Изоптин - инструкция, состав, способ применения

Изоптин – таблетки с содержанием верапамила гидрохлорида:

• 40 мг;
• 80 мг.

Производитель – Abbott GmbH & Co. KG (Германия).

Изоптин СР (ISOPTIN SR) – таблетки пролонгированного действия с повышенным содержанием верапамила гидрохлорида:

• 120 мг;
• 240 мг.

Производитель – Аббви Дойчланд ГмбХ и Ко. КГ (Германия).

Для чего используются Изоптин и Изоптин СР, сообщает официальная инструкция по применению. Он уменьшает поступление ионов кальция в клетки миокарда и гладких мышц сосудов, за счет чего:

• снижает потребность сердца в кислороде (антиангинальный / антиишемический эффект);
• расширяет коронарные артерии и уменьшает их спазм (в т. ч. при вазоспастической стенокардии);
• снижает артериальное давление за счет уменьшения периферического сопротивления без обязательного рефлекторного учащения пульса;
• замедляет проводимость в AV-узле (атриовентрикулярном узле), поэтому помогает контролировать ряд наджелудочковых аритмий.

От чего помогает Изоптин

Ишемическая болезнь сердца / стенокардия:

• хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);
• стенокардия покоя;
• вазоспастическая (вариантная) стенокардия (Принцметала);
• для формы SR отдельно подчеркивается: постинфарктная стенокардия у пациентов без сердечной недостаточности, если β-блокаторы не показаны.

Нарушения ритма (в основном наджелудочковые):

• пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;
• трепетание / мерцание предсердий без дополнительных проводящих путей (важное исключение – см. раздел “Противопоказания”).

Артериальная гипертензия:

• как средство для контроля повышенного давления.

“Обычный” Изоптин может применяться у детей. Изоптин СР – только для взрослых пациентов (от 18 лет).

Дозы подбираются врачом индивидуально, с учетом диагноза, реакции пульса/давления и переносимости.

Важно! При длительной терапии нельзя отменять препарат резко – дозу снижают постепенно.

Взрослые пациенты

Практический опыт показывает “средний коридор” 240–360 мг/сутки при большинстве показаний.

При длительном лечении обычно не превышают 480 мг/сут (возможны кратковременные повышения по назначению врача).

Изоптин таблетки 40 и 80 мг (немедленное высвобождение) – дозировки:

• ишемическая болезнь сердца / аритмии: 120–480 мг/сут в 3–4 приема;
• гипертензия: 120–360 мг/сут в 3 приема.

Таблетки глотают целиком, запивают водой, лучше во время или сразу после еды. Не запивать грейпфрутовым соком.

Таблетки по 40 мг верапамила используют при необходимости низких доз (например, пожилым пациентам и/или при нарушении функции печени).

Изоптин SR 120 и 240 мг (пролонгированный) – дозировки:

обычно 240–480 мг/сут в 2 приема (утро / вечер).

Примеры схем:

• ИБС / аритмии: по 120--240 мг 2 раза/сут;
• гипертензия: часто стартуют с 240 мг утром, при необходимости добавляют 120--240 мг вечером.

Таблетку не разжевывать и не рассасывать, запивать водой. Не запивать грейпфрутовым соком.

Особые группы пациентов

Нарушение функции печени. Эффект верапамила может усиливаться и длиться дольше, поэтому начинают с минимальных доз и повышают осторожно (пример из инструкции: 40 мг 2–3 раза/сут в начале у пациентов с выраженным поражением печени).

Почечная недостаточность. Четкой необходимости коррекции дозы по инструкции не выделено, но требуется осторожность и наблюдение (и помнить, что верапамил не выводится гемодиализом).

Дети

Изоптин 40 или 80 мг: допускается применение у детей по определенным показаниям, а именно – при нарушениях сердечного ритма.

Дозировки:

• дети до 6 лет: 80–120 мг/сут в 2–3 приема;
• 6–14 лет: 80–360 мг/сут в 2–4 приема.

Изоптин SR (СР) не назначается детям и подросткам до 18 лет.

Беременность и грудное вскармливание:

• Изоптин SR (СР) возможен к применению в крайних случаях, с особой осторожностью;
• “обычный” Изоптин противопоказан при беременности и ГВ.

Общие ключевые противопоказания для верапамила (Изоптина):

• кардиогенный шок;
• тяжелые нарушения проводимости: AV-блокада II–III степени (если нет работающего кардиостимулятора);
• синдром слабости синусового узла (если нет кардиостимулятора);
• декомпенсированная сердечная недостаточность (для SR отдельно: при ФВ <35% и/или высоком давлении заклинивания лёгочной артерии, кроме ситуации, когда это вторично к наджелудочковой тахикардии, купируемой верапамилом);
• фибрилляция / трепетание предсердий при WPW / LGL или других дополнительных проводящих путях (риск опасных желудочковых тахиаритмий);
• гиперчувствительность к верапамилу / компонентам.

Для “обычного” Изоптина дополнительно:

• острая фаза инфаркта миокарда с осложнениями (брадикардия, гипотензия, недостаточность левого желудочка);
• беременность (особенно первые 6 месяцев) и кормление грудью.

Для Изоптина SR:

• одновременное применение с ивабрадином – противопоказано;
• во время лечения SR запрещено вводить в/в β-блокаторы (за исключением условий интенсивной терапии).

Важно! Нельзя отменять препарат резко после длительного курса – снижать дозу следует постепенно.

Риск замедления проводимости и брадикардии. Изоптин (верапамил) влияет на AV- и SA-узлы, может удлинять AV-проведение и в редких случаях приводить к AV-блокаде II–III степени, выраженной брадикардии и даже кратковременной асистолии (чаще у пациентов с синдромом слабости синусового узла, особенно у пожилых).

Гипотензия. Необходима осторожность при низком давлении (систолическое <90 мм рт. ст.).

Сердечная недостаточность. При наличии ХСН её нужно компенсировать до начала терапии и контролировать на фоне лечения верапамилом.

После инфаркта миокарда (ИМ). Для формы SR отдельно указано: не назначать в течение 7 дней после инфаркта. В целом верапамил применяют осторожно при остром ИМ, особенно при брадикардии / гипотензии / дисфункции левого желудочка.

Нервно-мышечные заболевания. Требуется осторожность при миастении, синдроме Ламберта – Итона, прогрессирующей мышечной дистрофии.

Вождение и механизмы. На старте, а также при повышении дозы, смене гипотензивной терапии и при употреблении алкоголя может снижаться скорость реакции (из-за гипотензивного эффекта и индивидуальной реакции).

Наиболее частые / ожидаемые:

• головная боль, головокружение;
• запор, тошнота, дискомфорт / боль в животе; реже – рвота;
• снижение давления, приливы / покраснение кожи;
• брадикардия, ощущение сердцебиения, иногда тахикардия;
• периферические отеки, утомляемость.

Потенциально серьезные (требуют оценки врача)

• нарушения проводимости: AV-блокада, выраженная брадикардия, редкие эпизоды асистолии;
• ухудшение / декомпенсация сердечной недостаточности;
• бронхоспазм, одышка (редко);
• аллергические реакции, включая ангиоотек, тяжелые кожные реакции (в т. ч. синдром Стивенса – Джонсона – крайне редко);
• повышение уровней печеночных ферментов;
• гиперплазия десен (гингивит / кровоточивость);
• кожные кровоизлияния (пурпура) – редко;
• гинекомастия у пожилых пациентов при длительной терапии (обратима после отмены);
• эректильная дисфункция, галакторея.

Препарат принимают во время или сразу после еды.

Алкоголь и грейпфрут:

• алкоголь: верапамил может повышать уровень этанола и усиливать его эффект;
• грейпфрутовый сок повышает уровни верапамила; следует избегать его употребления во время лечения.

У верапамила много лекарственных взаимодействий, поскольку он:

• метаболизируется с участием CYP3A4 (и других изоферментов);
• ингибирует CYP3A4 и P-gp (P-гликопротеин).

Ниже описаны комбинации, которые чаще всего вызывают клинически значимые проблемы.

Ивабрадин. Для Изоптина SR противопоказано параллельное применение (аддитивное урежение ЧСС).

Риск выраженной брадикардии / AV-блока / падения давления: β-блокаторы, антиаритмики, некоторые анестетики → взаимное усиление кардиодепрессивных эффектов.

(Изоптин SR особенно важно не сочетать с в/в β-блокаторами, кроме реанимационных условий.)

Дигоксин: может повышаться уровень дигоксина (за счет снижения выведения). Часто нужна коррекция дозы и наблюдение за признаками интоксикации.

Препараты, которые повышают уровень верапамила: макролиды (кларитромицин / эритромицин / телитромицин), циметидин, некоторые противовирусные (например, ритонавир). Возможное усиление действия верапамила и побочных эффектов.

Препараты, которые снижают эффект верапамила: рифампицин, фенитоин, фенобарбитал (индукторы ферментов), а также зверобой. Происходит падение концентрации верапамила и ослабление его действия.

Статины (средства для снижения уровня холестерина). С симвастатином / аторвастатином / ловастатином возможен рост уровней статина. В данном случае лечение обычно начинают с минимальных доз и аккуратно титруют. Предпочтительнее варианты с меньшим риском взаимодействий (правастатин / розувастатин / флувастатин).

Дабигатран. Для Изоптина SR описано увеличение экспозиции дабигатрана, что повышает риск кровотечений; может потребоваться коррекция дозы по инструкции дабигатрана.

Колхицин. Инструкция по применению Изоптина описывать редкий, но очень важный риск нейротоксичности (вплоть до тетрапареза) при сочетании с колхицином. Обычно требуется пересмотр доз и повышенная осторожность.

Возможные симптомы:

• выраженное падение АД (вплоть до шока), потеря сознания;
• выраженная брадикардия (замедление пульса), остановка синусового узла;
• AV-блокада (в т. ч. полная), асистолия;
• для Изоптина SR дополнительно: гипергликемия, ступор, метаболический ацидоз.

Лечение:

• принимают меры по удалению препарата из ЖКТ (промывание желудка может рассматриваться даже поздно при тяжелой ситуации);
• поддержка дыхания и кровообращения, мониторинг, реанимационные мероприятия по показаниям;
• кальций (в/в) как специфический антидотный подход для антагонистов кальция;
• атропин / β-адренергическая стимуляция / кардиостимуляция при выраженной брадикардии / блокадах;
• вазопрессоры / инотропы при тяжелой гипотензии по клинической ситуации;
• гемодиализ неэффективен для удаления верапамила.

Важно! При передозировке пролонгированной формы (Изоптин SR) часто требуется наблюдение в стационаре (до 48 часов из-за возможного замедленного всасывания).

Препараты линейки Изоптин хранят в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте, при температуре до 25 °C.

• Державний реєстр лікарських засобів України
• Нормативно-директивні документи МОЗ України (Изоптин)
• Нормативно-директивні документи МОЗ України (Изоптин SR)
• Drugs.com, Verapamil (Monograph)
• NLM DailyMed, Label: VERAPAMIL HYDROCHLORIDE tablet