Эпилептал - инструкция, состав, способ применения

Эпилептал выпускается в форме таблеток для перорального применения по 25 мг, 50 мг и 100 мг ламотриджина. 

Производитель – АО Фармак (Украина).

Официальная инструкция к таблеткам Эпилептал 25, 50 и 100 сообщает, что действующее вещество ламотриджин блокирует потенциал-зависимые натриевые каналы, снижает высвобождение глутамата и стабилизирует нейрональную активность, благодаря чему:

• уменьшается частота эпилептических припадков и риск рецидива судорожных приступов; 
• при биполярном расстройстве – снижается вероятность депрессивных фаз. 

Показания зависят от возраста пациента и диагноза.

Эпилепсия (с 2 лет)

Парциальные (в т. ч. вторичной генерализации) и генерализованные приступы, включая тонико-клонические.

При синдроме Леннокса – Гасто – как компонент комбинированной терапии.

Возможна монотерапия у взрослых / подростков при переходе с других противоэпилептических препаратов (ПЭП). 

Биполярное расстройство (с 18 лет)

Поддерживающая профилактика фаз (в первую очередь депрессивных эпизодов). 

Важно! Препарат не предназначен для купирования острой мании / депрессии. 

Возрастные ограничения:

• при эпилепсии не назначается в возрасте до 2 лет;
• при БАР – до 18 лет.

Также препарат противопоказан при гиперчувствительности к ламотриджину или вспомогательным компонентам в составе таблеток.

С осторожностью применяется Эпилептал при: 

• выраженных кожных реакциях в анамнезе на ламотриджин; 
• печеночной недостаточности; 
• почечной недостаточности (накопление метаболитов). Решение принимается индивидуально, с коррекцией дозы. 

Ниже приведены стандартные схемы. Точную дозу, длительность этапов и цели подбора определяет врач, исходя из диагноза, возраста, сопутствующих ПЭП и переносимости.

Эпилепсия – взрослые и подростки (от 12 лет)

Монотерапия (или вместе с препаратами, не влияющими на ламотриджин):

• 1-я и 2-я недели – по 25 мг 1 раз в сутки;
• 3-я и 4-я недели – 50 мг/сут (в 1–2 приема).
• далее – повышение дозы на 50–100 мг в сутки каждые 1–2 недели, обычно до 100–200 мг в сутки (иногда до 500 мг – по ситуации). 

С вальпроатом:

• 1-я и 2-я недели – по 25 мг через день;
• 3-я и 4-я недели – 25 мг ежедневно;
• далее – повышение дозы на 25–50 мг/сут каждые 1–2 недели, обычно до 100–200 мг/сут. 

Схема применения Эпилептала с индуктором ферментов (без вальпроата) описана в официальной инструкции.

Эпилепсия – дети 2–11 лет

Таблетки по 25 мг, 50 мг и 100 мг ламотриджина позволяют подбирать дозу по диапазонам мг/кг/сут в 1–2 приема. Правила подбора доз описаны в официальной инструкции.

Препарат дозируют по массе тела, по тем же принципам, что и у взрослых / подростков: 

• дозы ниже и титрация медленнее с вальпроатом; 
• дозы выше – с фермент-индукторами. 

БАР – взрослые (от 18 лет), поддерживающая терапия

Типичная целевая доза при монотерапии биполярного расстройства – 200 мг в сутки.

С вальпроатом: обычно 100 мг/сут.

С индукторами ферментов: обычно 300–400 мг/сут.

Титрация дозировки – пошаговая, как описано в разделах выше, с учетом взаимодействий. 

Важно! Ламотриджин (Эпилептал) не используется для купирования острой мании / депрессии. 

Специальные указания для начала лечения

Необходимо внимательно следить состоянием за кожи и общим самочувствием в первые 6–8 недель. Любая прогрессирующая кожная сыпь – повод для срочного осмотра.

Необходимо сообщить врачу о приеме КОК и изменениях гормональной терапии – возможно, потребуется корректировка дозы.

Нельзя прекращать лечение резко – это повышает риск рецидива приступов / обострения аффективной симптоматики. Снижать дозу следует постепенно, под контролем врача. 

Тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса – Джонсона, ТЭН). Риск их повышается при быстром наращивании дозы, совместном приеме вальпроата и у детей. При любых прогрессирующих высыпаниях, лихорадке, поражении слизистых следует немедленно отменить препарат и оценить состояние пациента. 

Гемофагоцитарный лимфогистиоцитоз. Редкая, но тяжелая иммунная реакция (лихорадка, гепатоспленомегалия, цитопении, повышение ферритина). При подозрении необходима срочная отмена препарата и неотложная помощь.

Повышение риска суицидальных мыслей / поведения при терапии ПЭП, включая ламотриджин. Требуется мониторинг настроения и поведения, особенно в начале лечения и при изменении дозы. 

Вождение и механизмы. Возможна сонливость и головокружение; до подбора стабильной дозы необходимо соблюдать осторожность. 

Беременность и грудное вскармливание (ГВ). В период беременности ламотриджин применяется по строгим показаниям (много факторов риска / пользы для матери и плода). Клиренс ламотриджина увеличивается при беременности (нужна коррекция дозы и последующая ее редукция после родов).

Препарат проникает в грудное молоко; решение о ГВ принимают индивидуально. Контроль концентраций и клинический мониторинг – желательны. 

Частые: головокружение, головная боль, сонливость/бессонница, тошнота, рвота, диплопия, нарушение координации, тремор, сыпь.

Редкие / серьезные побочные реакции: синдром Стивенса – Джонсона, ТЭН, гемофагоцитарный лимфогистиоцитоз, агранулоцитоз, асептический менингит, суицидальные мысли/поведение. 

Важно! При появлении сыпи, лихорадки, нарастающего недомогания, выраженных неврологических симптомов следует немедленно обратиться к врачу; зачастую требуется отмена препарата. 

Препарат принимают независимо от еды, через равные промежутки времени.

Титрация и поддерживающая доза зависят от сопутствующих препаратов, влияющих на метаболизм ламотриджина:

• вальпроат подавляет метаболизм ламотриджина. Следует снижать стартовую и поддерживающую дозу ламотриджина примерно в 2 раза; титровать медленно;
• индукторы UGT / ферментов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, примидон). При одновременном применении следует повысить дозы ламотриджина и титровать быстрее, чем при монотерапии;
• эстрогенсодержащие комбинированные оральные контрацептивы (КОК) повышают клиренс ламотриджина. Может потребоваться увеличение поддерживающей дозы. При отмене КОК требуется коррекция в сторону снижения, чтобы избежать токсичности. 

Другие лекарственные взаимодействия подробно описывает официальная инструкция к таблеткам Эпилептал.

Известны случаи острой передозировки (при приеме доз, в 10–20 раз превышающих максимальные лечебные дозы), в том числе летальные случаи. 

Симптомы передозировки – атаксия, нистагм, нарушение сознания, большие эпилептические приступы и кома. 

При передозировке необходима госпитализация. Терапия должна быть направлена ​​на снижение абсорбции (активированный уголь), если это нужно. Дополнительное лечение – по клиническим показаниям с учетом потенциального воздействия на сердечную проводимость. 

При кардиотоксичности, недостаточно реагирующей на бикарбонат натрия, возможно применение внутривенной липидной терапии. 

Более подробно см. официальную инструкцию.

Таблетки хранят в защищенном от света и недоступном для детей месте месте при температуре до 25 °С.

• Державний реєстр лікарських засобів України
• Нормативно-директивні документи МОЗ України
• PubMed, Lamotrigine. A review of its pharmacological properties and clinical efficacy in epilepsy
• ScienceDirect, Sources of lamotrigine pharmacokinetic variability: A systematic review of population pharmacokinetic analyses