Эверолимус таблетки по 10 мг №30: цены и характеристики

Таблетки Эверолимус применяются при показаниях:

• Лечение в комбинации с экземестаном прогрессирующего гормон-рецептор-положительного, HER2-негативного рака молочной железы у женщин в постменопаузном периоде, у которых отсутствуют быстропрогрессирующие заболевания внутренних органов, если предшествующая терапия нестероидными ингибиторами ароматазы привела к рецидиву или прогрессированию.
• Лечение пациентов с почечноклеточной карциномой на поздней стадии, у которых заболевание прогрессирует на фоне или после VEGF-терапии (направленной на фактор роста эндотелия сосудов).
• лечение неоперабельных или метастатических, хорошо или умеренно дифференцированных нейроэндокринных опухолей поджелудочной железы у взрослых пациентов с прогрессирующим заболеванием.
• Лечение пациентов с субэпендимальной гигантоклеточной астроцитомой (СЄГА), связанной с туберозно-склерозным комплексом (ТСК), что требует терапевтического вмешательства, за исключением хирургического.

Доказательством эффективности лечения являются изменения в объеме СЄГА. Дальнейший клинический результат, такой как улучшение связанных с заболеванием симптомов, не обнаружен.

• Лечение взрослых пациентов с почечной ангиомиолипомой, связанной с ТСК, у которых существует риск осложнений (например размер опухоли, наличие аневризмы, наличие нескольких опухолей или двусторонние опухоли), не требующие хирургического вмешательства.

Доказательством эффективности лечения является анализ изменений в суммарном объеме ангиомиолипомы.

• Лечение пациентов с нейроэндокринными опухолями желудочно-кишечного тракта или легких. Препарат «Эверолимус-Виста» предназначен для лечения неоперабельных или метастатических, хорошо дифференцированных (степени 1 или степени 2) нефункционирующих нейроэндокринных опухолей желудочно-кишечного тракта или легких у взрослых с прогрессивным заболеванием.

Состав

Действующее вещество - everolimus (одна таблетка содержит 10 мг эверолимуса).

Вспомогательные вещества: бутилгидрокситолуол (Е 321), гипромеллоза, лактоза безводная, лактоза моногидрат, кросповидон, магния стеарат.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу, другим производным рапамицина или к вспомогательному веществу препарата. Чувствительность к сиролимусу.

Способ применения

Лечение препаратом Эверолимус следует начинать и проводить под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевой терапии, с целью проведения необходимого клинического мониторинга применения лекарственного средства.

Пациенты с НКК на поздней стадии, неоперабельными или метастатическими, хорошо или умеренно дифференцированными НЭП и гормон-рецептор-положительным раком молочной железы

Рекомендуемая доза эверолимуса составляет 10 мг 1 раз в сутки. Лечение должно продолжаться до тех пор, пока наблюдается клинический эффект или до появления неприемлемых проявлений токсичности.

Если прием препарата пропущен, не следует применять дополнительную дозу, но необходимо принять обычную назначенную следующую дозу.

Пациенты с почечной ангиомиолипома, связанной с ТСК

Рекомендуемая доза Эверолимус составляет 10 мг 1 раз в сутки.

Лечение должно продолжаться пока наблюдается клинический эффект или до появления неприемлемых проявлений токсичности. Если прием препарата пропущен, не следует применять дополнительную дозу, но необходимо принять обычную назначенную следующую дозу.

Пациенты с СЭГА, связанной с ТСК

Для получения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться проведение точного титрования препарата. Дозы, что хорошо переносятся и имеют эффективность, варьируют у разных пациентов. Сопутствующая противоэпилептическая терапия может влиять на метаболизм эверолимуса и может способствовать такому варьированию.

Дозы рассчитываются индивидуально на основе ППД, который определяется по формуле Дюбуа, где масса (W) выраженная в килограммах, а рост (Н) - в сантиметрах: ППТ = (W0,425 × H0,725) × 0,007184.

Рекомендованная начальная доза препарата «Эверолимус-Виста» для лечения пациентов с СЭГА составляет 4,5 мг/м2. Высшая начальная доза 7 мг/м2 рекомендуется пациентам в возрасте от 1-го до 3-х лет на основании фармакокинетических симуляций. Для получения желаемой дозы можно сочетать таблетки «Эверолимус-Виста» с разным дозированием.

Минимальные концентрации эверолимуса в цельной крови следует измерять не позднее чем через одну неделю после начала лечения пациентов в возрасте < 3-х лет и примерно через две недели после начала лечения пациентов в возрасте ≥ 3-х лет. Дозу необходимо титровать для достижения минимальных концентраций от 5-ти до 15-ти нг/мл. Дозу можно увеличивать для получения высших остаточных концентраций в целевом диапазоне с целью достижения оптимальной эффективности с учетом переносимости пациента.

Рекомендации по дозировке лекарственного средства при терапии детей с СЭГА подобны к таким для взрослых пациентов с СЭГА, за исключением пациентов в возрасте от 1-го до 3-х лет и пациентов с нарушениями функции печени.

Объем СЭГА следует оценить примерно через 3 месяца после начала терапии препаратом «Эверолимус-Виста» и откорректировать дозу препарата, учитывая изменения объема СЭГА, соответствующую минимальную концентрацию препарата и переносимость пациентом.

После достижения стабильной дозы следует проводить мониторинг низких концентраций каждые 3-6 месяцев у пациентов с изменениями ППТ или каждые 6-12 месяцев у пациентов со стабильной ППТ в течение всего периода лечения.

Лечение должно продолжаться, пока наблюдается клинический эффект или до появления неприемлемых проявлений токсичности.

Если прием препарата пропущен, пациент не должен применять дополнительную дозу, а должен принять обычную назначенную ему следующую дозу.

Терапевтический мониторинг лекарственного средства

У пациентов, проходящих лечение по поводу СЭГА, необходимо проводить терапевтический мониторинг концентрации эверолимуса в крови, используя валидированный метод анализа. Минимальные концентрации следует оценивать через две недели после введения первой дозы, после любого изменения дозы, после начала или изменения одновременного применения CYP3A4 индукторов или ингибиторов и после любых изменений в характеристиках функции печени (по шкале Чайлд-Пью). У пациентов в возрасте < 3-х лет следует проводить мониторинг низких концентраций не позднее чем через одну неделю после начала лечения и после любых изменений дозировки или изменений лекарственных форм.

Терапевтический лекарственный мониторинг концентрации эверолимуса в крови с применением утвержденной аналитической методики может потребоваться для пациентов, проходящих лечение по поводу ангиомиолипомы почки, связанной с ТСК, после начала или изменения одновременного применения CYP3A4 индукторов или ингибиторов и после любых изменений в характеристиках функции печени (по шкале Чайлд-Пью).

По возможности не следует менять валидированный метод анализа и лаборатории для проведения терапевтического лекарственного мониторинга в течение всего периода лечения.

Приведена ознакомительная часть инструкции, полную инструкцию читайте внутри упаковки.

Особенности применения

Беременные

Эверолимус не назначают во время беременности, если потенциальная польза для женщины не превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, проникает ли эверолимус в грудное молоко. Женщины, которые применяют эверолимус, не должны кормить ребенка грудью.

Неизвестно, может ли эверолимус приводить к бесплодию, однако у пациентов женского пола под влиянием эверолимуса наблюдалась аменорея (вторичная аменорея и другие нарушения менструального цикла) и ассоциированный с ней дисбаланс лютеинизирующего гормона (ЛГ)/фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). На основе данных доклинических исследований установлено, что существует риск нарушения фертильности у мужчин и женщин, которые применяют «Эверолимус-Виста».

Дети

Пациенты с НКК, НЭП и гормон-рецептор-положительным раком молочной железы. Безопасность и эффективность применения препарата «Эверолимус-Виста» детям (в возрасте до 18-ти лет) не установлено. До сих пор данных нет.

Пациенты с ангиомиолипомой почки, связанной с ТСК, пациенты с СЭГА, связанной с ТСК. Безопасность и эффективность применения препарата «Эверолимус-Виста» детям (в возрасте до 18-ти лет) с ангиомиолипомой почки, связанной с ТСК, при отсутствии СЭГА не установлены. Никаких данных нет. Безопасность, эффективность и фармакокинетический профиль применения препарата «Эверолимус-Виста» детям в возрасте до 1-го года с СЭГА, связанной с ТСК, не установлены. Никаких данных нет.

Рекомендуемые дозы для детей с СЭГА соответствуют рекомендованным дозам для взрослых пациентов с СЭГА, за исключением пациентов с нарушениями функции печени.

Данные о влиянии эверолимуса на задержку роста/развития при длительном лечении пациентов этой возрастной категории отсутствуют.

Водители

Исследование влияния на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводились. Эверолимус может оказать незначительное или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами. Если во время лечения эверолимусом пациенты чувствуют усталость, то они должны воздерживаться от управления автомобилем и работы с механизмами.

Передозировка

Опыт передозировки у человека очень ограничен. У пациентов однократные дозы до 70-ти мг приводили к восприимчивому профилю острой переносимости.

В случае подозрения на передозировку важно измерить концентрацию эверолимуса в крови. Во всех случаях передозировки следует начать общие поддерживающие мероприятия. Считается, что эверолимус не поддается диализу до какого-то существенного уровня (в течение 6-ти часов гемодиализа было выведено менее 10% принятой дозы препарата).

Дополнительно пациенты с ангиомиолипомом почки, связанной с ТСК, пациенты с СЭГА, связанной с ТСК. Считается, что эверолимус не поддается диализу до какого-то существенного уровня (в течение 6-ти часов гемодиализа было выведено менее 10% принятой дозы эверолимуса).

Ограниченное количество педиатрических пациентов подвергшихся воздействию доз эверолимуса, превышающих 10 мг/м2/сутки. Никаких признаков острой токсичности в этих случаях зарегистрировано не было.

Побочные эффекты

Согласно объединенными данными по безопасности, наиболее распространенными побочными эффектами (частота возникновения ≥ 1/10) были (в порядке убывания): стоматит, сыпь, усталость, диарея, инфекции, тошнота, снижение аппетита, анемия, нарушение вкусовых ощущений, пневмонит, гипергликемия, снижение массы тела, зуд, астения, периферические отеки, гиперхолестеринемия, носовое кровотечение, кашель и головная боль.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света, в недоступном для детей месте.