Ізоптин - інструкція, склад, спосіб застосування

Ізоптин – таблетки з вмістом верапамілу гідрохлориду:

• 40 мг;
• 80 мг.

Виробник – Abbott GmbH & Co. KG (Німеччина).

Ізоптин СР (ISOPTIN SR) – таблетки пролонгованої дії з підвищеним вмістом верапамілу гідрохлориду:

• 120 мг;
• 240 мг

Виробник – Аббві Дойчланд ГмбХ і Ко. КГ (Німеччина).

Для чого використовуються Ізоптин та Ізоптин СР, повідомляє офіційна інструкція із застосування. Він зменшує надходження іонів кальцію в клітини міокарда та гладких м'язів судин, завдяки чому:

• знижує потребу серця в кисні (антиангінальний / антиішемічний ефект);
• розширює коронарні артерії і зменшує їх спазм (в т. ч. при вазоспастичній стенокардії);
• знижує артеріальний тиск за рахунок зменшення периферичного опору без обов'язкового рефлекторного прискорення пульсу;
• сповільнює провідність в AV-вузлі (атріовентрикулярному вузлі), тому допомагає контролювати ряд надшлуночкових аритмій.

Від чого допомагає Ізоптин

Ішемічна хвороба серця / стенокардія:

• хронічна стабільна стенокардія (стенокардія напруги);
• стенокардія спокою;
• вазоспастична (варіантна) стенокардія (Принцметала);
• для форми SR окремо підкреслюється: постінфарктна стенокардія у пацієнтів без серцевої недостатності, якщо β-блокатори не показані.

Порушення ритму (в основному надшлуночкові):

• пароксизмальна надшлуночкова тахікардія;
• тремтіння / мерехтіння передсердь без додаткових провідних шляхів (важливе виключення – див. розділ «Протипоказання»).

Артеріальна гіпертензія:

• як засіб для контролю підвищеного тиску.

«Звичайний» Ізоптин може застосовуватися у дітей. Ізоптин СР – тільки для дорослих пацієнтів (від 18 років).

Дози підбираються лікарем індивідуально, з урахуванням діагнозу, реакції пульсу/тиску і переносимості.

Важливо! При тривалій терапії не можна різко відміняти препарат – дозу знижують поступово.

Дорослі пацієнти

Практичний досвід показує «середній коридор» 240–360 мг/добу при більшості показань.

При тривалому лікуванні зазвичай не перевищують 480 мг/добу (можливі короткочасні підвищення за призначенням лікаря).

Ізоптин таблетки 40 і 80 мг (негайне вивільнення) – дозування:

• ішемічна хвороба серця / аритмії: 120–480 мг/добу в 3–4 прийоми;
• гіпертензія: 120–360 мг/добу в 3 прийоми.

Таблетки ковтають цілими, запивають водою, краще під час або відразу після їди. Не запивати грейпфрутовим соком.

Таблетки по 40 мг верапамілу використовують при необхідності низьких доз (наприклад, літнім пацієнтам і/або при порушенні функції печінки).

Ізоптин SR 120 і 240 мг (пролонгований) – дозування:

зазвичай 240–480 мг/добу в 2 прийоми (вранці / ввечері).

Приклади схем:

• ІХС / аритмії: по 120-240 мг 2 рази/добу;
• гіпертензія: часто починають з 240 мг вранці, при необхідності додають 120-240 мг ввечері.

Таблетку не розжовувати і не розсмоктувати, запивати водою. Не запивати грейпфрутовим соком.

Особливі групи пацієнтів

Порушення функції печінки. Ефект верапамілу може посилюватися і тривати довше, тому починають з мінімальних доз і підвищують обережно (приклад з інструкції: 40 мг 2-3 рази/добу на початку у пацієнтів з вираженим ураженням печінки).

Ниркова недостатність. Чіткої необхідності корекції дози за інструкцією не виділено, але потрібна обережність і спостереження (і пам'ятати, що верапаміл не виводиться гемодіалізом).

Діти

Ізоптин 40 або 80 мг: допускається застосування у дітей за певними показаннями, а саме – при порушеннях серцевого ритму.

Дозування

• діти до 6 років: 80–120 мг/добу в 2–3 прийоми;
• 6–14 років: 80–360 мг/добу в 2–4 прийоми.

Ізоптин SR (СР) не призначається дітям і підліткам до 18 років.

Вагітність і грудне вигодовування:

• Ізоптин SR (СР) можливий до застосування в крайніх випадках, з особливою обережністю;
• «Звичайний» Ізоптин протипоказаний при вагітності та ГВ.

Загальні ключові протипоказання для верапамілу (Ізоптіну):

• кардіогенний шок;
• тяжкі порушення провідності: AV-блокада II–III ступеня (якщо немає працюючого кардіостимулятора);
• синдром слабкості синусового вузла (якщо немає кардіостимулятора);
• декомпенсована серцева недостатність (для SR окремо: при ФВ <35% і/або високому тиску заклинювання легеневої артерії, крім ситуації, коли це вторинно до надшлуночкової тахікардії, що купірується верапамілом);
• фібриляція / тріпотіння передсердь при WPW / LGL або інших додаткових провідних шляхах (ризик небезпечних шлуночкових тахіаритмій);
• гіперчутливість до верапамілу / компонентів.

Для «звичайного» Ізоптіну додатково:

• гостра фаза інфаркту міокарда з ускладненнями (брадикардія, гіпотензія, недостатність лівого шлуночка);
• вагітність (особливо перші 6 місяців) і годування груддю.

Для Ізоптіну SR:

• одночасне застосування з івабрадином – протипоказано;
• під час лікування SR заборонено вводити в/в β-блокатори (за винятком умов інтенсивної терапії).

Важливо! Не можна різко відміняти препарат після тривалого курсу – дозу слід знижувати поступово.

Ризик уповільнення провідності та брадикардії. Ізоптин (верапаміл) впливає на AV- і SA-вузли, може подовжувати AV-проведення і в рідкісних випадках призводити до AV-блокади II–III ступеня, вираженої брадикардії і навіть короткочасної асистолії (частіше у пацієнтів із синдромом слабкості синусового вузла, особливо у літніх).

Гіпотензія. Необхідна обережність при низькому тиску (систолічний <90 мм рт. ст.).

Серцева недостатність. При наявності ХСН її потрібно компенсувати до початку терапії і контролювати на тлі лікування верапамілом.

Після інфаркту міокарда (ІМ). Для форми SR окремо зазначено: не призначати протягом 7 днів після інфаркту. В цілому верапаміл застосовують з обережністю при гострому ІМ, особливо при брадикардії / гіпотензії / дисфункції лівого шлуночка.

Нервово-м'язові захворювання. Потрібна обережність при міастенії, синдромі Ламберта – Ітона, прогресуючій м'язовій дистрофії.

Водіння та механізми. На початку, а також при підвищенні дози, зміні гіпотензивної терапії та при вживанні алкоголю може знижуватися швидкість реакції (через гіпотензивний ефект та індивідуальну реакцію).

Найбільш часті / очікувані:

• головний біль, запаморочення;
• запор, нудота, дискомфорт / біль у животі; рідше – блювота;
• зниження тиску, припливи / почервоніння шкіри;
• брадикардія, відчуття серцебиття, іноді тахікардія;
• периферичні набряки, стомлюваність.

Потенційно серйозні (вимагають оцінки лікаря)

• порушення провідності: AV-блокада, виражена брадикардія, рідкісні епізоди асистолії;
• погіршення / декомпенсація серцевої недостатності;
• бронхоспазм, задишка (рідко);
• алергічні реакції, включаючи ангіооток, тяжкі шкірні реакції (у т. ч. синдром Стівенса – Джонсона – вкрай рідко);
• підвищення рівнів печінкових ферментів;
• гіперплазія ясен (гінгівіт / кровоточивість);
• шкірні крововиливи (пурпура) – рідко;
• гінекомастія у літніх пацієнтів при тривалій терапії (зворотна після відміни);
• еректильна дисфункція, галакторея.

Препарат приймають під час або відразу після їди.

Алкоголь і грейпфрут:

• алкоголь: верапаміл може підвищувати рівень етанолу та посилювати його ефект;
• грейпфрутовий сік підвищує рівні верапамілу; слід уникати його вживання під час лікування.

Верапаміл має багато лікарських взаємодій, оскільки він:

• метаболізується за участю CYP3A4 (та інших ізоферментів);
• інгібує CYP3A4 і P-gp (P-глікопротеїн).

Нижче описані комбінації, які найчастіше викликають клінічно значущі проблеми.

Івабрадин. Для Ізоптіну SR протипоказано паралельне застосування (адитивне уреження ЧСС).

Ризик вираженої брадикардії / AV-блокади / падіння тиску: β-блокатори, антиаритміки, деякі анестетики → взаємне посилення кардіодепресивних ефектів.

(Ізоптин SR особливо важливо не поєднувати з в/в β-блокаторами, крім реанімаційних умов.)

Дигоксин: може підвищуватися рівень дигоксину (за рахунок зниження виведення). Часто потрібна корекція дози і спостереження за ознаками інтоксикації.

Препарати, які підвищують рівень верапамілу: макроліди (кларитроміцин / еритроміцин / телітроміцин), циметидин, деякі противірусні (наприклад, ритонавір). Можливе посилення дії верапамілу і побічних ефектів.

Препарати, які знижують ефект верапамілу: рифампіцин, фенітоїн, фенобарбітал (індуктори ферментів), а також звіробій. Відбувається падіння концентрації верапамілу і ослаблення його дії.

Статини (засоби для зниження рівня холестерину). З симвастатином / аторвастатином / ловастатином можливе зростання рівнів статину. У даному випадку лікування зазвичай починають з мінімальних доз і акуратно титрують. Краще обирати варіанти з меншим ризиком взаємодій (правастатин / розувастатин / флувастатин).

Дабігатран. Для Ізоптіну SR описано збільшення експозиції дабігатрану, що підвищує ризик кровотеч; може знадобитися корекція дози за інструкцією дабігатрану.

Колхіцин. Інструкція із застосування Ізоптіну описує рідкісний, але дуже важливий ризик нейротоксичності (аж до тетрапарезу) при поєднанні з колхіцином. Зазвичай потрібний перегляд доз і підвищена обережність.

Можливі симптоми:

• виражене падіння артеріального тиску (аж до шоку), втрата свідомості;
• виражена брадикардія (уповільнення пульсу), зупинка синусового вузла;
• AV-блокада (у т. ч. повна), асистолія;
• для Ізоптіну SR додатково: гіперглікемія, ступор, метаболічний ацидоз.

Лікування:

• вживають заходів для видалення препарату з ШКТ (промивання шлунка може розглядатися навіть пізно при важкій ситуації);
• підтримка дихання і кровообігу, моніторинг, реанімаційні заходи за показаннями;
• кальцій (в/в) як специфічний антидотний підхід для антагоністів кальцію;
• атропін / β-адренергічна стимуляція / кардіостимуляція при вираженій брадикардії / блокадах;
• вазопресори / інотропи при тяжкій гіпотензії за клінічною ситуацією;
• гемодіаліз неефективний для видалення верапамілу.

Важливо! При передозуванні пролонгованої форми (Ізоптин SR) часто потрібне спостереження в стаціонарі (до 48 годин через можливе уповільнене всмоктування).

Препарати лінійки Ізоптин зберігають в оригінальній упаковці, в недоступному для дітей місці, при температурі до 25 °C.

• Державний реєстр лікарських засобів України
• Нормативно-директивні документи МОЗ України (Ізоптин)
• Нормативно-директивні документи МОЗ України (Ізоптин SR)
• Drugs.com, Верапаміл (монографія)
• NLM DailyMed, Етикетка: VERAPAMIL HYDROCHLORIDE tablet