Бисопрол

Таблетки Бисопрол выпускаются киевской фармацевтической компанией “Фармак” в трех дозировках: 2,5 мг, 5 мг и 10 мг бисопролола фумарата.

Для чего применяется и от чего помогает Бисопрол? Действие адреналина вызывает учащение сердечных сокращений и сужение сосудов. Активное вещество таблеток Бисопрол, бисопролол, блокирует рецепторы, реагирующие на адреналин, тем самым уменьшая его вредный эффект. 

В результате применения Бисопрола: 

• уменьшается сила и частота сокращений сердечной мышцы;
• снижается потребность миокарда в кислороде и питательных веществах;
• расширяется диаметр сосудов и снижается их тонус;
• нормализуется артериальное давление.

Лекарство действует избирательно, обладает высокой степенью безопасности и хорошей переносимостью. Благодаря этому Бисопрол можно использовать в случаях сразу нескольких заболеваний, усиливающих друг друга (так называемая коморбидная патология). 

Показания к применению таблеток Бисопрол:

• ишемическая болезнь сердца (ИБС);
• артериальная гипертензия (повышенное давление);
• хроническая сердечная недостаточность (ХСН) с систолической дисфункцией левого желудочка.

Важно! Очень часто при ХСН назначается комплексное лечение, где параллельно используют Бисопрол, ингибиторы АПФ, диуретики (мочегонные средства), а при необходимости и сердечные гликозиды. 

Важно! Как и все β1-адреноблокаторы, бисопролол не является средством “скорой помощи”. Он не используется при гипертоническом кризе, поскольку предназначен для длительного регулярного приема. 

Как сообщает инструкция по применению, таблетки Бисопрол принимают перорально, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. 

Предпочтительно принимать препарат утром, в одно и то же время. Прием пищи не влияет на всасываемость препарата, поэтому можно принимать его независимо от еды: натощак, во время или после завтрака. 

Дозировку устанавливает врач. Как правило, препарат назначают в минимальной дозе, постепенно увеличивая ее до достижения необходимого терапевтического эффекта:

• при гипертонии II степени, при диастолическом (“нижнем”) давлении, не превышающем 105 мм рт. ст., начальная доза составляет 2,5 мг;
• при артериальной гипертензии (АГ) и стенокардии – 5 мг.

При лечении стабильной сердечной недостаточности суточную дозировку подбирают методом титрования, начиная с 1,25 мг бисопролола. Схема титрования приведена в инструкции по применению таблеток Бисопрол. В этот период проводят систематический контроль частоты сердечных сокращений (ЧСС), показателей артериального давления (АД), симптомов сердечной недостаточности (СН). 

Максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг; и только в исключительных случаях допускается максимальная суточная дозировка 20 мг бисопролола фумарата.

Максимальное действие наблюдается через 3-4 часа после приема таблетки внутрь и длится 24 часа, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки.

Важно! Отмечается индивидуальная гиперчувствительность пациентов к однократному приему в максимальной дозе. Поэтому увеличение количества бисопролола проводят постепенно. Если рекомендуемая доза плохо переносится, врач может снизить дозировку. 

При передозировке могут наблюдаться: артериальная гипотензия (патологическое снижение давления), бронхоспазм, головокружение, брадикардия.

С полным перечнем противопоказаний можно ознакомиться в инструкции по применению. Некоторые из них:

• индивидуальная непереносимость бисопролола и/или вспомогательных веществ в составе препарата;
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• гипотония (пониженное артериальное давление);
• брадикардия (замедление частоты сердечных сокращений);
• бронхиальная астма тяжелой степени;
• нарушение кислотно-щелочного баланса в организме (метаболический ацидоз);
• сосудистые заболевания, вызывающие нарушение кровообращения в конечностях;
• период грудного вскармливания (ГВ);
• детский возраст.

Важно! При прохождении допинг-контроля принимаемый Бисопрол может повлиять на показатели – спровоцировать положительный результат проверок на допинг.

С осторожностью проводят лечение препаратом при сахарном диабете со значительным колебанием показателей глюкозы в крови, строгой диете, десенсибилизирующей терапии, облитерирующих заболеваниях периферических сосудов. 

В состав таблеток по 5 мг и 10 мг входит лактоза, что необходимо учитывать пациентам с наследственной непереносимостью некоторых сахаров.

При одновременном применении Бисопрола с другими лекарственными препаратами может возникать взаимодействие, которое приводит к усилению или снижению терапевтического эффекта. Например, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) снижают антигипертензивное действие бисопролола, а сам Бисопрол усиливает действие инсулина и противодиабетических лекарственных средств.

Пациентам с ишемической болезнью сердца (ИБС) нельзя внезапно прекращать терапию без необходимости, так как это может вызвать транзиторное (преходящее) ухудшение состояния. И в начале, и при прекращении лечения бисопрололом в данном случае требуется регулярный мониторинг состояния.

Отсутствует достаточный терапевтический опыт лечения сердечной недостаточности у пациентов с: 

• сахарным диабетом I типа (инсулинозависимым);
• тяжелыми нарушениями функции почек / печени;
• рестриктивной кардиомиопатией;
• врожденными пороками сердца;
• гемодинамически значимыми приобретенными клапанными пороками сердца; 
• инфарктом миокарда на протяжении последних 3 месяцев.

С осторожностью назначают препарат пациентам при:

• бронхоспазме, связанным как с бронхиальной астмой, так и с обструктивными заболеваниями дыхательных путей;
• сахарном диабете с существенными колебаниями уровня глюкозы (сахара) в крови. При этом признаки гипогликемии (тахикардия, сердцебиение, потливость) могут быть невыраженными;
• строгих диетах;
• проведении десенсибилизирующей терапии. Как и прочие β-блокаторы, бисопролол способен усиливать чувствительность к аллергенам и усугублять тяжесть анафилактических реакций. В этом случае применение адреналина не всегда дает положительный лечебный эффект;
• атриовентрикулярной блокаде I степени;
• стенокардии Принцметала;
• облитерирующих заболеваниях периферических артерий (в начале лечения возможно усиление жалоб);
• общей анестезии.

В случае развития симптомов бронхиальной астмы (БА) или других хронических обструктивных заболеваний легких проводится сопутствующее лечение бронходилататорами (препаратами для расширения бронхов). Иногда на фоне приема бисопролола пациентам с БА из-за повышения резистентности (устойчивости) дыхательных путей к препаратам могут назначаться более высокие дозировки β2-симпатомиметиков.

Пациентам с псориазом (в том числе в анамнезе) бисопролол и другие β-блокаторы назначаются только после детальной оценки соотношения пользы и риска.

При феохромоцитоме препарат назначается только после терапии α-адреноблокаторами.

На фоне приема Бисопрола могут “маскироваться” симптомы тиреотоксикоза (заболевание щитовидной железы).

Во время лечения бисопрололом возможен ложноположительный результат при проведении допинг-тестов.

В составе таблеток Бисопрол 5 мг и 10 мг присутствует лактоза, поэтому лекарство не рекомендуется применять пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, с дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Также в состав таблеток Бисопрол 5 мг и 10 мг входит краситель желтый закат FCF (E110), который может провоцировать аллергические реакции.

С остальными особенностями применения препарата можно ознакомиться в соответствующем разделе его официальной инструкции.

Все побочные эффекты обычно временные и исчезают в течение 1-2 недель после начала приема препарата. Наиболее часто возникают:

• брадикардия – частота сердечных сокращений менее 60 ударов в минуту;
• головокружение;
• тошнота, рвота, сухость во рту;
• диарея или запор;
• бронхоспазм (чаще всего у пациентов с бронхиальной астмой);
• слабость, мышечные боли;
• онемение, холодные ладони и стопы, особенно у пациентов с нарушением кровообращения в конечностях;
• уменьшение выделения слезной жидкости, сухость глаз, что важно для пациентов, использующих контактные линзы.

С остальными возможными побочными действиями препарата можно ознакомиться в соответствующем разделе его официальной инструкции.

Предпочтительно принимать препарат утром, в одно и то же время. Прием пищи не влияет на всасываемость препарата, поэтому можно принимать его независимо от еды: натощак, во время или после завтрака. 

Лекарственные взаимодействия при лечении ХСН

Во время лечения хронической сердечной недостаточности не рекомендуется использовать Бисопрол с антиаритмическими средствами I класса(например, хинидином, дизопирамидом, лидокаином, фенитоином, флекаинидом, пропафеноном): возможно усиление эффекта атриовентрикулярной проводимости и повышение отрицательного инотропного эффекта.

С антагонистами кальция (группа верапамила, в меньшей степени – дилтиазема) возможно негативное влияние на сократительную функцию миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Применение верапамила у пациентов, которые лечатся β-блокаторами, может привести к выраженной артериальной гипотензии (патологическому снижению давления) и атриовентрикулярной блокаде.

С гипотензивными препаратами с центральным механизмом действия (клонидином, метилдопой, моксонидином, рилменидином) существует риск ухудшения сердечной недостаточности из-за снижения центрального симпатического тонуса (уменьшение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, вазодилатация). Резкая отмена препарата, особенно если перед этим были отменены блокаторы β-адренорецепторов, может повышать риск развития рикошетной гипертензии.

Препараты, назначаемые с осторожностью

При лечении артериальной гипертензии или ишемической болезни сердца (стенокардии) бисопролол с осторожностью назначается с антиаритмическими средствами I класса (например, хинидином, дизопирамидом, лидокаином, фенитоином, флекаинидом, пропафеноном) из-за возможного усиления эффекта атриовентрикулярной проводимости и отрицательного инотропного эффекта.

Также с осторожностью бисопролол назначается с:

• антагонистами кальция дигидропиридинового ряда (нифедипином, фелодипином, амлодипином) из-за возможного повышения риска развития артериальной гипотензии. Не исключена возможность отрицательного влияния на инотропную функцию миокарда при сердечной недостаточности;
• антиаритмическими препаратами III класса (например, амиодароном) из-за возможного усиления воздействия на атриовентрикулярную проводимость;
• β-блокаторами местного действия, в том числе содержащимися в глазных каплях для лечения глаукомы, из-за возможного усиление системных эффектов препарата;
• парасимпатомиметиками, из-за риска увеличения периода атриовентрикулярной проводимости и возрастания риска развития брадикардии (замедления сердечного ритма);
• инсулином и пероральными гипогликемизирующими средствами (таблетками “от сахара”) из-за усиления гипогликемического (сахароснижающего) действия. Важно! Блокада β-адренорецепторов под воздействием бисопролола может замаскировать симптомы гипогликемии (сильного снижения уровня глюкозы в крови);
• средствами для анестезии из-за повышения риска угнетения функции миокарда и возникновения артериальной гипотензии (патологического снижения давления);
• сердечными гликозидами, из-за риска снижения частоты сердечных сокращений и увеличения периода атриовентрикулярной проводимости;
• нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), из-за возможного ослабления гипотензивного действия бисопролола;
• β-симпатомиметиками (например, орципреналином, изопреналином, добутамином) из-за риска снижения терапевтического эффекта обоих лекарств. В этом случае для терапии аллергических реакций могут потребоваться более высокие дозировки адреналина;
• симпатомиметиками, активирующими α- и β-адренорецепторы (например, адреналином, норадреналином), из-за возможного проявления опосредованного через α-адренорецепторы сосудосуживающего эффекта, который может провоцировать повышение артериального давления и усиление перемежающейся хромоты. Такое взаимодействие особенно вероятно при использовании неселективных β-блокаторов.

Важно! При параллельном использовании Бисопрола и антигипертензивных средств, а также средств, оказывающих гипотензивный эффект (например, трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазина), возможно повышение риска артериальной гипотензии (сильного снижения давления).

С остальными возможными взаимодействиями препарата можно ознакомиться в соответствующем разделе его официальной инструкции.

При передозировке Бисопрола (бисопролола) могут наблюдаться: 

• артериальная гипотензия (патологическое снижение давления);
• бронхоспазм;
• головокружение;
• брадикардия (замедление сердечного ритма) и др.

В случае передозировки лечение бисопрололом отменяется и проводится поддерживающая и симптоматическая терапия. 

Важно! Имеется ограниченная информация, что препарат сложно поддается диализу. 

В случае подозрения на передозировку, в соответствии с ожидаемым фармакологическим эффектом и с учетом рекомендаций для других β-блокаторов следует рассмотреть такие общие мероприятия, в зависимости от симптомов:

• брадикардия –внутривенно вводится атропин. При отсутствии реакции, с осторожностью вводится изопреналин или другой препарат с положительным хронотропным эффектом. В крайних случаях может быть проведено трансвенозное введение искусственного водителя сердечного ритма;
• артериальная гипотензия – вводятся жидкости и сосудосуживающие препараты. Хороший эффект может оказать введение глюкагона;
• атриовентрикулярная блокада II и III степени – показан тщательный контроль состояния пациента, а также инфузионное (капельница) введение изопреналина или трансвенозное введение кардиостимулятора;
• обострение хронической сердечной недостаточности – внутривенно вводятся диуретические (мочегонные) средства, инотропные препараты, вазодилататоры;
• бронхоспазм – введение бронхолитических препаратов (например, изопреналина), β2-адреномиметиков и/или аминофиллина;
• гипогликемия – внутривенно вводится глюкоза.

Инструкция рекомендует хранить таблетки в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре до 25 оС.

• Державний реєстр лікарських засобів України
• PubMed, Beta-blockers for the treatment of arrhythmias: Bisoprolol - a systematic review
• Medlineplus, Bisoprolol
• Drugs.com, Bisoprolol Prescribing Information