості щодо застосування

Під час лікування спіронолактоном одночасне застосування добавок калію, дієт з високим вмістом калію, інших калійзберігаючих діуретиків, замінників солі, що містять калій, інгібіторів АПФ, нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ), антагоністів ангіотензину II, антагоністів рецепторів альдостерону, гепарину або низькомолекулярних гепаринів, триметоприму та інших препаратів або стани, які викликають гіперкаліємію, можуть призвести до тяжкої гіперкаліємії, особливо при нирковій недостатності.

У деяких пацієнтів з декомпенсованим цирозом печінки навіть при нормальній функції нирок спостерігали оборотний гіперхлоремічний метаболічний ацидоз, зазвичай пов’язаній з гіперкаліємією.

Слід бути обережними пацієнтам, схильним до ацидозу та/або гіперкаліємії внаслідок основного захворювання (наприклад цукрового діабету).

Показано періодичне визначення рівня електролітів у сироватці крові та функції нирок, особливо у пацієнтів похилого віку та/або пацієнтів з наявними нирковою або печінковою недостатністю через можливість розвитку гіперкаліємії, гіпонатріємії і транзиторного підвищення рівня азоту сечовини в крові (АСК).

Крім того, необхідна обережність у разі порушення функції нирок легкого ступеня (креатинін сироватки крові від 1,2 мг / 100 мл до 1,8 мг / 100 мл або кліренс креатиніну від 30 мг/хв до 60 мл/хв), артеріальної гіпотензії та гіповолемії.

Необхідно уникати надто швидкої втрати ваги.

Гіперкаліємія у пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю

Гіперкаліємія може бути небезпечною для життя. У пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю необхідно контролювати рівень калію в сироватці крові.

Слід уникати застосування калійзберігаючих діуретиків. Також слід уникати застосування пероральних добавок калію тим пацієнтам, у яких рівень калію в сироватці крові вище 3,5 ммоль/л. Рекомендується контролювати рівень калію і креатиніну через тиждень після початку лікування або після збільшення дози, потім щомісячно протягом трьох місяців, далі чотири рази на рік протягом року, далі — кожні шість місяців. Лікування необхідно припинити або перервати, якщо рівень калію в сироватці крові перевищує 5 ммоль/л або якщо рівень креатиніну в сироватці крові вище 4 мг/дл.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

На фоні застосування спіронолактону у дослідженнях на тваринах спостерігалася фемінізація статевих органів потомства чоловічої статі. Тому лікарський засіб не слід застосовувати під час вагітності, якщо не має крайньої необхідності.

Годування груддю.

Канренон, метаболіт спіронолактону, може проникати в грудне молоко. Тому не рекомендується призначати спіронолактон матерям-годувальницям. У разі необхідності лікування грудне годування слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

У деяких пацієнтів спостерігалася сонливість та запаморочення, особливо на початку лікування. Тому на початку лікування слід бути обережним при керуванні автомобілем та іншими механізмами, робота з якими пов’язана з підвищеним ризиком травматизму, поки не буде встановлена реакція пацієнта на лікарський засіб.

Спосіб застосування та дози

Як правило, спіронолактон призначають разом із звичайними діуретиками, оскільки повного ефекту від спіронолактону можна чекати не раніше 3-го дня лікування. Дорослі можуть приймати добову дозу одноразово або в декілька прийомів. Підтримуюча доза завжди повинна встановлюватись індивідуально.

Есенціальна гіпертензія

Звичайна початкова доза для дорослих становить 50–100 мг на добу одноразово або у 2 прийоми протягом дня і бажано приймати спіронолактон в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами. У тяжких випадках дозу можна збільшити з інтервалом у 2 тижні до 200 мг на добу. Успіх лікування слід оцінювати не раніше ніж через 2 тижні, оскільки ефект спіронолактону часто проявляється із затримкою. Потім проводиться індивідуальне дозування. При тривалому лікуванні спіронолактоном завжди показано зниження дози.

Додаткова терапія при артеріальній гіпертензії у разі підвищеної секреції альдостерону, гіпокаліємії і метаболічного алкалозу

У комбінації з іншими антигіпертензивними засобами початкова доза становить 100 мг на добу. Якщо потрібно, дозу можна збільшити до 200 мг на добу протягом 2 тижнів.

Набряки при серцевій недостатності

Звичайна доза для дорослих становить 100 мг на добу. В складних випадках дозу можна збільшити до 200 мг на добу. Після появи діурезу можна спробувати знизити дозу. Для підтримувальної терапії звичайно призначають 25–100 мг на добу (див. розділ «Особливості застосування» відносно гіперкаліємії у пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю).

Цироз печінки з асцитом

Якщо співвідношення Na/K в сечі більше 1, то добова доза становить 100 мг. Якщо співвідношення менше 1, то доза лікарського засобу має становити 200–400 мг/добу. Після стабілізації ваги слід вибрати мінімальну можливу дозу для підтримувальної терапії, щоб попередити будь-які небажані ефекти терапії діуретиками.

Нефротичний синдром

Звичайна доза становить 100–200 мг на добу. Спіронолактон не має протизапальної дії і не впливає на основний процес хвороби. Тому спіронолактон слід застосовувати тільки у тих випадках, коли обмеження споживання рідини і солі та застосування звичайних діуретиків неефективні.

Ідіопатичний набряк

100 мг на добу.

Діагностика і терапія первинного гіперальдостеронізму

Пацієнтам, які дотримуються звичайної дієти, спіронолактон можна застосовувати як початковий діагностичний засіб при виявленні перших ознак первинного гіперальдостеронізму.

Короткотривалий тест

Дорослим по 400 мг спіронолактону на добу протягом 4 діб. Якщо рівень калію в сироватці підвищується при прийомі спіронолактону і знижується після припинення прийому спіронолактону, слід розглянути діагноз первинного гіперальдостеронізму.

Довготривалий тест

Дорослим по 400 мг спіронолактону на добу протягом 3–4 тижнів. Коригування гіпокаліємії та артеріальної гіпертензії свідчить про можливий первинний гіперальдостеризм. Після того, як подальше обстеження встановить діагноз гіперальдостеронізму, спіронолактон можна призначати в дозах 100–400 мг на добу при підготовці до операції.

Неоперабельним пацієнтам дозу спіронолоктону слід індивідуально титрувати до мінімальної ефективної дози.

Гіпокаліємія

Для усунення дефіциту калію, викликаного прийомом діуретиків, або якщо пероральний прийом калію протипоказаний: 25–100 мг на добу.

Діти.

Набряки у дітей

Початкова доза становить 1,5–3,0 мг/кг маси тіла на добу у декілька прийомів. Дозування слід коригувати залежно від відповіді на лікування та переносності.

Можна приготувати суспензію, подрібнивши таблетки Спіронолактону по 25 мг і, розчинивши їх у невеликій кількості гліцерину, а потім розчинити у сиропі. Стабільність суспензії гарантується протягом 1 місяця при зберіганні в холодильнику.

Побічні ефекти

• Найпоширенішими побічними реакціями у пацієнтів, які отримували спіронолактон, були гіперкаліємія та гінекомастія. Всі значимі з медичного погляду небажані реакції, що спостерігались у клінічних дослідженнях та під час післяреєстраційного застосування спіронолактону, перераховані нижче за системами органів відповідно до Медичного словника регуляторної діяльності (MedDRA) з використанням визначень частоти за MedDRA: дуже часто (≥ 1/10), часто (від ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100), рідко (від ≥ 1/10000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (не може бути оцінена за наявними даними).
• Доброякісні, злоякісні та неуточнені новоутворення (у т. ч. кісти та поліпи): нечасто — у чоловіків: доброякісні новоутворення молочної залози.
• З боку крові та лімфатичної системи: рідко — лейкопенія (у тому числі агранулоцитоз), тромбоцитопенія, еозинофілія у пацієнтів з цирозом печінки.
• З боку обміну речовин та харчування: нечасто — гіперкаліємія, що загрожує життю (див. нижче побічні реакції з боку серця), гіпонатріємія, ацидоз (спіронолактон може індукувати або загострювати гіперхлоремічний метаболічний ацидоз), підвищення рівня сечовини або збільшення вмісту азоту в сечі та креатиніну, підвищення рівня сечової кислоти.
• Можлива гіпонатріємія, особливо після частого вживання рідини. Електролітні зміни можуть проявлятися у вигляді серцевих аритмій, утоми, загальної м’язової слабкості, м’язової напруги (наприклад судоми в литках) або запаморочення.
• З боку нервової системи: часто — сплутаність свідомості, запаморочення; нечасто — головний біль, сонливість, млявість, атаксія.
• З боку серця: часто — небезпечна гіперкаліємія (особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок), яка може призвести до серцевої аритмії та гіперкаліємічного паралічу.
• З боку судин: рідко — васкуліт.
• З боку шлунково-кишкового тракту: часто — нудота; нечасто — шлунково-кишкові розлади, такі як діарея та судоми, блювання; рідко —гастрит, кровотеча із слизової оболонки шлунка, виразки.
• З боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко — жовтяниця, гепатит, гепатотоксичність із підвищенням рівня печінкових ферментів.
• З боку шкіри та підшкірних тканин: часто — свербіж, еритематозні або макулопапульозні висипи; нечасто — кільцеподібна еритема, кропив’янка, алопеція, гіпертрихоз, гірсутизм, зміни шкіри, подібні до червоного вовчака та червоного плаского лишаю; частота невідома — синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, медикаментозна реакція з еозинофілією та системними проявами (DRESS-синдром).
• З боку скелетно-м’язової та сполучної тканини: часто — судоми м’язів нижніх кінцівок; рідко — остеомаляція.
• З боку нирок і сечовивідних шляхів: часто — гостра ниркова недостатність.
• З боку статевих органів та молочної залози: часто — переважно оборотна гінекомастія (розвиток залежить від дози та тривалості лікування), у чоловіків: мастодинія; нечасто — еректильна дисфункція, імпотенція, зниження рухливості та кількості сперматозоїдів, зміни лібідо, у жінок: нерегулярні менструації або аменорея, постменопаузні кровотечі, мастодинія.
• Загальні розлади і порушення в місці введення: часто — нездужання; частота невідома — гарячка. У деяких випадках можливі необоротні зміни голосу, наприклад у вигляді осиплості, а у жінок — також поглиблення висоти голосу.
• Повідомлення про побічні реакції. Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має велике значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.