Дексаметазон

У зв'язку з тим, що препарат використовується для лікування багатьох хвороб і станів, Дексаметазон представлений у різних лікарських формах:

• таблетки по 0,5, 8, 20 і 40 мг;
• розчин для ін'єкцій, 4 мг дексаметазону на 1 мл;
• краплі очні, 1 мг/мл;
• імплант для інтравітреального введення, 700 мкг.

В інструкції із застосування Дексаметазону надано розгорнутий список станів, за яких показаний препарат.

Для чого призначають Дексаметазон:

• ендокринні порушення (патології надниркових залоз);
• ревматичні захворювання – як допоміжна терапія для усунення гострого стану;
• системні хвороби сполучної тканини (системний червоний вовчак, гострий ревматичний кардит);
• тяжкі дерматити різної природи (псоріаз, себорея);
• алергічні захворювання – контроль тяжких або інвалідних алергічних станів, що не піддаються традиційній терапії;
• захворювання очей – важкі гострі й хронічні алергічні та запальні процеси з ураженнями очей;
• захворювання ШКТ – для виведення пацієнта з критичного періоду при хворобі Крона, виразковому коліті;
• захворювання дихальних шляхів;
• гематологічні хвороби (хвороби крові);
• онкологічні захворювання (лімфома, лейкемія);
• стани, що супроводжуються набряком (набряк мозку, нефротичний синдром);
• коронавірусна хвороба (для важких пацієнтів, які потребують кисневої підтримки).

Важливо! Перед початком лікування необхідно проконсультуватися з лікарем, який детально роз'яснить показання Дексаметазону і визначить доцільність його застосування у кожному конкретному випадку.

Як приймати Дексаметазон у таблетках. При пероральному прийомі розрізняють такі дозування Дексаметазону:

• початкову (0,5-9 мг на добу);
• підтримуючу (0,5-3 мг на добу).

Після досягнення клінічного ефекту рекомендується перехід на мінімальне дозування.

Максимальна добова доза становить 15 мг, а мінімальна ефективна доза – 0,5-1 мг на добу.

Добову дозу поділяють на 2-4 прийоми.

Важливо! При тривалому лікуванні високими дозами препарату таблетки приймають під час їди, а між ними п'ють антациди (лікарські засоби для нейтралізації соляної кислоти у шлунку).

Як колоти Дексаметазон в ампулах. Залежно від показань та стану пацієнта, Дексаметазон можна колоти:

• внутрішньовенно – укол або інфузія (крапельниця);
• внутрішньом'язово;
• місцево – внутрішньосуглобова ін'єкція чи ін'єкція у місце ураження на шкірі або ділянку інфільтрату м'яких тканин.

При внутрішньовенному краплинному або струминному введенні препарат розчиняють у стерильному розчині 0,9% натрію хлориду або 5% розчині глюкози. Розчин необхідно використовувати впродовж 24 годин. Перед кожним введенням розчин для інфузій перевіряють візуально щодо механічних включень і зміни кольору. Дексаметазон вводять повільно.

Перед внутрішньосуглобовим уколом рекомендується видалити із суглоба синовіальну рідину та протестувати її на наявність інфекції. Небажано робити ін'єкцію в інфіковані чи нестійкі суглоби.

Важливо! Внутрішньосуглобове введення Дексаметазону може спричинити системні та місцеві побічні ефекти.

Як колоти Дексаметазон внутрішньом'язово:

• внутрішньом'язові ін'єкції призначають за невідкладних станів або відсутності ефекту від орального прийому препарату (таблетки). Клінічний ефект настає у середньому за 8 годин після введення;
• для внутрішньом'язових уколів розводити Дексаметазон не потрібно;
• ін'єкція виконується швидким рухом під прямим кутом. Ліки потрібно вводити поступово, з рівною силою натискаючи на поршень шприца;
• рекомендується уникати введення Дексаметазону в дельтоподібний м'яз.

Важливо! При введенні Дексаметазону внутрішньом'язово можливе виникнення на місцевому рівні відчуття печіння, втрата чутливості та формування рубців. Також внутрішньом'язові уколи можуть призводити до атрофічних змін дерми та підшкірної клітковини.

Дозування Дексаметазону дітям

Дексаметазон дозволено застосовувати дітям від народження.

Дозування:

• при замісній терапії дітям призначають 0,02 мг на 1 кг маси тіла або з розрахунку 0,67 мг/м2 площі поверхні тіла на добу. Добова доза поділяється на 3 ін'єкції;
• за всіх інших показань діапазон початкових доз становить 0,02-0,3 мг/кг на добу в 3-4 ін'єкції (або з розрахунку 0,6-9 мг/м2 площі поверхні тіла на добу).

Протипоказання до використання Дексаметазону включають:

• підвищену чутливість до діючої речовини або будь-якої іншої складової препарату;
• гострі вірусні, бактеріальні чи системні грибкові інфекції, якщо не проводиться відповідна терапія;
• синдром Кушинга;
• період вакцинації живою вакциною;
• тяжкі порушення зсідання крові;
• період вагітності та грудного вигодовування (ГВ), крім невідкладних випадків.

Місцеве введення протипоказане при бактеріємії, системних грибкових інфекціях, нестабільності суглобів, інфекціях у місці застосування, включаючи септичний артрит, спричинений гонококами або туберкульозом.

З повним переліком протипоказань до застосування Дексаметазону можна ознайомитися в офіційній інструкції.

При різкому припиненні лікування Дексаметазоном може виникнути синдром скасування, який включає підвищення температури, нежить, гіперемію (почервоніння) кон'юнктиви, головний біль, запаморочення, сонливість та/або дратівливість, біль у м'язах і суглобах, блювання, зменшення маси тіла, слабкість, часто судоми. Тому необхідно поступове зниження дозування дексаметазону перед припиненням лікування.

За наявності важкого органічного стресу (травма, операція, тяжке захворювання) у період терапії або після її припинення дозу Дексаметазону слід збільшити.

Лікування Дексаметазоном може ускладнити виявлення симптомів інфекції та прояви кишкової перфорації.

Дексаметазон може загострити системну грибкову інфекцію, латентний амебіаз, туберкульоз легень.

Під час тривалої терапії необхідно регулярно контролювати рівень калію у сироватці крові.

Остеопороз, артеріальна гіпертензія, серцева недостатність, туберкульоз, глаукома, печінкова або ниркова недостатність, діабет, активна виразка виразки, операції з кишковим анастомозом, виразковий коліт, епілепсія вимагають обережного використання Дексаметазону.

Вакцинація живими вакцинами протипоказана під час лікування дексаметазоном.

При застосуванні Дексаметазону у пацієнтів, які одужують після операції або перелому, необхідна обережність через можливе уповільнення загоєння ран та утворення кісткової тканини.

Внутрішньосуглобове застосування може викликати системні ефекти (що торкаються всього організму).

Дія Дексаметазону посилюється у пацієнтів із цирозом печінки, гіпотиреозом.

Під час парентерального лікування іноді можуть виникати реакції гіперчутливості. Також препарат може спотворювати результати шкірних алергічних тестів.

Гормон дексаметазон впливає практично на всі клітини організму, тому його застосування пов'язане із різними побічними ефектами. Негативні явища мають дозозалежний характер: що більше доза, то сильніше виражені побічні дії.

Найчастіше виникають такі небажані наслідки прийому Дексаметазону:

• побічні явища з боку серцево-судинної системи: аритмії, брадикардія; розвиток або посилення виразності серцевої недостатності, зміни на електрокардіограмі, характерні для гіпокаліємії (дефіцит калію), підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози;
• розвиток або загострення інфекцій (появі цього побічного ефекту сприяють спільно застосовувані імунодепресанти та вакцинація).

На другому місці за частотою – негативні наслідки з боку системи травлення:

• нудота, блювання;
• панкреатит;
• стероїдна виразка шлунка та дванадцятипалої кишки;
• ерозивний езофагіт, шлунково-кишкові кровотечі та перфорація стінки шлунково-кишкового тракту;
• підвищення або зниження апетиту, порушення травлення, метеоризм, гикавка.

Потім йдуть розлади нервової системи:

• делірій;
• дезорієнтація;
• ейфорія;
• галюцинації;
• маніакально-депресивний психоз;
• депресія;
• параноя;
• підвищення внутрішньочерепного тиску;
• нервозність чи занепокоєння;
• безсоння;
• запаморочення, вертиго;
• псевдопухлина мозочка;
• головний біль;
• судоми.

Трохи рідше зустрічається "побічка" Дексаметазону у вигляді проблем ендокринної системи та обміну речовин:

• зниження толерантності до глюкози;
• стероїдний цукровий діабет чи маніфестація латентного цукрового діабету;
• пригнічення функції надниркових залоз;
• синдром Іценка – Кушинга;
• затримка статевого розвитку у дітей;
• підвищене виведення кальцію, гіпокальціємія (дефіцит кальцію);
• підвищення маси тіла;
• негативний азотистий баланс (підвищений розпад білків);
• підвищена пітливість.

Ще рідше можуть виникати дерматологічні проблеми:

• сповільнене загоєння ран;
• петехії (точкові крововиливи на шкірі);
• екхімози (дрібні синці);
• стоншення шкіри;
• гіпер- або гіпопігментація;
• стероїдні вугри;
• стрії (“розтяжки” на шкірі);
• схильність до розвитку піодермії та кандидозів.

З однаковою частотою реєструють побічні дії Дексаметазону з боку опорно-рухового апарату (уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей, остеопороз, розрив сухожиль м'язів, стероїдна міопатія, зниження м'язової маси) та органів зору (задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим пошкодженням зорового нерва, схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових чи вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки, екзофтальм, раптова втрата зору).

Також не виключаються побічні ефекти Дексаметазону, зумовлені мінералокортикоїдною активністю – затримка рідини та натрію (периферичні набряки), гіпернатріємія (надлишок натрію), гіпокаліємічний синдром: гіпокаліємія (дефіцит калію), аритмія, міалгія або спазм м'язів, незвичайна слабкість і втомлюваність.

Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, анафілактичний шок, місцеві алергічні реакції.

Важливо! При тривалому лікуванні високими дозами препарату в таблетках їх приймають під час їди, а між прийомами п'ють антациди (лікарські засоби для нейтралізації соляної кислоти в шлунку).

Дексаметазон може взаємодіяти з різними лікарськими засобами, що слід враховувати під час його застосування. Нижче наведено основні види взаємодій з іншими препаратами:

• з нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ) – підвищується ризик шлунково-кишкової кровотечі та утворення виразок;
• з індукторами CYP3A4 – дія Дексаметазону може зменшуватись при одночасному застосуванні з препаратами, що активують фермент CYP3A4 (фенітоїн, фенобарбітал, карбамазепін, примідон, рифабутин, рифампіцин). Одночасне застосування з інгібіторами CYP3A4 (кетоконазол, макроліди) може призвести до збільшення концентрації Дексаметазону;
• з антикоагулянтами (засобами для розрідження крові) – Дексаметазон може змінити дію кумаринових антикоагулянтів, вимагаючи частішого контролю протромбінового часу;
• Дексаметазон може знижувати терапевтичний ефект препаратів проти діабету, артеріальної гіпертензії, а також празіквантелу та натрійуретиків (сечогінних засобів, що виводять з організму натрій);
• з антихолінестеразними засобами – Дексаметазон зменшує терапевтичний ефект антихолінестеразних засобів, що застосовуються при міастенії;
• паралельне застосування Дексаметазону та агоністів β2-адренорецепторів підвищує ризик розвитку гіпокаліємії. У пацієнтів з гіпокаліємією серцеві глікозиди більшою мірою сприяють порушенню ритму та надають більшої токсичності;
• з саліцилатами – глюкокортикоїди, включаючи Дексаметазон, посилюють нирковий кліренс саліцилатів, що може утруднити досягнення терапевтичних концентрацій у сироватці;
• з талідомідом – може спричинити токсичний епідермальний некроліз;
• з ритордином під час пологів – може спричинити летальний кінець для породіллі через набряк легень;
• з оральними контрацептивами (гормональними протизаплідними таблетками) – посилює їхню біологічну дію і може підвищити ризик побічних ефектів.

Передозування Дексаметазону може спричинити серйозні наслідки, включаючи синдром Кушинга та інші небажані ефекти, перелічені у розділі "Побічні реакції".

Зареєстровано поодинокі випадки гострого передозування та смертельного результату. Зазвичай передозування виявлялося після тривалого використання препарату впродовж кількох тижнів. Важливо зазначити, що специфічного антидоту для дексаметазону немає.

У разі підозри на передозування Дексаметазону необхідно негайно звернутися за медичною допомогою.

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці, за температури не вище ніж 25° С.

• Державний реєстр лікарських засобів України – розчин Дексаметазон
• Єдиний довідник ліків в Україні – Дексаметазон
• Medscape, статья Anti-inflammatory-specific dosing for Dexamethasone