Флуконазол - инструкция, состав, способ применения

В Украине зарегистрировано более 20 препаратов флуконазола. Лекарство под торговым названием “Флуконазол” представлено в следующих лекарственных формах:

• капсулы по 50 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг;
• таблетки, покрытые оболочкой, по 50 мг, 150 мг, 200 мг;
• раствор для инфузий, 2 мг/мл.

Выбор конкретной формы зависит от заболевания, степени тяжести его симптомов и возраста пациента.

Согласно инструкции, Флуконазол показан при остром вагинальном кандидозе (“молочнице”) и кандидозном баланите (воспаление кожи головки полового члена и крайней плоти, “мужская молочница”). 

Пероральные формы (таблетки и капсулы) назначают, если невозможно или нецелесообразно использование местной терапии — противогрибковых препаратов в форме крема, мази, свечей.

Флуконазол в виде раствора для инфузий (капельниц) применяют для лечения тяжелых грибковых заболеваний, которые чаще возникают у людей с иммунодефицитными состояниями. К таким заболеваниям относятся:

• криптококковый менингит;
• кокцидиоидоз;
• инвазивные кандидозы;
• острые и хронические кандидозы кожи и слизистых оболочек (ротоглотки, пищевода, кандидурия);
• хронический атрофический кандидоз полости рта (кандидоз, вызванный использованием зубных протезов).

Также Флуконазол в виде капельниц может быть показан для профилактики осложнений или рецидивов. Например, рецидив криптококкового менингита, рецидив кандидоза ротоглотки или пищевода у пациентов с ВИЧ с высоким риском его развития. 

При химиотерапии или при трансплантации стволовых клеток пациентам назначают курсы Флуконазола с целью предотвратить развитие кандидоза (то есть тоже для профилактики).

Общая информация о том, как принимать Флуконазол, содержится в инструкции по применению препарата. 

Пероральные формы (таблетки, капсулы) принимают внутрь, не разжевывая. Нет разницы, когда пить Флуконазол — до еды или после. 

Для лечения острого вагинального кандидоза (острого эпизода молочницы) может быть достаточно одноразового приема 150 мг препарата. Однако эффективная доза флуконазола зависит от вида и тяжести грибковой инфекции, поэтому препарат всегда должен назначаться врачом.

Раствор для инфузий предназначен для внутривенного введения. Для взрослых суточные дозы составляют 50-400 мг в зависимости от заболевания и степени тяжести его симптомов. 

Для детей суточные дозы раствора рассчитываются по формуле 3 мг, 6 мг или 12 мг флуконазола на 1 кг массы тела, в зависимости от возраста и степени тяжести заболевания. 

Скорость инфузии не должна превышать 10 мл в минуту.

Раствор для инфузий Флуконазол совместим с такими растворами, как:

• 5% и 20% растворы глюкозы;
• растворы Рингера и Хартмана;
• раствор калия хлорида в глюкозе;
• 4,2% и 5% раствор натрия бикарбоната;
• 3,5% раствор аминазина;
• 0,9% раствор натрия хлорида;
• диалафлекс (6,36% раствор для интраперитонеального диализа).

Разведение следует производить в асептических условиях непосредственно перед введением. Перед инфузией раствор необходимо проверить на наличие посторонних частиц и изменение окраса: использовать его можно только в том случае, если он прозрачный и не содержит посторонних частиц. Неиспользованный раствор подлежит утилизации.

Как правильно приниматьФлуконазол, определяет врач в каждом конкретном случае.

Не рекомендуется принимать лекарство пациентам с гиперчувствительностью к флуконазолу, другим азольным соединениям или любому из вспомогательных веществ препарата. Флуконазол противопоказан:

• беременным;
• детям младше 5 лет (пероральные формы).

Запрещено одновременное применение:

• флуконазола (доза свыше 400 мг в сутки) и терфенадина;
• флуконазола и других лекарственных средств, удлиняющих интервал QT и метаболизирующихся с помощью фермента CYP3А4 (цизаприда, астемизола, пимозида, хинидина, эритромицина).

С осторожностью необходимо принимать Флуконазол при:

• нарушении функции печени и/или почек;
• появлении сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными / системными грибковыми инфекциями;
• потенциально проаритмических состояниях у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса или сопутствующая терапия, способствующая развитию таких нарушений).

Важно! Недостаточная длительность лечения может привести к возобновлению активного инфекционного процесса.

Флуконазол — это мощный ингибитор фермента CYP2C9 и умеренный — CYP3А4. Также это ингибитор фермента CYP2C19. Следует учитывать эти характеристики при одновременном использовании флуконазола и лекарственных средств с узким терапевтическим окном, которые метаболизируются при участии CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4. Также в этом случае рекомендуется тщательный мониторинг состояния пациентов.

Пероральные формы Флуконазола содержат лактозу, поэтому препарат не следует использовать у пациентов с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Флуконазол обычно переносится хорошо. Самое распространенное нежелательное явление — головная боль (13%). Достаточно часто встречаются побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, боли в животе, диарея и метеоризм). Третьим по частоте побочным эффектом считается кожная сыпь (как проявление аллергии на флуконазол). 

Еще одним достаточно частым нежелательным явлением выступает повышение уровней аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ) и щелочной фосфатазы.

Другая “побочка”, которую может вызывать Флуконазол, проявляется в виде таких симптомов и состояний, как анемия, потеря аппетита, сонливость или бессонница, сухость во рту, судороги, головокружения, изменение вкуса, вертиго, диспепсия (обычно сопровождающаяся запором), холестаз, желтуха, увеличение концентрации билирубина в крови, “лекарственная” сыпь, крапивница, зуд, повышенное потоотделение, миалгия, утомляемость, плохое самочувствие, астения, лихорадка.

Если после приема препарата отмечается ухудшение самочувствия, обратитесь за медицинской помощью.

Нет разницы, когда пить Флуконазол — до еды или после. Введение раствора для инфузий также не зависит от приемов пищи.

Противопоказано одновременное использование Флуконазола с такими лекарственными средствами, как:

• цизаприд;
• астемизол;
• пимозид;
• хинидин;
• эритромицин.

Такие комбинации могут приводить к удлинению интервала QT, пароксизмальной желудочковой тахикардии типа “пируэт” и, как следствие, к внезапной смерти.

Одновременное использование Флуконазола в суточной дозировке 400 мг и выше с терфенадином может приводить к тяжелым сердечным аритмиям, вызванных удлинением интервала QT. Поэтому такая комбинация противопоказана. При одновременном использовании терфенадина и флуконазола в дозировках менее 400 мг в сутки следует проводить тщательный мониторинг состояния пациента.

Противопоказано одновременное использование флуконазола с амиодароном, поскольку это может приводить к угнетению метаболизма последнего. Также отмечалась связь между применением амиодарона и удлинением интервала QT.

Не рекомендуется одновременное использование флуконазола и галофантрина, поскольку такая комбинация потенциально может приводить к развитию кардиотоксичности (удлинение интервала QT, пароксизмальная желудочковая тахикардии типа “пируэт” и, как следствие, внезапная смерть).

Полный перечень лекарственных взаимодействий содержится в инструкции по применению к Флуконазолу. Обязательно изучите данный раздел перед началом лечения.

Сообщалось о случаях передозировки флуконазолом с развитием галлюцинаций и параноидального поведения. Лечение при передозировке — симптоматическое поддерживающее. При необходимости можно применять промывание желудка.

Поскольку флуконазол в большей степени выводится с мочой, форсированный диурез может ускорить выведение лекарственного средства. 

Сеанс гемодиализа продолжительностью 180 минут снижает уровень флуконазола в плазме крови примерно на 50%.

Флуконазол следует хранить в аптечной упаковке в недоступном для детей месте при температуредо 25о С.

• Державний реєстр лікарських засобів України
• Нормативно-директивні документи МОЗ України
• NHS.uk, Fluconazole
• Drugs.com, Fluconazole