Дексмедетомідин - інструкція, склад, спосіб застосування

Дексмедетомідин випускається у формі концентрату для внутрішньовенного введення по 100 мкг/мл в ампулах по 2 мл.

Інструкція докладно описує механізм дії дексмедетомідину. Він належить до селективних агоністів альфа-адренорецепторів і пригнічує вивільнення норадреналіну із закінчень нейронів. Це зумовлює седативний ефект ліків.

Також дексмедетомідин чинить знеболювальну дію і зменшує потребу в інших анальгетиках та анестетиках (вони можуть застосовуватися в нижчих дозах). Його фармакотерапевтичні ефекти залежать від дози та швидкості введення. Якщо препарат вводиться повільно - артеріальний тиск знижується, а частота серцевих скорочень зменшується; за швидкої інфузії судини звужуються, а тиск зростає (однак брадикардія при цьому поглиблюється).

Важливо! Дексмедетомідин не пригнічує дихання у здорових людей (якщо використовується як монотерапія).

Основні показання до застосування ліків:

• седація рівня 0-3 за шкалою PASS у пацієнтів віком від 18 років, які перебувають у відділеннях інтенсивної терапії;
• процедурна седація зі збереженням свідомості (застосовується у неінтубованих пацієнтів).

Ліки Дексмедетомідин вводять внутрішньовенно за допомогою спеціального пристрою - інфузомата. Перед початком інфузії препарат можна змішувати з такими розчинами:

• Рінгера;
• 5% розчином глюкози;
• манітом;
• 0,9% розчином NaCl.

Зверніть увагу: концентрація приготованого розчину має становити 4 мкг/мл або 8 мкг/мл.

З іншими лікарськими засобами змішувати Дексмедетомідин не можна. Внутрішньовенно болюсно (струминно) ці ліки вводити не слід.

В інструкції вказані такі рекомендовані дозування Дексмедетомідину:

• седація пацієнтів у відділеннях інтенсивної терапії - початкова швидкість інфузії ліків становить 0,7 мкг/кг/годину з подальшим її коригуванням до 0,2-1,4 мкг/кг/годину залежно від рівня бажаної седації;
• процедурна седація неінтубованих пацієнтів - спочатку проводиться навантажувальна інфузія (1,0 мкг/кг протягом 10 хвилин), а потім підтримуюча (0,6-0,7 мкг/кг). Під час седації пацієнт повинен постійно перебувати під наглядом медичного працівника, не задіяного в проведенні процедури.

При порушенні функції нирок корекція дози не потрібна, а при захворюваннях печінки дозування слід зменшити, оскільки ліки метаболізуються саме в цьому органі.

Детальніше особливості дозування Дексмедетомідину в різних клінічних ситуаціях описано в інструкції із застосування.

Дексмедетомідин не застосовується при неконтрольованому зниженні артеріального тиску (гіпотензії) та/або порушенні атріовентрикулярної провідності в серці (AV-блокади ІІ-ІІІ ступеня). Також він протипоказаний у таких ситуаціях:

• гостре порушення кровообігу в судинах головного мозку (наприклад, інсульт або транзиторна ішемічна атака);
• індивідуальна гіперчутливість до дексмедетомідину та/або допоміжних компонентів ліків.

Інструкція попереджає, що інфузія розчину Дексмедетомідин не повинна тривати понад добу (24 години), оскільки при цьому значно зростає ризик побічних ефектів ліків (вони дозозалежні), розвитку звикання і тахіфілаксії.

Різка відміна Дексмедетомідину (якщо його застосовували тривалий час) може спровокувати розвиток синдрому відміни, який проявляється ажитацією (руховим занепокоєнням) і підйомом артеріального тиску. Він зустрічається нечасто (приблизно у 5% пацієнтів) і зазвичай розвивається протягом 2 діб після припинення інфузії. При процедурній седації, що триває менше 6 годин, таких небажаних реакцій не виникає. Синдром відміни потребує підтримуючого лікування (наприклад, стабілізації артеріального тиску).

Одним із побічних ефектів дексмедетомідину є гіпертермія - гарячка, стійка до звичайних методів охолодження. У разі незрозумілого підвищення температури застосування ліків припиняють.

Зверніть увагу: ризик цього ускладнення вищий у пацієнтів зі схильністю до злоякісної гіпертермії.

У пацієнтів із тяжкими порушеннями роботи печінки знижується кліренс дексмедетомідину - це може призвести до надлишкового накопичення ліків в організмі та значно підвищити ризик їхніх побічних дій, а також надмірної або надто тривалої седації. Такі пацієнти потребують особливо ретельного лікарського нагляду.

При тяжких неврологічних розладах (наприклад, після черепно-мозкових травм або нейрохірургічних операцій) Дексмедетомідин застосовують з обережністю, особливо у тих пацієнтів, яким необхідна глибока седація. Також обов'язково слід враховувати, що на тлі внутрішньовенної інфузії ліків може знижуватися внутрішньочерепний тиск і погіршуватися кровообіг у судинах головного мозку.

Детальніше особливості застосування Дексмедетомідину описані в інструкції.

На тлі застосування Дексмедетомідину можуть виникати різні небажані реакції:

• сухість у роті;
• нудота та блювання;
• здуття живота;
• «стрибки» артеріального тиску;
• уражень серцебиття;
• у деяких випадках - прискорення серцебиття (тахікардія);
• порушення кровопостачання міокарда з розвитком його ішемії або інфаркту;
• AV-блокада;
• дуже рідко - зупинка серця;
• ажитація та галюцинації;
• порушення дихання, задишка та апное;
• збільшення сечовиділення;
• підвищення температури тіла;
• відчуття спраги.

Детальніше побічні ефекти Дексмедетомідину описані в інструкції із застосування.

Ефективність і переносимість Дексмедетомідину не залежать від прийому їжі.

При одночасному застосуванні цих ліків з іншими анестетиками, опіоїдами, снодійними або седативними засобами їхні фармакотерапевтичні ефекти можуть потенціюватися. Як правило, корекція дозувань потрібна, якщо дексмедетомідин використовується в комбінації з такими препаратами:

• альфентаніл;
• ізофлуран;
• пропофол;
• мідазолам.

Якщо дексмедетомідин застосовується одночасно з бета-блокаторами (або ліками аналогічної дії), у пацієнта підвищується ризик артеріальної гіпотензії та брадикардії (у деяких випадках значної). Імовірність цих небажаних реакцій необхідно обов'язково враховувати при підборі терапії.

Детальніше взаємодію дексмедетомідину з іншими лікарськими засобами описано в інструкції для застосування.

Відомі випадки передозування Дексмедетомідину у пацієнтів різного віку при швидкості внутрішньовенного введення ліків 60-30 мкг/кг/год. Зазвичай воно проявлялося такими симптомами:

• підйом/зниження артеріального тиску;
• уражень серцебиття (у дуже рідкісних випадках можлива зупинка синусового вузла);
• пригнічення дихання;
• надмірна седація;
• зупинка роботи серця.

При появі вищеописаних (або інших) побічних ефектів ліків інфузію Дексмедетомідину припиняють або зменшують швидкість введення і проводять необхідне лікування. При вираженому пригніченні дихання, зупинці серця проводяться реанімаційні заходи.

Препарат Дексмедетомідин не потребує будь-яких особливих температурних умов зберігання. Однак ампули повинні знаходитися в недоступному для дітей місці.

• Нормативно-директивні документи МОЗ України
• Державний реєстр лікарських засобів України
• Єдиний довідник ліків в Україні