Флуконазол

Согласно инструкции, Флуконазол показан при остром вагинальном кандидозе (“молочнице”) и кандидозном баланите (воспаление кожи головки полового члена и крайней плоти). Пероральные формы назначают, если местная терапия не может использоваться.

Флуконазол в виде раствора для инфузий применяют для лечения тяжелых грибковых заболеваний, которые чаще возникают у людей с иммунодефицитом. К ним относятся:

• криптококковый менингит;
• кокцидиоидоз;
• инвазивные кандидозы;
• острые и хронические кандидозы кожи и слизистых оболочек (ротоглотки, пищевода, кандидурия);
• хронический атрофический кандидоз полости рта (кандидоз, вызванный использованием зубных протезов).

Также Флуконазол в виде капельниц может быть показан для профилактики осложнений или рецидивов. Например, рецидив криптококкового менингита, рецидив кандидоза ротоглотки или пищевода у пациентов с ВИЧ с высоким риском его развития. 

При химиотерапии или при трансплантации стволовых клеток пациентам назначают курсы Флуконазола с целью предотвратить развитие кандидоза.

Флуконазол – это не антибиотик, поскольку он не угнетает жизнедеятельность бактерий. Флуконазол действует на грибки, поэтому его правильно отнести к антимикотикам или противогрибковым препаратам. 

Флуконазол – это современный препарат азоловой группы (триазолы), он менее токсичен, чем более ранние молекулы (например, кетоконазол). Механизм действия Флуконазола состоит в подавлении синтеза эргостерола – важного компонента грибковой клеточной мембраны.

Да, эффективен. Флуконазол – это препарат, который в первую очередь используют для лечения молочницы. Но вы не найдете в инструкции по применениюФлуконазола такого показания, как молочница, потому что молочница – это не диагноз, а «народное» название заболевания. Медицинский термин для обозначения молочницы – вагинальный кандидоз.

Да, Флуконазол одинаково эффективен для терапии молочницы как у мужчин, таки и у женщин. Для обозначения молочницы у мужчин существует медицинский термин – кандидозный баланит. Кандидозный баланит входит в перечень показаний к приему Флуконазола.

Капсулы принимают внутрь, не разжевывая. Нет разницы, когда питьФлуконазол – до еды или после. Для лечения острого вагинального кандидоза может быть достаточно одноразового приема 150 мг препарата. Однако эффективная доза флуконазола зависит от вида и тяжести грибковой инфекции, поэтому препарат должен назначаться врачом.

Флуконазол для приема внутрь не назначают при беременности. Существуют данные о повышенном риске спонтанного аборта у женщин, которые принимали Флуконазол в первом триместре беременности. 

Кроме того, исследования на животных подтвердили его высокую репродуктивною токсичность. Дети, рожденные от женщин, которые принимали высокие дозы Флуконазола для лечения кокцидиоза во время беременности, имели тяжелые врожденные патологии. Флуконазол может быть назначен беременным только при наличии угрозы для жизни женщины.

Флуконазол можно принимать при ГВ. Установлено, что количество препарата, которое попадает в грудное молоко, намного меньше, чем опасная доза для младенцев.

Согласно инструкции по применению, при приеме разовой дозы 150 мг Флуконазола нет необходимости завершать грудное вскармливание или пропускать кормление. Если же необходимо длительное лечение или высокие дозы препарата, нужно проконсультироваться с педиатром.

Не стоит принимать лекарство пациентам с гиперчувствительностью к флуконазолу, другим азольным соединениям или любому из вспомогательных веществ препарата. Флуконазол противопоказан:

• беременным;
• детям младше 5 лет.

Запрещено одновременное применение:

• флуконазола (доза свыше 400 мг в сутки) и терфенадина;
• флуконазола и других лекарственных средств, удлиняющих интервал QT и метаболизирующихся с помощью фермента CYP3А4 (цизаприда, астемизола, пимозида, хинидина, эритромицина).

С осторожностью необходимо принимать Флуконазол пациентам с:

• нарушением показателей функции печени;
• нарушением функции почек;
• появлением сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными / системными грибковыми инфекциями;
• потенциально проаритмическими состояниями у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса или сопутствующая терапия, способствующая развитию таких нарушений).

Флуконазол в капсулах и таблетках разрешен детям от 5–7 лет (в зависимости от производителя).

Флуконазол во флаконах (раствор для инфузий) показан детям от рождения для лечения кандидозов слизистых оболочек (кандидоз ротоглотки, кандидоз пищевода), инвазивных кандидозов, криптококкового менингита и для профилактики кандидозных инфекций на фоне пониженного иммунитета. 

Препарат можно применять как поддерживающую терапию для предупреждения рецидива криптококкового менингита у детей с высоким риском его развития.

Концентрация в крови достигает пика через 0,5–1,5 ч после приема Флуконазола натощак, а период полувыведения составляет около 30 ч. 

При лечении молочницы через 2 суток от начала лечения значительно уменьшались жалобы пациенток на зуд в области половых органов. Через 3–4 суток уменьшается количество влагалищных выделений. Симптомы острой молочницы полностью проходят через 5–6 суток терапии Флуконазолом.

Переносимость флуконазола обычно очень хорошая. Самое распространенное нежелательное явление – головная боль (13%). Часто встречаются побочные реакции со стороны желудочно–кишечного тракта (тошнота, боли в животе, поносы и метеоризм). Третьим по частоте побочным эффектом отмечается кожная сыпь (как проявление аллергии на флуконазол). 

Еще одним достаточно частым нежелательным явлением выступает повышение уровней аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ) и щелочной фосфатазы.

Нечасто могут возникать анемия, потеря аппетита, сонливость или бессонница, сухость во рту, судороги, головокружения, изменение вкуса, вертиго, диспепсия (обычно сопровождающаяся запором), холестаз, желтуха, увеличение концентрации билирубина в крови, “лекарственная” сыпь, крапивница, зуд, повышенное потоотделение, миалгия, утомляемость, плохое самочувствие, астения, лихорадка.

Флуконазол с алкоголем характеризуются плохой совместимостью. Во время приема Флуконазола не стоит употреблять алкогольные напитки. 

После приема однократной дозы Флуконазола необходимо как минимум трое суток воздержаться от употребления спиртного. Это объясняется тем, что главную работу по выведению лекарственного средства выполняет печень. Как известно, продукты распада этилового спирта тоже выводятся печенью. В результате нагрузка на печень очень усиливается. Например, употребление даже маленькой дозы алкоголя увеличивает период выведения флуконазола в 1,5 раза. В это время метаболиты в плазме крови негативно влияют на почки и сердце.

Иногда на фоне антибиотикотерапии у женщин развивается молочница. В таких случаях после антибиотиков может быть назначен Флуконазол. Но в рутинном порядке принимать противогрибковое средство всем подряд не нужно. 

При необходимости гинеколог или семейный врач сможет подсказать, на какой день пить флуконазол после антибиотиков.

Флуконазол – это действующее вещество. Дифлюкан – это противогрибковое лекарственное средство, которое содержит тот же флуконазол. 

Дифлюкан производится компанией Пфайзер (Франция). Дифлюкан считается оригинальным препаратом, а все остальные средства с флуконазолом разработаны по примеру Дифлюкана и являются его дженериками.

Фуцис – это лекарственное средство, которое содержит флуконазол. Фуцис производится компанией Кусум (Индия). 

В Украине есть довольно много препаратов флуконазола, которые продаются под разными торговыми названиями: Флуконазол-Дарница, Флуконазол-Здоровье, Флуконазол, Флуконазол–150 и т. д. Трудно сказать, что какой-то из них лучше другого. Это равноценные препараты (действующее вещество, дозировка, лекарственная форма), которые изготавливаются на разных заводах.

Итрунгар – это противогрибковое лекарственное средство, его основное действующее вещество – итраконазол. По химическому строению итраконазол относится к производным триазола. Но спектр его действия существенно отличается от флуконазола. 

Флуконазол – это препарат первой линии для лечения кандидоза ротоглотки и пищевода, вагинального кандидоза. А Итраконазол наиболее эффективен для лечения онихомикозов (грибка ногтей), плесневых микозов. 

Конечно, Итраконазол может использоваться и для лечения молочницы, если пациент не реагирует на терапию флуконазолом. 

Также стоит учитывать, что итраконазол менее эффективен по сравнению с флуконазолом. По результатам исследований, эффективность лечения вагинального кандидоза итраконазолом составила 93,3% (при этом 53% рецидивов), а флуконазолом – 76,6% (но при этом лишь 28,5% рецидивов). 

Поэтому при выборе препарата необходимо учитывать показания, анамнез, историю лечения и другие индивидуальные особенности.

Итракон – это противогрибковое лекарственное средство, которое содержит итраконазол. Итраконазол показан для лечения микозов кожи, онихомикозов, вызванных дерматофитами и/или дрожжами, отрубевидного (разноцветного) лишая, аспергиллеза, кандидоза. Поэтому выбор препарата в первую очередь зависит от того, что именно планируется лечить.

Итракон не является препаратом выбора для лечения вагинального кандидоза (“молочницы”). Он может быть назначен для лечения молочницы лишь при отсутствии эффекта от терапии флуконазолом. 

Также стоит учитывать, что итраконазол менее эффективен по сравнению с флуконазолом. По результатам исследований, эффективность лечения вагинального кандидоза итраконазолом составила 93,3% (при этом 53% рецидивов), а флуконазолом – 76,6% (но при этом лишь 28,5% рецидивов). 

В последнее время препараты итраконазола уступают по частоте использования позаконазолу, вориконазолу.

Тербинафин – это противогрибковое средство группы аллиламинов, хорошо известное под брендом Ламизил. Тербинафин – это препарат выбора для лечения инфекций кожи, ногтей, вызванных дерматофитами (Trichophyton, Microsporum, Pityrosporum). 

Тербинафин считается наиболее эффективным препарат для лечения онихомикозов (грибка ногтей). Для лечения грибка ногтей также может применяться итраконазол, но не флуконазол. Флуконазол действует в основном на дрожжевые грибы и не влияет на дерматофиты, которые чаще всего вызывают грибок ногтей.

Нистатин представляет собой противогрибковое средство полиенового ряда. Он был открыт в 1950 году и уже немного устарел. Нистатин показан для лечения инфекций, вызванных грибами рода Candida (это возбудитель кандидоза, “молочницы”).

Эффективность терапии молочницы нистатином – 70–90%, а флуконазолом – 80–90%. 

Также доказано, что местные противогрибковые препараты, производные азола, более эффективны при молочнице, чем нистатин. У беременныхфлуконазол тоже более эффективен по сравнению с нистатином. Но нистатин может быть полезен для женщин со сниженной чувствительностью к препаратам азолового ряда.

В отличие от флуконазола, нистатин практически не резорбируется в кишечнике. Это свойство обусловливает стабильно высокую концентрацию нистатина именно в просвете кишечника, что является залогом успешного лечения дисбиоза кишечника с избыточным ростом грибов Candida.