Лафаксин XR - інструкція, склад, спосіб застосування

Препарат випускається у формі таблеток пролонгованої дії (тобто з поступовим вивільненням діючої речовини) у двох дозуваннях:

• Лафаксин XR 75 – 84,85 мг венлафаксину гідрохлориду, що еквівалентно 75 мг венлафаксину;
• Лафаксин XR 150 – 169,7 мг венлафаксину гідрохлориду = 150 мг венлафаксину.

Виробник – фармкомпанія Dexcel Pharma Technologies Ltd. (Ізраїль).

Важливо! На відміну від багатьох інших антидепресантів, венлафаксин практично не впливає на рецептори ацетилхоліну, гістаміну та адреналіну. Завдяки цьому у нього менше побічних ефектів, характерних для «старих» трициклічних антидепресантів (відгуки про препарат Лафаксин XR вказують на досить рідкісний розвиток сонливості, сухості в роті або набір маси тіла).

Препарат призначається дорослим при:

• великих депресивних епізодах (легкі, помірні та тяжкі форми депресії);
• профілактиці рецидивів депресії та для підтримки стійкої ремісії;
• генералізованому тривожному розладі – ГТР (хронічне відчуття тривоги без конкретної причини);
• соціальному тривожному розладі – соціальна фобія, соціофобія (страх спілкування і публічних ситуацій);
• панічних розладах з агорафобією або без неї.

Лафаксин XR покращує настрій, зменшує тривожність і внутрішнє напруження, допомагає знизити частоту панічних атак, нормалізує сон.

Препарат приймають внутрішньо 1 раз на добу, переважно під час їди, в один і той же час щодня. Таблетки не можна розжовувати, ламати або розчиняти – їх слід ковтати цілими, запиваючи водою.

Дозування залежить від діагнозу:

• депресія: початкова доза – 75 мг 1 раз на день. При недостатньому ефекті дозу можна підвищувати поступово до 150–225 мг, а при важких формах – до 375 мг на добу;
• генералізований тривожний розлад (ГТР), соціальна фобія: зазвичай починають з 75 мг на добу. У разі необхідності дозу можна підвищити до 150–225 мг на добу;
• панічний розлад: починають з 37,5 мг на добу (таке дозування венлафаксину є в лінійках препаратів Велаксин, Венлаксор, Венлафаксин-ЗН), потім через тиждень переходять на 75 мг на добу. При необхідності дозу можна підвищувати до 225 мг на добу.

Важливо! Підвищення дози завжди має бути поступовим – не частіше, ніж раз на 2 тижні.

Скасовувати Лафаксин XR слід поступово, знижуючи дозу протягом декількох тижнів, щоб уникнути симптомів відміни (тривожність, запаморочення, безсоння, тремор тощо).

Особливі групи пацієнтів:

• при порушенні функції печінки та/або нирок дозу зменшують на 25–50% (залежно від вираженості дисфункції);
• у літніх людей – лікування починають з мінімальної ефективної дози і продовжують за цим же принципом.

Лафаксин XR 75 і 150 мг не призначається у віці до 18 років, а також при:

• підвищеній чутливості до венлафаксину або допоміжних речовин;
• вагітності та грудному вигодовуванні (за відсутності життєвих показань). Важливо! При необхідності лікування жінкам дітородного віку слід обговорити альтернативні варіанти з лікарем;
• одночасному застосуванні інгібіторів моноаміноксидази (МАО) + ще 14 днів після їх відміни.

З обережністю препарати застосовуються при:

• артеріальній гіпертензії (АГ, високий тиск);
• тахікардії (прискорення серцевого ритму);
• глаукомі;
• судомах в анамнезі;
• будь-яких захворюваннях печінки та/або нирок;
• схильності до кровотеч.

Суїцидальні думки / поведінка. Як і при прийомі інших антидепресантів, в перші тижні терапії можливе тимчасове посилення тривожності та зниження мотивації. Необхідне спостереження лікаря та близьких людей, особливо для молодих пацієнтів (18–25 років).

Серотоніновий синдром. Це рідкісне, але потенційно небезпечне ускладнення, що виникає при поєднанні венлафаксину з іншими серотонінергічними засобами (наприклад, СІЗЗС, триптани, звіробій, трамадол). Виявляється збудженням, тремором, пітливістю, лихоманкою, судомами. При таких симптомах лікування потрібно негайно припинити і звернутися за медичною допомогою.

Важливо! Препарат протипоказаний при одночасному застосуванні інгібіторів моноаміноксидази (МАО) + ще 14 днів після їх відміни, оскільки комбінація істотно підвищує ризик розвитку серотонінового синдрому.

Контроль артеріального тиску. Венлафаксин може викликати дозозалежне підвищення тиску, тому його рекомендується регулярно контролювати.

Порушення сну і поведінки. У деяких пацієнтів можливе занепокоєння, дратівливість, манія або гіпоманія. При появі подібних симптомів лікар може скоригувати дозу або скасувати препарат.

Синдром відміни. Різке припинення прийому препарату може призвести до запаморочення, нудоти, безсоння, дратівливості. Ці симптоми не є небезпечними, але вкрай дискомфортними, – щоб їх уникнути, дозу знижують поступово.

Вагітність і грудне вигодовування (ГВ). Препарат може викликати ускладнення у новонароджених, особливо в разі застосування матір'ю в третьому триместрі. При необхідності лікування жінкам дітородного віку слід обговорити альтернативні варіанти з лікарем. Під час ГВ препарат протипоказаний (ГВ тимчасово призупиняють).

При правильному застосуванні та відсутності протипоказань побічні реакції найчастіше легкі / помірні і знижуються в міру адаптації організму до препарату.

Часто можуть розвиватися:

• нудота, сухість у роті, запор;
• пітливість, головний біль, безсоння;
• зниження апетиту, легке збудження, тривожність;
• прискорене серцебиття, припливи;
• зниження лібідо або труднощі з оргазмом.

Рідко можливе підвищення артеріального тиску, сонливість, запаморочення, зміни маси тіла, порушення зору (мідріаз, затуманення), дзвін у вухах, гіпонатріємія (дефіцит натрію).

Дуже рідко повідомлялося про такі побічні явища, як судоми, шкірний висип, свербіж, підвищення рівня холестерину, порушення функції печінки, а також серйозні алергічні реакції.

При появі виражених побічних ефектів (наприклад, тремору, стійкого безсоння, артеріального тиску вище норми) необхідно якомога швидше звернутися до лікаря.

Лафаксин XR 75 і 150 мг приймають незалежно від їжі, але через рівні проміжки часу (в один і той же час щодня).

Слід відмовитися від алкоголю на весь період лікування. Алкоголь значно підсилює пригнічувальну дію венлафаксину на ЦНС.

Важливо! Препарат протипоказаний при одночасному застосуванні інгібіторів моноаміноксидази (МАО) + ще 14 днів після їх відміни, оскільки комбінація істотно підвищує ризик розвитку серотонінового синдрому.

Інші небезпечні поєднання венлафаксину (Лафаксину XR):

• препарати, що впливають на серотонін (СІЗЗС, СІЗЗН, триптани, звіробій, літій, трамадол) – застосовувати обережно, під контролем лікаря;
• препарати, що подовжують інтервал QT (антиаритміки, макроліди, деякі нейролептики) можуть підвищувати ризик аритмій;
• антикоагулянти та НПЗЗ у комбінації з венлафаксином збільшують ризик кровотеч;
• протигрибкові засоби (кетоконазол, ітраконазол) та інгібітори CYP3A4 можуть підвищувати концентрацію венлафаксину в крові.

При передозуванні венлафаксину розвиваються сонливість, тахікардія, підвищення або сильне зниження тиску, судоми, аритмії, можлива втрата свідомості. У важких випадках – пригнічення дихання і кома.

Специфічного антидоту немає. Лікування включає промивання шлунка, активоване вугілля, контроль серцевої діяльності та дихання. 

Зберігати при температурі до 25 °C, в сухому місці, недоступному для дітей.

• Державний реєстр лікарських засобів України
• Нормативно-директивні документи МОЗ України
• PubMed Central (PMC), Ефективність венлафаксину пролонгованої дії у пацієнтів з великим депресивним розладом: вплив початкової тяжкості симптомів тривоги
• ScienceDirect, Огляд ефективності та переносимості венлафаксину