Дексмедетомидин - инструкция, состав, способ применения

Дексмедетомидин выпускается в форме концентрата для внутривенного введения по 100 мкг/мл в ампулах по 2 мл.

Инструкция подробно описывает механизм действия дексмедетомидина. Он относится к селективным агонистам альфа-адренорецепторов и угнетает высвобождение норадреналина из окончаний нейронов. Это обусловливает седативный эффект лекарства.

Также дексмедетомидин оказывает обезболивающее действие и уменьшает потребность в других анальгетиках и анестетиках (они могут применяться в более низких дозах). Его фармакотерапевтические эффекты зависят от дозы и скорости введения. Если препарат вводится медленно – артериальное давление снижается, а частота сердечных сокращений уменьшается; при быстрой инфузии сосуды сужаются и давление растет (однако брадикардия при этом усугубляется).

Важно! Дексмедетомидин не угнетает дыхание у здоровых людей (если используется в качестве монотерапии).

Основные показания к применению лекарства:

• седация уровня 0-3 по шкале PASS у пациентов старше 18 лет, которые находятся в отделениях интенсивной терапии;
• процедурная седация с сохранением сознания (применяется у неинтубированных пациентов).

Лекарство Дексмедетомидин вводится внутривенно при помощи специального устройства – инфузомата. Перед началом инфузии препарат можно смешивать со следующими растворами:

• Рингера;
• 5% раствором глюкозы;
• маннитом;
• 0,9% раствором NaCl.

Обратите внимание: концентрация приготовленного раствора должна составлять 4 мкг/мл или 8 мкг/мл.

С другими лекарственными средствами смешивать Дексмедетомидин нельзя. Внутривенно болюсно (струйно) это лекарство вводить не следует.

В инструкции указаны следующие рекомендованные дозировки Дексмедетомидина:

• седация пациентов в отделениях интенсивной терапии – начальная скорость инфузии лекарства составляет 0,7 мкг/кг/час с последующей ее коррекцией до 0,2-1,4 мкг/кг/час в зависимости от уровня желаемой седации;
• процедурная седация неинтубированных пациентов – вначале проводится нагрузочная инфузия (1,0 мкг/кг в течение 10 минут), а затем поддерживающая (0,6-0,7 мкг/кг). Важно! Во время седации пациент должен постоянно находиться под наблюдением медицинского работника, не задействованного в проведении процедуры.

При нарушении функции почек коррекция дозы не нужна, а при заболеваниях печени дозировку следует уменьшить, поскольку лекарство метаболизируется именно в этом органе.

Подробнее особенности дозирования Дексмедетомидина в разных клинических ситуациях описаны в инструкции по применению.

Дексмедетомидин не применяется при неконтролируемом снижении артериального давления (гипотензии) и / или нарушении атриовентрикулярной проводимости в сердце (AV-блокады II-III степени). Также он противопоказан в следующих ситуациях:

• острое нарушение кровообращения в сосудах головного мозга (например, инсульт или транзиторная ишемическая атака);
• индивидуальная гиперчувствительность к дексмедетомидину и / или вспомогательным компонентам лекарства.

Инструкция предупреждает, что инфузия раствора Дексмедетомидин не должна продолжаться более суток (24 часов), поскольку при этом значительно возрастает риск побочных эффектов лекарства (они дозозависимы), развития привыкания и тахифилаксии.

Резкая отмена Дексмедетомидина (если он применялся длительно) может спровоцировать развитие синдрома отмены, который проявляется ажитацией (двигательным беспокойством) и подъемом артериального давления. Он встречается нечасто (приблизительно у 5% пациентов) и обычно развивается в течение 2 суток после прекращения инфузии. При процедурной седации, продолжающейся менее 6 часов, таких нежелательных реакций не возникает. Синдром отмены требует поддерживающего лечения (например, стабилизации артериального давления).

Одним из побочным эффектов дексмедетомидина является гипертермия – лихорадка, устойчивая к обычным методам охлаждения. При необъяснимом повышении температуры применение лекарства прекращают.

Обратите внимание: риск этого осложнения выше у пациентов со склонностью к злокачественной гипертермии.

У пациентов с тяжелыми нарушениями работы печени снижается клиренс дексмедетомидина – это может привести к избыточному накоплению лекарства в организме и значительно повысить риск его побочных действий, а также чрезмерной или слишком продолжительной седации. Такие пациенты требуют особо тщательного врачебного наблюдения.

При тяжелых неврологических расстройствах (например, после черепно-мозговых травм или нейрохирургических операций) Дексмедетомидин применяют с осторожностью, особенно у тех пациентов, которым необходима глубокая седация. Также обязательно следует учитывать, что на фоне внутривенной инфузии лекарства может снижаться внутричерепное давление и ухудшаться кровообращение в сосудах головного мозга.

Подробнее особенности применения Дексмедетомидина описаны в инструкции.

На фоне применения Дексмедетомидина могут возникать различные нежелательные реакции:

• сухость во рту;
• тошнота и рвота;
• вздутие живота;
• «скачки» артериального давления;
• урежение сердцебиения;
• в некоторых случаях – учащение сердцебиения (тахикардия);
• нарушение кровоснабжения миокарда с развитием его ишемии или инфаркта;
• AV-блокада;
• очень редко – остановка сердца;
• ажитация и галлюцинации;
• нарушения дыхания, одышка и апноэ;
• увеличение мочевыделения;
• повышение температуры тела;
• ощущение жажды.

Подробнее побочные эффекты Дексмедетомидина описаны в инструкции по применению.

Эффективность и переносимость Дексмедетомидина не зависят от приема пищи.

При одновременном применении этого лекарства с другими анестетиками, опиоидами, снотворными или седативными средствами их фармакотерапевтические эффекты могут потенцироваться. Как правило, коррекция дозировок требуется, если дексмедетомидин используется в комбинации с такими препаратами:

• альфентанил;
• изофлуран;
• пропофол;
• мидазолам.

Если дексмедетомидин применяется одновременно с бета-блокаторами (или лекарствами аналогичного действия), у пациента повышается риск артериальной гипотензии и брадикардии (в некоторых случаях значительной). Вероятность этих нежелательных реакций необходимо обязательно учитывать при подборе терапии.

Подробнее взаимодействие дексмедетомидина с другими лекарственными средствами описано в инструкции по применению.

Известны случаи передозировки Дексмедетомидина у пациентов разного возраста при скорости внутривенного введения лекарства 60-30 мкг/кг/час. Обычно она проявлялась такими симптомами:

• подъем / снижение артериального давления;
• урежение сердцебиения (в очень редких случаях возможна остановка синусового узла);
• угнетение дыхания;
• чрезмерная седация;
• остановка работы сердца.

При появлении вышеописанных (или других) побочных эффектов лекарства инфузию Дексмедетомидина прекращают либо уменьшают скорость введения и проводят необходимое лечение. При выраженном угнетении дыхания, остановке сердца проводятся реанимационные мероприятия.

Препарат Дексмедетомидин не требует каких-либо особых температурных условий хранения. Однако ампулы должны находиться в недоступном для детей месте.

• Нормативно-директивні документи МОЗ України
• Державний реєстр лікарських засобів України
• Единый справочник лекарств в Украине