Дексаметазон

В связи с тем, что препарат используется для лечения многих болезней и состояний, Дексаметазон представлен в различных лекарственных формах: 

• таблетки по 0,5, 8, 20 и 40 мг;
• раствор для инъекций, 4 мг дексаметазона в 1 мл;
• капли глазные, 1 мг/мл;
• имплант для интравитреального введения, 700 мкг.

В инструкции по применению Дексаметазона представлен развернутый список состояний, при которых показан препарат. 

Для чего назначают Дексаметазон:

• эндокринные нарушения (патологии надпочечников);
• ревматические заболевания – в качестве вспомогательной терапии для купирования острого состояния;
• системные болезни соединительной ткани (системная красная волчанка, острый ревматический кардит);
• тяжелые дерматиты различной природы (псориаз, себорея);
• аллергические заболевания – контроль тяжелых или инвалидизирующих аллергических состояний, не поддающихся традиционной терапии;
• заболевания глаз – тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражениями глаз; 
• заболевания ЖКТ – для выведения пациента из критического периода при болезни Крона, язвенном колите;
• заболевания дыхательных путей;
• гематологические болезни (болезни крови);
• онкологические заболевания (лимфома, лейкемия);
• состояния, которые сопровождаются отеком (отек мозга, нефротический синдром);
• коронавирусная болезнь (для тяжелых пациентов, которые требуют кислородной поддержки).

Важно! Перед началом лечения необходимо проконсультироваться с врачом, который детально разъяснит показания Дексаметазона и определит целесообразность его применения в каждом конкретном случае.

Как принимать Дексаметазон в таблетках. При пероральном приеме различают такие дозировки Дексаметазона:

• начальную (0,5-9 мг в сутки);
• поддерживающую (0,5-3 мг в сутки). 

После достижения клинического эффекта рекомендуется переход на минимальную дозировку. 

Максимальная суточная доза обычно составляет 15 мг, а минимальная эффективная доза – 0,5-1 мг в сутки. 

Суточную дозу разделяют на 2-4 приема. 

Важно! При длительном лечении высокими дозами препарата таблетки принимают во время приема пищи, а между ними пьют антациды (лекарственные средства для нейтрализации соляной кислоты в желудке).

Как колоть Дексаметазон в ампулах. В зависимости от показаний и состояния пациента, Дексаметазон можно колоть:

• внутривенно – укол или инфузия (капельница);
• внутримышечно;
• местно – внутрисуставная инъекция либо инъекция в место поражения на коже или в область инфильтрата мягких тканей.

При внутривенном капельном или струйном введении препарат растворяют в стерильном 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы. Раствор необходимо использовать в течение 24 часов. Перед каждым введением раствор для инфузий проверяют визуально на предмет механических включений и изменения цвета. Дексаметазон вводят медленно.

Перед внутрисуставным уколом рекомендуется удалить из сустава синовиальную жидкость и протестировать ее на наличие инфекции. Нежелательно делать инъекцию в инфицированные или нестойкие суставы. 

Важно! Внутрисуставное введение Дексаметазона может повлечь за собой системные и местные побочные эффекты.

Как колоть Дексаметазон внутримышечно:

• внутримышечные инъекции назначают при неотложных состояниях или при отсутствии эффекта от орального приема препарата (таблетки). Клинический эффект наступает в среднем через 8 часов после введения;
• для внутримышечных уколов разводить Дексаметазон не нужно; 
• инъекция выполняется быстрым движением, под прямым углом. Лекарство нужно вводить постепенно, с равной силой надавливая на поршень шприца;
• рекомендуется избегать введения Дексаметазона в дельтовидную мышцу. 

Важно! При введении Дексаметазона внутримышечно возможно возникновение на местном уровне ощущения жжения, потеря чувствительности и формирование рубцов. Также внутримышечные уколы могут приводить к атрофическим изменениям дермы и подкожной клетчатки.

Дозировка Дексаметазона детям

Дексаметазон разрешен детям с рождения. 

Дозировки:

• при заместительной терапии детям назначают 0,02 мг на 1 кг массы тела, или из расчета 0,67 мг/м2 площади поверхности тела в сутки. Суточная доза делится на 3 инъекции; 
• при всех других показаниях диапазон начальных доз составляет 0,02–0,3 мг/кг в сутки в 3–4 инъекции (или из расчета 0,6–9 мг/м2 площади поверхности тела в сутки).

Противопоказания к использованию Дексаметазона включают:

• повышенную чувствительность к действующему веществу или любому другому составляющему препарата;
• острые вирусные, бактериальные или системные грибковые инфекции, если не проводится соответствующая терапия;
• синдром Кушинга;
• период вакцинации живой вакциной;
• тяжелые нарушения свертываемости крови
• период беременности и грудного вскармливания (ГВ), за исключением неотложных случаев.

Местное введение противопоказано при бактериемии, системных грибковых инфекциях, нестабильности суставов, инфекциях в месте применения, включая септический артрит, вызванный гонококками или туберкулезом.

С полным перечнем противопоказаний к применению Дексаметазона можно ознакомиться в официальной инструкции.

При резком прекращении лечения Дексаметазоном может возникнуть синдром отмены, который включает повышение температуры, насморк, гиперемию (покраснение) конъюнктивы, головную боль, головокружение, сонливость и/или раздражительность, боль в мышцах и суставах, рвоту, уменьшение массы тела, слабость, часто судороги. Поэтому необходимо постепенное снижение дозировки дексаметазона перед прекращением лечения.

При наличии тяжелого органического стресса (травма, операция, тяжелое заболевание) в период терапии или после ее прекращения, дозу Дексаметазона следует повысить.

Лечение Дексаметазоном может затруднить выявление симптомов инфекции и проявления кишечной перфорации. 

Дексаметазон может обострить системную грибковую инфекцию, латентный амебиаз, туберкулез легких.

Во время продолжительной терапии необходимо регулярно контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Остеопороз, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, туберкулез, глаукома, печеночная или почечная недостаточность, диабет, активная пептическая язва, операции с кишечным анастомозом, язвенный колит, эпилепсия требуют осторожного использования Дексаметазона.

Вакцинация живыми вакцинами противопоказана в период лечения дексаметазоном.

При применении Дексаметазона у пациентов, выздоравливающих после операции или перелома, необходима осторожность из-за возможного замедления заживления ран и образования костной ткани.

Внутрисуставное применение может вызвать системные эффекты (затрагивающие весь организм).

Действие Дексаметазона усиливается у пациентов с циррозом печени, гипотиреозом. 

Во время парентерального лечения иногда могут возникать реакции гиперчувствительности. Также препарат может искажать результаты кожных аллергических тестов.

Гормон дексаметазон воздействует практически на все клетки организма, поэтому его применение связано с различными побочными эффектами. Негативные явления имеют дозозависимый характер: чем больше доза, тем сильнее выражены побочные действия. 

Чаще всего возникают такие нежелательные последствия приема Дексаметазона:

• побочные явления со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия; развитие или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии (дефицита калия), повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы; 
• развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация).

На втором месте по частоте – негативные последствия со стороны пищеварительной системы:

• тошнота, рвота;
• панкреатит;
• стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
• эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки желудочно-кишечного тракта;
• повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота. 

Затем идут расстройства нервной системы:

• делирий;
• дезориентация;
• эйфория;
• галлюцинации;
• маниакально-депрессивный психоз;
• депрессия;
• паранойя;
• повышение внутричерепного давления;
• нервозность или беспокойство;
• бессонница;
• головокружение, вертиго;
• псевдоопухоль мозжечка;
• головная боль;
• судороги.

Немного реже встречается “побочка” Дексаметазона в виде проблем эндокринной системы и обмена веществ: 

• снижение толерантности к глюкозе;
• стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета;
• угнетение функции надпочечников;
• синдром Иценко – Кушинга;
• задержка полового развития у детей;
• повышенное выведение кальция, гипокальциемия (дефицит кальция);
• повышение массы тела;
• отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков);
• повышенная потливость.

Еще реже могут возникать дерматологические проблемы:

• замедленное заживление ран;
• петехии (точечные кровоизлияния на коже);
• экхимозы (мелкие синяки);
• истончение кожи;
• гипер- или гипопигментация;
• стероидные угри;
• стрии (“растяжки” на коже);
• склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

С одинаковой частотой регистрируют побочные действия Дексаметазона со стороны опорно-двигательного аппарата (замедление роста и процессов окостенения у детей, остеопороз, разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы) и органов зрения (задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, внезапная потеря зрения). 

Также не исключаются побочные эффекты Дексаметазона, обусловленные минералокортикоидной активностью – задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия (избыток натрия), гипокалиемический синдром: гипокалиемия (дефицит калия), аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость. 

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактический шок, местные аллергические реакции.

Важно!При длительном лечении высокими дозами препарата в таблетках их принимают во время еды, а между приемами пьют антациды (лекарственные средства для нейтрализации соляной кислоты в желудке).

Дексаметазон может взаимодействовать с различными лекарственными средствами, что следует учитывать при его применении. Ниже приведены основные виды взаимодействий с другими препаратами:

• с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) – повышается риск желудочно-кишечного кровотечения и образования язв;
• с индукторами CYP 3A4 – действие Дексаметазона может уменьшаться при одновременном применении с препаратами, активирующими фермент CYP 3A4 (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, примидон, рифабутин, рифампицин). Одновременное применение с ингибиторами CYP 3A4 (кетоконазол, макролиды) может привести к увеличению концентрации Дексаметазона;
• с антикоагулянтами (средствами для разжижения крови) – Дексаметазон может изменить действие кумариновых антикоагулянтов, требуя более частого контроля протромбинового времени;
• Дексаметазон может снижать терапевтический эффект препаратов против диабета, артериальной гипертензии, а также празиквантела и натрийуретиков (мочегонных средств, выводящих из организма натрий);
• с антихолинэстеразными средствами – Дексаметазон уменьшает терапевтический эффект антихолинэстеразных средств, применяемых при миастении;
• параллельное применение Дексаметазона и агонистов β2-адренорецепторов повышает риск развития гипокалиемии. У пациентов с гипокалиемией сердечные гликозиды в большей степени способствуют нарушению ритма и оказывают большую токсичность;
• с салицилатами – глюкокортикоиды, включая Дексаметазон, усиливают почечный клиренс салицилатов, что может затруднить достижение терапевтических концентраций в сыворотке;
• с талидомидом – может вызвать токсический эпидермальный некролиз;
• с ритордином во время родов – может вызвать летальный исход для роженицы из-за отека легких;
• с оральными контрацептивами (гормональными противозачаточными таблетками) – усиливает их биологическое действие и может повысить риск побочных эффектов. 

Передозировка Дексаметазона может вызвать серьезные последствия, включая синдром Кушинга и другие нежелательные эффекты, перечисленные в разделе "Побочные реакции". 

Зарегистрированы единичные случаи острой передозировки и смертельного исхода. Как правило, передозировка проявлялась после продолжительного использования препарата в течение нескольких недель. Важно отметить, что специфического антидота для дексаметазона не существует.

В случае подозрения на передозировку Дексаметазона необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью. 

Препарат необходимо хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25° С.

• Державний реєстр лікарських засобів України – розчин Дексаметазон
• Единый справочник лекарств в Украине – Дексаметазон
• Medscape, статья Anti-inflammatory-specific dosing for Dexamethasone