Состав

действующее вещество: nirmatrelvir, ritonavir;

1 таблетка розового цвета, покрытая пленочной оболочкой, содержит нирматрелвира 150 мг;

1 таблетка белого цвета, покрытая пленочной оболочкой, содержит ритонавир 100 мг;

Вспомогательные вещества:

для таблетки нирматрелвира:

целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, моногидрат, натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный безводный, стеарилфумарат натрия, пленочная оболочка Opadry® Pink (05В140011): ГПМЦ 2910/гипромелоза (Е 464), титана диоксид (Е 171), макрогол/полиэтиленгликоль (Е 1521), железа оксид красный (Е 1712);

для таблетки ритонавира:

коповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, сорбитанлаурат, кальция гидрофосфат, натрия стеарилфумарат, пленочная оболочка Opadry White (20С58634)**: ГПМЦ 2910/гипромеллоза 6 сП (Е 464), титана диоксид (Е 171), макрогол/полиэтиленгликоль, MB 400 (Е 1521), гидроксипропилцеллюлоза (Е 463), тальк (Е 553Ь), макрогол/полиэтиленгликоль, MB 3350, макрогол 4000 (Е 1521), кремния диоксид коллоидный безводный (Е 551), полисорбат 80 (Е 433).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 150 мг – овальные розовые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «PFE» с одной стороны и «3СL» с другой стороны;

таблетки по 100 мг — таблетки капсулообразной формы от белого до почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «Н» с одной стороны и «R9» с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные средства для системного применения, ингибиторы протеаз.

Код ATX J05AE30.

Показания

Паксловид показан для лечения коронавирусной болезни 2019 года (COVID-19) у взрослых, не требующих оксигенотерапии и относящихся к группе повышенного риска ухудшения состояния тяжелой формы COVID-19 (см. раздел «Фармакодинамика»).

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата, указанных в разделе «Состав».

Приведенный ниже перечень лекарственных средств является ориентировочным и не содержит всех возможных препаратов, противопоказанных к сопутствующему применению с Паксловид.

Лекарственные средства, клиренс которых существенно зависит от активности фермента CYP3A и повышение концентрации которых связано с серьезными и/или опасными для жизни реакциями:

• антагонисты альфа1-адренорецепторов: альфузозин;
• антиангинальные препараты: ранолазин;
• антиаритмические препараты: амиодарон, дронедарон, флекаинид, пропафенон, хинидин;
• антибиотики: фузидовая кислота;
• противоопухолевые препараты: нератиниб, венетоклакс;
• противоподагрические препараты: колхицин;
• антигистаминные препараты: терфенадин;
• антипсихотические (нейролептические) препараты: клозапин, луразидон, пимозид, кветиапин;
• препараты для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы: силодозин;
• препарата для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы: эплеренон, ивабрадин;
• производные алкалоидов спорыньи: дигидроэрготамин, эргоновин, эрготамин, метилергоновин;
• препараты для нормализации моторики желудочно-кишечного тракта: цизаприд;
• иммуносупрессивные препараты: воклоспорин;
• липид-модифицирующие препараты:

                                  ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы: ловастатин, симвастатин;

                                  ингибитор микросомального белка-переносчика триглицеридов (ИМБПТГ): ломитапид;

• лекарственные средства от мигрени: элетриптан;
• ингибиторы ФДЭ-5: аванафил, силденафил, тадалафил, варденафил;
• успокаивающие/снотворные средства: клоразепат, диазепам, эстазол, флуразеп, пероральный мидазол и триазол;
• антагонисты рецепторов вазопрессина: толваптан.

Лекарственные средства, являющиеся мощными индукторами CYP3A, на фоне применения которых существенное снижение концентрации нирматрелвира/ритонавира в плазме крови может быть связано с потенциальной потерей вирусологического ответа и возможной резистентностью:

• антибиотики: рифампицин;
• противоопухолевые средства: апалутамид;
• противосудорожные средства: карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин;
• лекарственные средства растительного происхождения: зверобой обыкновенный (Hypericum perforatum).

Лечение препаратом Паксловид нельзя начинать сразу после прекращения применения индукторов CYP3A4 из-за их отложенного эффекта (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Для определения соответствующего времени начала лечения препаратом Паксловид необходимо применить многодисциплинарный подход (т.е. с привлечением врачей и клинических фармакологов), который будет учитывать отложенный эффект недавно завершенного применения индуктора CYP3A и необходимость начинать лечение препаратом Паксловид в течение 5 дней после появления симптомов COVID-1.

Способ применения и дозы

Дозы

Рекомендуемая доза составляет 300 мг нирматрелвира (две таблетки по 150 мг) и 100 мг ритонавира (одна таблетка 100 мг) одновременно. Эту дозу следует применять перорально каждые 12 ч в течение 5 дней. Лечение препаратом Паксловид следует начать как можно быстрее после диагноза COVID-19 и в течение 5 дней после появления симптомов. Рекомендуется пройти полный курс терапии продолжительностью 5 дней, даже если после начала лечения препаратом Паксловид пациент нуждается в госпитализации из-за тяжелой или критической формы COVID-19.

При отклонении от установленной схемы лечения до 8 часов пациент должен как можно быстрее принять пропущенную дозу и вернуться к обычному графику применения препарата. Если отклонение превышает 8 часов, пациент не должен принимать пропущенную дозу и ему следует принять очередную дозу согласно обычному графику. Пациент не должен использовать двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек

Пациенты с нарушением функции почек легкой степени (рШКФ от ≥ 60 до < 90 мл/мин) не нуждаются в коррекции дозы препарата. Дозу препарата Паксловид для пациентов с нарушением функции почек умеренной степени (рШКФ от ≥ 30 до < 60 мл/мин) следует уменьшить до 150 мг/100 мг нирматрелвира/ритонавира каждые 12 часов в течение 5 дней. Это поможет избежать чрезмерного действия препарата (такая коррекция дозы не исследовалась в клинических условиях). Препарат Паксловид не следует назначать пациентам с нарушением функции почек тяжелой степени [рШКФ < 30 мл/мин, включая пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (ТСНН) на гемодиализе] (см. разделы «Особенности применения» и «Фармакокинетика»).

Особые рекомендации для пациентов с нарушением функции почек умеренной степени

Блистер препарата для повседневного применения имеет две отдельные части. В каждой из них содержится две таблетки нирматрелвира и одна таблетка ритонавира, соответствующая стандартной суточной дозе.

Именно поэтому пациентам с нарушением функции почек умеренной степени следует предупредить о том, что каждые 12 часов они должны применять только одну таблетку нирматрелвира с таблеткой ритонавира.

Нарушение функции печени

Пациенты с нарушением функции печени легкого (класс А по шкале Чайлда-Пью) или умеренной степени (класс В по шкале Чайлда-Пью) не требуют коррекции дозы препарата Паксловид. Паксловид противопоказан пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени (класс С по шкале Чайлда-Пью) (см. разделы «Особенности применения» и «Фармакокинетика»).

Сопутствующая терапия по схеме, содержащей ритонавир или кобицистат

Коррекция дозы препарата Паксловид не требуется. Пациентам с диагнозом инфекции, вызванной вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ) или вирусом гепатита С (ВГС), получающим терапию по схеме, содержащей ритонавир или кобицистат, следует продолжать лечение согласно показаниям.

Способ применения

Для перорального применения.

Нирматрелвир следует применять одновременно с ритонавиром. Несоблюдение указаний по одновременному применению нирматрелвира с ритонавиром помешает достичь концентрации действующего вещества в плазме крови, необходимой для получения желаемого лечебного эффекта.

Паксловид можно применять независимо от еды (см. раздел «Фармакокинетика»). Таблетки следует проглатывать целиком. Не следует разжевывать, разламывать или измельчать таблетки, поскольку данные по такому применению отсутствуют.

Дети

Безопасность и эффективность применения Паксловид у пациентов младше 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 4 таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 150 мг и по 2 таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 100 мг в блистере, по 5 блистеров в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Кому можно

Аллергикам	по назначению врача
Беременным	Нельзя
Водителям	Можно
Детям	Нельзя
Диабетикам	по назначению врача
Кормящим	Нельзя