Епілептал - інструкція, склад, спосіб застосування

Епілептал випускається у формі таблеток для перорального застосування по 25 мг, 50 мг і 100 мг ламотриджину. 

Виробник – АТ Фармак (Україна).

Офіційна інструкція до таблеток Епілептал 25, 50 і 100 повідомляє, що діюча речовина ламотриджин блокує потенціал-залежні натрієві канали, знижує вивільнення глутамату і стабілізує нейрональну активність, завдяки чому:

• зменшується частота епілептичних нападів і ризик рецидиву судомних нападів; 
• при біполярному розладі – знижується ймовірність депресивних фаз. 

Показання залежать від віку пацієнта і діагнозу.

Епілепсія (з 2 років)

Парціальні (в т. ч. вторинної генералізації) і генералізовані напади, включаючи тоніко-клонічні.

При синдромі Леннокса – Гасто – як компонент комбінованої терапії.

Можлива монотерапія у дорослих / підлітків при переході з інших протиепілептичних препаратів (ПЕП). 

Біполярний розлад (з 18 років)

Підтримуюча профілактика фаз (в першу чергу депресивних епізодів). 

Важливо! Препарат не призначений для купірування гострої манії / депресії. 

Вікові обмеження:

• при епілепсії не призначається у віці до 2 років;
• при БАР – до 18 років.

Також препарат протипоказаний при гіперчутливості до ламотриджину або допоміжних компонентів у складі таблеток.

З обережністю застосовується Епілептал при: 

• виражених шкірних реакціях в анамнезі на ламотриджин; 
• печінковій недостатності; 
• нирковій недостатності (накопичення метаболітів). Рішення приймається індивідуально, з корекцією дози. 

Нижче наведено стандартні схеми. Точну дозу, тривалість етапів і цілі підбору визначає лікар, виходячи з діагнозу, віку, супутніх ПЕП і переносимості.

Епілепсія – дорослі та підлітки (від 12 років)

Монотерапія (або разом з препаратами, що не впливають на ламотриджин):

• 1-й і 2-й тижні – по 25 мг 1 раз на добу;
• 3-й і 4-й тижні – 50 мг/добу (в 1–2 прийоми).
• далі – підвищення дози на 50–100 мг на добу кожні 1–2 тижні, зазвичай до 100–200 мг на добу (іноді до 500 мг – залежно від ситуації). 

З вальпроатом:

• 1-й і 2-й тижні – по 25 мг через день;
• 3-й і 4-й тижні – 25 мг щодня;
• далі – підвищення дози на 25–50 мг/добу кожні 1–2 тижні, зазвичай до 100–200 мг/добу. 

Схема застосування Епілепталу з індуктором ферментів (без вальпроату) описана в офіційній інструкції.

Епілепсія – діти 2–11 років

Таблетки по 25 мг, 50 мг і 100 мг ламотриджину дозволяють підбирати дозу за діапазонами мг/кг/добу в 1–2 прийоми. Правила підбору доз описані в офіційній інструкції.

Препарат дозують за масою тіла, за тими ж принципами, що і у дорослих / підлітків: 

• дози нижчі і титрування повільніше з вальпроатом; 
• дози вищі – з фермент-індукторами. 

БАР – дорослі (від 18 років), підтримуюча терапія

Типова цільова доза при монотерапії біполярного розладу – 200 мг на добу.

З вальпроатом: зазвичай 100 мг/добу.

З індукторами ферментів: зазвичай 300–400 мг/добу.

Титрування дозування – поетапне, як описано у розділах вище, з урахуванням взаємодій. 

Важливо! Ламотриджин (Епілептал) не використовується для купірування гострої манії / депресії. 

Спеціальні вказівки для початку лікування

Необхідно уважно стежити за станом шкіри та загальним самопочуттям у перші 6–8 тижнів. Будь-який прогресуючий шкірний висип – привід для термінового огляду.

Необхідно повідомити лікаря про прийом КОК і зміни гормональної терапії – можливо, буде потрібно коригування дози.

Не можна припиняти лікування різко – це підвищує ризик рецидиву нападів / загострення афективної симптоматики. Знижувати дозу слід поступово, під контролем лікаря. 

Важкі шкірні реакції (синдром Стівенса – Джонсона, ТЕН). Ризик їх підвищення при швидкому нарощуванні дози, спільному прийомі вальпроату і у дітей. При будь-яких прогресуючих висипаннях, лихоманці, ураженні слизових слід негайно відмінити препарат і оцінити стан пацієнта. 

Гемофагоцитарний лімфогістіоцитоз. Рідкісна, але важка імунна реакція (лихоманка, гепатоспленомегалія, цитопенія, підвищення феритину). При підозрі необхідне термінове скасування препарату і невідкладна допомога.

Підвищення ризику суїцидальних думок / поведінки при терапії ПЕП, включаючи ламотриджин. Потрібен моніторинг настрою і поведінки, особливо на початку лікування і при зміні дози. 

Водіння та механізми. Можлива сонливість і запаморочення; до підбору стабільної дози необхідно дотримуватися обережності. 

Вагітність і грудне вигодовування (ГВ). У період вагітності ламотриджин застосовується за суворими показаннями (багато факторів ризику / користі для матері і плода). Кліренс ламотриджину збільшується при вагітності (потрібна корекція дози і подальша її редукція після пологів).

Препарат проникає в грудне молоко; рішення про ГВ приймають індивідуально. Контроль концентрацій і клінічний моніторинг – бажані. 

Часті: запаморочення, головний біль, сонливість/безсоння, нудота, блювання, диплопія, порушення координації, тремор, висип.

Рідкісні / серйозні побічні реакції: синдром Стівенса – Джонсона, ТЕН, гемофагоцитарний лімфогістіоцитоз, агранулоцитоз, асептичний менінгіт, суїцидальні думки/поведінка. 

Важливо! При появі висипу, лихоманки, наростаючого нездужання, виражених неврологічних симптомів слід негайно звернутися до лікаря; часто потрібне скасування препарату. 

Препарат приймають незалежно від їжі, через рівні проміжки часу.

Титрування та підтримуюча доза залежать від супутніх препаратів, що впливають на метаболізм ламотриджину:

• вальпроат пригнічує метаболізм ламотриджину. Слід знижувати стартову та підтримуючу дозу ламотриджину приблизно в 2 рази; титрувати повільно;
• індуктори UGT / ферментів (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, примідон). При одночасному застосуванні слід підвищити дози ламотриджину і титрувати швидше, ніж при монотерапії;
• естрогенвмісні комбіновані оральні контрацептиви (КОК) підвищують кліренс ламотриджину. Може знадобитися збільшення підтримуючої дози. При відміні КОК потрібна корекція в бік зниження, щоб уникнути токсичності. 

Інші лікарські взаємодії детально описує офіційна інструкція до таблеток Епілептал.

Відомі випадки гострого передозування (при прийомі доз, що в 10-20 разів перевищують максимальні лікувальні дози), в тому числі летальні випадки. 

Симптоми передозування – атаксія, ністагм, порушення свідомості, великі епілептичні напади і кома. 

При передозуванні необхідна госпіталізація. Терапія повинна бути спрямована на зниження абсорбції (активоване вугілля), якщо це потрібно. Додаткове лікування – за клінічними показаннями з урахуванням потенційного впливу на серцеву провідність. 

При кардіотоксичності, що недостатньо реагує на бікарбонат натрію, можливе застосування внутрішньовенної ліпідної терапії. 

Більш детально див. офіційну інструкцію.

Таблетки зберігають у захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі до 25 °С.

• Державний реєстр лікарських засобів України
• Нормативно-директивні документи МОЗ України
• PubMed, Ламотригін. Огляд його фармакологічних властивостей та клінічної ефективності при епілепсії
• ScienceDirect, Джерела фармакокінетичної мінливості ламотригіну: Систематичний огляд популяційних фармакокінетичних аналізів